localization

FGTI-2734 是 有效的RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 它可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

CCG-100602 是心肌蛋白相关转录因子 A/血清反应因子信号转导的特异性抑制剂。它抑制 PC-3 前列腺癌细胞中 RhoA/C 介导的、SRF 驱动的荧光素酶表达，IC50为 9.8 µM。

INI-43 是Nuclear Import-43 的抑制剂，通过靶向 Kpnβ1 对各种宫颈和食管癌细胞系显示出显着的细胞毒性作用，并干扰 Kpnβ1 和已知的 Kpnβ1 cargo 蛋白、NFAT、NFκB、AP-1和NFY 的核定位。

APX2039 是一种口服有效的真菌 Gwt1 酶 (fungal Gwt1 enzyme) 抑制剂，是新型Gwt2096抑制剂APX1的前药。APX2039 对 C. neoformans 和 C. gattii 展现出极强的抗氪球菌活性。APX2039 具有有效的抗真菌活性，科阻断 GPI (糖基磷脂酰肌醇)锚定细胞壁甘露蛋白的定位。APX2039 可用于研究隐球菌脑膜炎 (CM) 。

(-)-Epicatechin (Epicatechin) 是一种 COX-1 的抑制剂，通过阻断 NF-κB 的 p65 亚基的核定位来抑制 IL-1β 诱导的 iNOS 表达。

Lipase, triacylglycerol（三酰甘油脂肪酶）是一种在三酰基甘油分解为甘油和脂肪酸过程中起重要作用的特异性酶，是将脂肪酸转移到身体各个组织所必需的，其转录收到转录受到营养/激素的调节，能够被PPARγ上调、TNFα下调、胰岛素介导FOXO1核定位下调。

Methylene Violet 3RAX 是一种阳离子染料，是光动力疗法中的潜在光敏剂，具有抗肿瘤活性，能够改变 DNA 的分子结构，破坏 DNA 的模块，诱导活性单线态氧的产生，用于染色细胞的线粒体。Methylene Violet 3RAX 抑制亚细胞定位癌细胞，通过切断肿瘤细胞中的 DNA 链导致细胞死亡。

Lemuteporfin 属于苯并卟啉类强效光敏剂。在无光照条件下，即使浓度较高（>3.0 µM）时，其细胞毒性也极低。经690纳米红光照射后，实验证实Lemuteporfin 能有效抑制小鼠模型中的肿瘤生长。这种光依赖性激活机制显著降低了刺激后对环境日光的皮肤光敏感风险，使Lemuteporfin成为癌症研究领域极具价值的光敏剂。

Rhodblock 6 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，可抑制磷酸化 MRLC（肌球蛋白调节轻链）定位,通过特异性抑制 Rho 激酶的活性发挥作用。

Nur77 modulator 1 可与Nur77结合，KD 为 3.58 μM。它上调 Nur77 表达，介导Nur77亚细胞定位，诱导Nur77 依赖的内质网应激和自噬，可导致细胞凋亡，Nur77 modulator 1显示出抗肝癌生物活性。

FGTI-2734 mesylate, a RAS C-terminal mimetic compound with dual farnesyl transferase (FT) and geranylgeranyl transferase-1 (GGT) inhibitory activities (IC50s of 250 nM and 520 nM for FT and GGT, respectively), mitigates KRAS resistance by preventing its membrane localization, effectively impeding mutant KRAS patient-derived pancreatic tumors.

Ouabain octahydrate (Acocantherine) 是一种强心苷，可抑制 Na(+)/K(+) ATPase，有潜力用于充血性心力衰竭的研究。

Stauprimide is a non-broad spectrum inhibitor that binds to the MYC transcription factor NME2 and blocks its nuclear localization in ESCs, which causes down-regulation of MYC transcription.

