gsk 3β inhibitor 1

GSK-3β inhibitor 1 是一种糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，其 IC50=4.9 nM，可用于糖尿病的研究。

GSK-3 inhibitor 1 is a GSK-3 inhibitor.

(E Z)-GSK-3β inhibitor 1 是 (E)-GSK-3β inhibitor 1 和 (Z)-GSK-3β inhibitor 1 的消旋体。它是一种糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，可其对 GSK-3β 的 IC50=4.9 nM，用于糖尿病的研究。

GSK-3β inhibitor 11（compound 21）是一种强效的糖原合成酶激酶-3β（GSK-3β）抑制剂，其抑制浓度（IC50）为10.02 μM。该化合物在神经退行性疾病研究领域展示了潜在的应用价值[1]。

GSK-3β inhibitor 14 (1,5-Benzothiazepin-4(5H)-one, 2,3-dihydro-2-methyl-5-(phenylmethyl)-) 是一种较弱的 GSK-3β 抑制剂，IC50﹥ 100μM。

GSK-3β inhibitor15（Compound 54）是一种高效GSK-3β抑制剂（IC50: 3.4 nM），能够抑制Aβ1-42诱导的GSK-3β与tau蛋白的磷酸化并阻止LPS诱导的iNOS表达，显示出对Aβ1-42引起的神经毒性的神经保护效应。该化合物在阿尔茨海默病（AD）研究中具有潜在应用价值。

GSK-3β inhibitor19 (compound 36) 作为一种有效的GSK-3β抑制剂，其IC50为70 nM，主要应用于抗炎及阿尔茨海默病的相关研究领域。

GSK-3β inhibitor 12 是一种选择性 GSK-3β 的抑制剂。GSK-3β inhibitor 12 抑制 49.11% 25 μM 的 GSK-3β 的活性和37.11% 50 μM 的 GSK-3β 的活性。GSK-3β inhibitor 12 可用于研究有脂多糖诱导的帕金森。

ARN25068是三种蛋白激酶(GSK-3β、FYN和DYRK1A)的亚微摩尔抑制剂，可用于治疗tau相关神经系统疾病。

KenPaullone (9-Bromopaullone) 是一种CDK1 cyclin B 和GSK-3β抑制剂，IC50值分别为 0.4 μM 和 23 nM。它也抑制 CDK2 cyclin A、CDK2 cyclin E 和 CDK5 p25 的活性，IC50值分别为 0.68 μM、7.5 μM 和 0.85 μM。。它通过增强 TGFβ-Smad3 信号通路增加和延长 foxp3 基因的转录来促进 iTreg 细胞分化。

GSK3-IN-4是一种 GSK-3抑制剂，对 GSK-3α和 GSK-3β的IC50值为 0.101-1 μM。

BIP-135 是一个高效、选择性的，ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。

hAChE hBuChE GSK-3β-IN-1 (Compound 6c) 是一种可以穿越血脑屏障的多靶点抗阿尔茨海默症化合物，它能够抑制hAChE (IC50: 28.88 nM)、hBuChE (IC50: 131.90 nM) 和GSK-3β (IC50: 51.42 nM)。此外，该化合物还能够抑制tau蛋白和Aβ蛋白的聚集。

GSK3β-IN-1 (compound 1) 是一款糖原合酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂，其 IC50 为65 nM，适用于阿尔兹海默病研究。

GSK-3β inhibitor 9 (Compound 9b) 是一种具有高选择性、口服有效的 GSK-3β抑制剂，IC50为 35 nM。GSK-3β inhibitor 9 显示出良好的药代动力学特征，包括良好的血脑屏障渗透。GSK-3β inhibitor 9 可用于阿尔茨海默病的研究。

RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。

18BIOder is a neuroprotective inhibitor of GSK-3β, highly selectively inhibiting HIV-1. It is the second generation derivative of 6BIO.

SAR502250 is a potent, selective, ATP competitive, orally active and brain-penetrant inhibitor of GSK3, with an IC50 of 12 nM for human GSK-3β. SAR502250 displays antidepressant-like activity. SAR502250 can be used for the research of Alzheimer’s disease (AD)[1][2]. SAR502250 (0.01-1 μM; 36 h) attenuates the Aβ25-35-induced cell death in rat embryonic hippocampal neurons[2]. SAR502250 (1-100 mg kg; a single p.o,) attenuates tau hyperphosphorylation in the cortex and spinal cord of transgenic mice expressing P301L tau[2].SAR502250 (10-30 mg kg; p.o. once daily for 7 weeks) improves the cognitive deficit in transgenic APP(SW) Tau(VLW) mice after infusion of Aβ25-35[2].SAR502250 (10-30 mg kg; a single p.o.) significantly increases the percentage of lever-presses in the inter-response time (IRT) bin (49-96 s), with a significant augmentation of the percentage of reinforced responses[2].SAR502250 (30 mg kg; i.p. once daily for 28 d) ameliorates chronic stress-induced degradation of the physical state of the mice coat[2].SAR502250 (10-60 mg kg; a single p.o.) decreases hyperactivity produced by psychostimulantsin mice[2]. [1]. Fukunaga K, et, al. 2-(2-Phenylmorpholin-4-yl)pyrimidin-4(3H)-ones; a new class of potent, selective and orally active glycogen synthase kinase-3β inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Dec 15;23(24):6933-7.[2]. Griebel G, et, al. The selective GSK3 inhibitor, SAR502250, displays neuroprotective activity and attenuates behavioral impairments in models of neuropsychiatric symptoms of Alzheimer’s disease in rodents. Sci Rep. 2019 Dec 2;9(1):18045.

ZDWX-25 是 GSK-3β和 DYRK1A 的高效双重抑制剂，它对 SH-SY5Y 和 HL-7702 细胞显示出显著的细胞毒性。ZDWX-25 可用于研究阿尔茨海默症，其对 GSK-3β 的 IC50值为 71 nM。。

GSK-3β inhibitor 6 is a highly potent inhibitor of GSK-3β, with an IC50 value of 24.4 μM. It demonstrates significant enhancement of hepatocyte glucose uptake (38%). This compound holds great potential for studying various diseases including diabetes, inflammation, cancer, Alzheimer's disease, and bipolar disorder [1].

TDZD-8 (NP 01139) 是抑制GSK-3β的抑制剂，其 IC50=2 μM。它对 Cdk-1 cyclin B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用较弱，IC50值均 >100 μM。

1-Azakenpaullone (azakenpaullone) 是一种 ATP 竞争性的、具有高度选择性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β)的抑制剂，其 IC50=18 nM。

AChE GSK-3β-IN-1 是一种有效的、能透过血脑屏障的双重AChE GSK-3β抑制剂，能够作用于 hAChE (IC50: 1.2 nM)、hBChE (IC50: 149.8 nM) 和 hGSK-3β (IC50: 22.4 nM)。AChE GSK-3β-IN-1 能够占据 DYRK1A 的 ATP 结合位点。AChE GSK-3β-IN-1 对 CMGC 激酶家族表现出较高的激酶选择性。AChE GSK-3β-IN-1 能够抑制 ROS 表达，减少氧化应激。AChE GSK-3β-IN-1 能够用于研究阿尔兹海默症。

Hymenialdisine Analogue #1 is the indole derivative of Hymenialdisine, a potent inhibitor of a variety of kinases including MEK-1, GSK-3Β, and CKI. It also exhibits inhibition of the G2 cell cycle checkpoint at the micromolar concentrations.