gsk-3β inhibitor 1

GSK-3β inhibitor 1 是一种糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，其 IC50=4.9 nM，可用于糖尿病的研究。

(E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 是 (E)-GSK-3β inhibitor 1 和 (Z)-GSK-3β inhibitor 1 的消旋体。它是一种糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，可其对 GSK-3β 的 IC50=4.9 nM，用于糖尿病的研究。

GSK-3 inhibitor 1 is a GSK-3 inhibitor.

GSK-3β inhibitor19 (compound 36) 作为一种有效的GSK-3β抑制剂，其IC50为70 nM，主要应用于抗炎及阿尔茨海默病的相关研究领域。

GSK-3β inhibitor 14 (1,5-Benzothiazepin-4(5H)-one, 2,3-dihydro-2-methyl-5-(phenylmethyl)-) 是一种较弱的 GSK-3β 抑制剂，IC50﹥ 100μM。

GSK-3β inhibitor 10 具有美白、抗氧化和 PPAR 活性。

GSK-3β inhibitor 11（compound 21）是一种强效的糖原合成酶激酶-3β（GSK-3β）抑制剂，其抑制浓度（IC50）为10.02 μM。该化合物在神经退行性疾病研究领域展示了潜在的应用价值[1]。

GSK-3β inhibitor15（Compound 54）是一种高效GSK-3β抑制剂（IC50: 3.4 nM），能够抑制Aβ1-42诱导的GSK-3β与tau蛋白的磷酸化并阻止LPS诱导的iNOS表达，显示出对Aβ1-42引起的神经毒性的神经保护效应。该化合物在阿尔茨海默病（AD）研究中具有潜在应用价值。

GSK-3β inhibitor 17 (16, 32, 64 µM) 在 HK-2 细胞急性肾损伤 (AKI) 模型中，对剂量敏感地抑制由顺铂引起的 p-p65 和 KIM-1 蛋白表达。在同样的模型中，使用 32 µM 浓度的 GSK-3β inhibitor 17 可以减少顺铂诱导的 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 MCP-1 mRNA 的表达水平。

GSK-3β inhibitor16 (compound 7c) 是一种GSK-3β抑制剂，IC50值为4.68 nM。它能够减少过度磷酸化的Tau蛋白聚集形成，并改善Scopolamin诱导的小鼠认知障碍。

GSK-3β inhibitor18 (compound 2) 是一种高效的GSK-3β抑制剂，IC50值为 0.0021 μM。

GSK-3β inhibitor 12 是一种选择性 GSK-3β 的抑制剂。GSK-3β inhibitor 12 抑制 49.11% 25 μM 的 GSK-3β 的活性和37.11% 50 μM 的 GSK-3β 的活性。GSK-3β inhibitor 12 可用于研究有脂多糖诱导的帕金森。

ARN25068是三种蛋白激酶(GSK-3β、FYN和DYRK1A)的亚微摩尔抑制剂，可用于治疗tau相关神经系统疾病。

GSK3-IN-4是一种 GSK-3抑制剂，对 GSK-3α和 GSK-3β的IC50值为 0.101-1 μM。

BIP-135 是一个高效、选择性的，ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。

hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN-1 (Compound 6c) 是一种可以穿越血脑屏障的多靶点抗阿尔茨海默症化合物，它能够抑制hAChE (IC50: 28.88 nM)、hBuChE (IC50: 131.90 nM) 和GSK-3β (IC50: 51.42 nM)。此外，该化合物还能够抑制tau蛋白和Aβ蛋白的聚集。

GSK3β-IN-1 (compound 1) 是一款糖原合酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂，其 IC50 为65 nM，适用于阿尔兹海默病研究。

GSK-3α/β-IN-1 是一种GSK-3α/β抑制剂，对GSK-3α和GSK-3β的IC50分别为0.265 μM和0.255 μM。此外，它还能抑制PKA，IC50为0.188 μM。此化合物能够有效抑制三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系的细胞活力（IC50：3-6 μM，72小时），对人星形胶质细胞无毒且代谢稳定。在全人血脑屏障 (BBB) GBM 模型中，GSK-3α/β-IN-1 展现出潜在的中枢神经系统活性。

化合物GSK-3β/CK-1δ-IN-1 (8d) 是一种具有血脑屏障穿透能力的GSK-3β/CK-1δ双重抑制剂，其对GSK-3β和CK-1δ的IC50值分别为0.77 μM和0.57 μM。GSK-3β/CK-1δ-IN-1 (8d) 可用于神经母细胞瘤的研究。

PROTACGSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是一种靶向GSK-3β的降解剂，IC50值为833 nM。其结构由SB-216763 (GSK-3β抑制剂)、PEG连接子和CRBN (E3连接酶配体)组成。此化合物能够减少Aβ25-35肽和CuSO4诱导的神经毒性，可用于阿尔茨海默病的研究。

GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是一种能够透过血脑屏障的创新型非ATP竞争性抑制剂，专门作用于糖原合成酶激酶 3β/组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs)。该化合物对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可用于阿尔兹海默病的研究。

SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50= 24.9 nM)。它抑制 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖，并诱导其凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。通过 MAPK 信号通路，SF-9-2 阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长，并恢复 GSK-3β 活性，利用泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 在 SK-N-SH NOG 小鼠模型中抑制肿瘤生长，且无明显毒性。此外，SF-9-2 可作为免疫检查点抑制剂，阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能，适用于神经母细胞瘤研究。

ChE/GSK-3β-IN-1 (compound 18o) 是一种强效的ChE/GSK-3β双重抑制剂，对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的IC50为1.7 μM、丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的IC50为5.3 μM，以及GSK-3β的IC50为5.7 μM，均表现出显著的抑制作用。此外，ChE/GSK-3β-IN-1 能抑制Aβ1-42的自聚集，并且适用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。

GSK-3β/G9a-IN-1 (Compound T2) 是一种口服有效的、选择性良好并能通过血脑屏障的抑制剂，对G9a具有底物竞争性抑制作用（IC50：1.1 μM），并对GSK-3β具有ATP竞争性抑制作用（IC50：0.8 μM）。它是一种强效的H3K9me2抑制剂，具有重塑染色质结构的能力。此化合物可降低tau蛋白磷酸化并减少Aβ聚集。此外，GSK-3β/G9a-IN-1 对糖皮质激素受体、雄激素受体和α-2A 肾上腺素受体也表现出抑制活性。它还能上调SAGA复合物成员如Eny2和Sgf29，并显著改善阿尔茨海默病患者的记忆力，恢复社交行为，并增加突触复杂性。