NHTD是一种针对KRAS-PDEδ的抑制剂。该化合物主要通过靶向PDEδ的异戊烯基结合口袋来改变KRAS在细胞中的定位，有效抑制KRAS突变型癌细胞的增殖，并诱导细胞凋亡（Apoptosis）。此外，NHTD也被广泛应用于非小细胞肺癌（NSCLC）的KRAS驱动机制研究中。

PROTAC YAP degrader-1 是一种专门靶向YAP并抑制其核内定位的PROTAC化合物。该化合物由PROTAC靶蛋白配体NSC682769和E3泛素连接酶配体+Linker的偶联体(R,S,R)-AHPC-PEG2-C2-boc构成，使用的PROTAC Linker为Acid-PEG2-C2-Boc，而其靶蛋白配体活性对照为Demethyl-NSC682769。

ABCB1-IN-2 (compound 16q) 作为一种功能性抑制剂，它能直接作用于ABCB1蛋白并稳定其结构，而不干扰ABCB1的表达和亚细胞性定位。此化合物能有效增强MCF-7/ADR细胞对紫杉醇（PTX）的反应，通过增加PTX的内部积累并抑制ABCB1介导的荧光素Rh123的积累与排出。因此，ABCB1-IN-2展现出其强大的逆转多药耐药（MDR）能力，具有作为MDR逆转剂的潜力。

TRF2-IN-1 (compound F2) 是一种高效的端粒重复结合因子 2 (telomere repeat-binding factor 2 (TRF2)) 抑制剂，表现出抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TRF2-IN-1 通过直接结合 TRF2TRFH 结构域，选择性地抑制 TRF2 蛋白的表达和端粒定位，展现出抗癌疗效，并具有研究骨肉瘤的潜力。

SBI-0087702 促进黑色素瘤细胞中ATF2的细胞质定位，并诱导ATF2转移至线粒体，导致线粒体膜完整性丧失和细胞凋亡增加。SBI-0087702 抑制黑色素瘤细胞的生长和运动，同时抑制PKCε对Thr52位点的ATF2磷酸化。

6-Alkyne-F-araNAD 是一个无法逆转的 CD38 抑制剂，能够协助其他荧光探针（例如 SR101−F-araNMN）更准确地显示细胞中 CD38 的定位。

Rhodblock 1a 是一种Rho激酶信号通路抑制剂，能干扰Rho通路蛋白的定位和功能，从而抑制细胞分裂期间分裂沟的正常形成，导致部分细胞无法正常形成分裂沟或分裂沟破裂，生成双核细胞。Rhodblock 1a 可用于研究细胞分裂机制，并有望在心血管疾病和癌症等疾病的研究中发挥作用。

RH1115 是自噬溶酶体的调节剂。它能够诱导 LAMP1 囊泡特性的改变，并影响溶酶体的定位。

(+)-JJ-450 是一种非竞争性拮抗剂，专门针对雄激素受体 (AR)，在不含雄激素的环境下能够抑制 AR 的核定位和转录活性。在 LN95 细胞中，(+)-JJ-450 抑制前列腺特异性抗原 (PSA) 表达的效果低于 (-)-JJ-450，可能是因为其靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。通过促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解并减少 AR 与雄激素反应元件 (AREs) 的结合，(+)-JJ-450 抑制 AR 及其剪切变体（如 ARv7）的转录活性。它能够用于 Enzalutamide (MDV3100) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。

CW8001是一种共价型XPO1 (Exportin-1) 抑制剂，抑制T细胞活化的EC50值为1 nM。它通过阻止NFAT转录因子的核定位，抑制如IL-2等炎症细胞因子的表达。CW8001可用于研究由T细胞驱动的免疫疾病，例如移植物抗宿主病 (GVHD)。

Acid Ceramidase-IN-3 是一种抑制酸性神经酰胺酶 (aCDase) 的抑制剂。在酶学实验中，其抑制作用的 pIC50 为 8.5，而在 A375 黑色素瘤细胞实验中，该值为 6.8。该化合物通过剂量依赖性地减少 COL1A1 和 ACTA2 的表达，促进肝星状细胞 (HSC) 的失活。它不仅抑制 HSCs 中 aCDase 的活性，还促进其失活，并抑制 YAP/TAZ 的核定位。此外，Acid Ceramidase-IN-3 增加 Dynein/Kinesin 相关蛋白 (NDE1, NDEL1, KIF3B, KIF15) 的表达，同时减少 SARM1、RGAP1、PDGF-D 和 PDGFR-B 等多个信号通路相关蛋白的表达。Acid Ceramidase-IN-3 可用于纤维化疾病的研究。