human inos

GW274150 是一种具有口服活性，选择性和高效性的 NADPH 依赖型人一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 双重抑制剂。GW274150 对人和大鼠的内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 活性较低。在急性肺损伤炎症模型中，GW274150 表现出保护作用。

NOS-IN-1 (2-Imino-4-methylpiperidine acetate) 是有效的、具有口服活性的一氧化氮合酶 (NOS) 的抑制剂。NOS-IN-1抑制人 iNOS (hiNOS)，hnNOS 和 heNOS 的 IC50 分别为 0.1 μM，0.2 μM 和1.1 μM。

Glabridin (KB-289522) 能够结合并激活PPARγ，EC50值为 6115 nM，是一种从Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类天然产物。它具有抗炎、抗菌、抗肾炎、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗骨质疏松、保护神经、保护心血管、清除自由基等作用。

L-NAME hydrochloride 是一种一氧化氮合酶（NOS）抑制剂，IC₅₀ 为 70 μM，可用于诱导高血压和肾损伤模型。

S-(2-aminoethyl) Isothiourea (dihydrobromide) 是所有 NOS 异构体的非选择性抑制剂。对于人类 nNOS、eNOS 和 iNOS，Ki 值分别为 1.8、2.1 和 0.59 µM。

Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物，有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。

Cornuside (Comuside) 是从山茱萸的果实中分离出的环烯醚萜苷，可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 它通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应，用于炎性过敏性疾病中的潜能。

Rosmanol 能够显著抑制脂多糖诱导的 INOS、COX-2 的表达，抑制低密度脂蛋白的氧化，并具有抗炎作用。

GW274150 phosphate is a selective, orally active, and NADPH-dependent inhibitor of human inducible nitric oxide synthase (iNOS) (IC50: 2.19 μM; Kd: 40 nM) and rat iNOS (ED50: 1.15 μM).

L-NMMA acetate (Tilarginine acetate) 是一氧化氮合酶抑制剂, 对其所有亚型均有抑制作用，包括 NOS1，NOS2和 NOS3。与 nNOS (大鼠), eNOS (人), 和 iNOS (小鼠)结合 的 Ki 值分别为0.18，0.4，6 µM。

iNOS TopoI-IN-1（compound AuL9）是一种具备多重靶点的杂交分子，表现出抗肿瘤、抗炎及抗氧化的特性。此化合物能有效抑制乳腺癌细胞株MCF-7和MDA MB-231的增长，IC50分别为3.5 μM及6.3 μM，其机制主要是通过抑制人类拓扑异构酶I（TopoI）（Ki=2.72 μM）的活动，导致DNA损伤并诱发细胞凋亡（apoptosis）。同时，iNOS TopoI-IN-1通过降低NF-kB的激活，抑制iNOS表达（Ki=1.49 μM），进一步增强其抗炎作用。

COX-2-IN-48 (5-25) 为一种针对COX-2的抑制剂，在人类COX-2上的IC50值为51.7 nM。它通过干预NF-κB通路，在多种啮齿类动物模型中展现了其抗炎及镇痛的效果。此外，COX-2-IN-48 (5-25) 能够抑制IκB的降解、NF-κB p65的磷酸化及其核内转移，同时抑制COX-2和iNOS的表达。

6-Formylpterin (Pterin-6-aldehyde) 是 Xanthine Oxidase 的抑制剂（Ki约为0.6 nM），对沙鼠的短暂性IRI具有强大的神经保护作用。6-Formylpterin 诱导 HL-60 细胞内ROS 生成以及细胞凋亡 (apoptosis)。6-Formylpterin 抑制iNOS的表达，可在细胞内产生过氧化氢并恢复人中性粒细胞杀菌活性受损。

Ruscogenin 是一种重要甾体皂苷元，提取自麦冬。它能够抑制 TXNIP NLRP3炎症体激活和 MAPK 途径，改善脑缺血诱导的血脑屏障功能障碍，具有显著抗血栓、抗炎作用。

GW274150 (dihydrochloride) 是高效、选择性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 抑制剂，具有口服活性，同时对大鼠 (iNOS) 也有效。相较于人和大鼠的内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 及神经元一氧化氮合酶 (nNOS)，其效力显著较低。GW274150 (dihydrochloride) 在急性肺损伤炎症模型中具有保护作用。

23-epi-26-Deoxyactein (27-Deoxyactein) 是一种黑升麻中的主要成分，能够阻止 TCDD 诱导的成骨细胞的损伤。它对 AhR，CYP1A1 和 ERK 的水平升高具有抑制作用。

Xanthoxyletin shows potent antibacterial, fungicidal, and algicidal properties, it also has anticancer, and anti-inflammatory activities. It shows an inhibitory effect on iNOS protein expression at 10 microM, it also can inhibit the synthesis of nitric oxide and the protein expression of tumor necrosis factor-alpha and cyclooxygenase-2. Xanthoxyletin induces S phase arrest and apoptosis in human gastric adenocarcinoma SGC-7901 cells, the effects are associated with the DNA damage, apoptosis through mitochondrial dysfunction, and cell cycle arrest at S phase in a dose-dependent manner, it also can increase the production of reactive oxygen species.

SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过特定结合到 SPSB2 上的 iNOS 位点（KD为 4.4 nM），阻断了 SPSB2 和 iNOS 之间的相互作用。该肽对胃蛋白酶、胰蛋白酶以及α-胰凝乳蛋白酶展现出抗性，并在人血浆以及氧化环境中保持稳定。