gw-274150

GW274150 是一种具有口服活性，选择性和高效性的 NADPH 依赖型人一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 双重抑制剂。GW274150 对人和大鼠的内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 活性较低。在急性肺损伤炎症模型中，GW274150 表现出保护作用。

GW274150 phosphate is a selective, orally active iNOS inhibitor with an IC50 of 0.2 μM in J774 cells. It mitigates experimental renal ischaemia-reperfusion injury and exhibits analgesic effects in rat models of inflammatory and neuropathic pain.

GW274150 (dihydrochloride) 是高效、选择性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 抑制剂，具有口服活性，同时对大鼠 (iNOS) 也有效。相较于人和大鼠的内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 及神经元一氧化氮合酶 (nNOS)，其效力显著较低。GW274150 (dihydrochloride) 在急性肺损伤炎症模型中具有保护作用。