enzalutamide

Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬，具有抗肿瘤活性，常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。

UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。

Enzalutamide carboxylic acid-D6 is an inactive metabolite of Enzalutamide. Enzalutamide carboxylic acid (T8217)D6 is the deuterium labeled Enzalutamide carboxylic acid (T8217) (MDV3100 carboxylic acid).

N-desmethyl Enzalutamide-D6 is a deuterium labeled N-desmethyl Enzalutamide (T19450).

N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV 3100) 是一种 Enzalutamide 的主要活性代谢物，具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。

Enzalutamide-D6 Carboxylic Acid是Enzalutamide Carboxylic Acid (T8217)的氘代化合物。Enzalutamide Carboxylic Acid的CAS号为1242137-15-0。Enzalutamide carboxylic acid是Enzalutamide 非活性代谢物。Enzalutamide是雄激素受体 (AR)拮抗剂。

Enzalutamide-D3是雄激素受体拮抗剂Enzalutamide (T6002)的氘代标记形式，在 LNCaP 前列腺癌细胞中保持显著的抗雄激素及抗肿瘤活性，IC50 为 36 nM，主要用于药代动力学、代谢示踪及药物相互作用研究。

Enzalutamide carboxylic acid 是 Enzalutamide 非活性代谢物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。

Enzalutamide carboxylic acid-D6是Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid)的氘取代形式。Enzalutamide carboxylic acid是Enzalutamide的失活代谢产物。

Enzalutamide-D6是氘标记的 Enzalutamide (T6002) (MDV3100)，一种雄激素受体 (AR)拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中的 IC50为 36 nM。

Enzalutamide-D6 (Standard) 是 Enzalutamide-D6 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Enzalutamide-d6 (MDV3100-d6) 是氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)，一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中的 IC50为 36 nM。

VPC-13163 (NSC-52361) 对 LNCaP 和耐恩杂鲁胺的前列腺癌细胞系 (MR49F) 具有很强的抗增殖活性，而它不影响 AR 独立 PC3 细胞系的生长。它还抑制 LNCaP 和 MR49F 中的前列腺特异性抗原 (PSA) 并降低 AR 靶基因 PSA 和 TMPRSS2 的表达。这些发现表明 VPC-13566 表现出 AR BF3 特定的作用机制。

ZEN-3694 (ZEN 3694) 是一种溴结构域末端外抑制剂(BETi)，在雄激素信号抑制剂(ASI)耐药模型中具有活性，可与恩杂鲁胺联合用于研究转移性去势抵抗性前列腺癌。

ARCC-4 is an enzalutamide-based von Hippel-Lindau (VHL)-recruiting AR PROTAC and outperforms enzalutamide and it is a low-nanomolar androgen receptor (AR) degrader based on PROTAC, with a DC50 of 5 nM. ARCC-4 effectively degrades clinically relevant AR mutants associated with antiandrogen therapy[1].

FL442作为一种Androgen Receptor(AR) 调节剂，在AR依赖性前列腺癌细胞中展现出显著的抑制活性，其效率与Bicalutamide和Enzalutamide这类传统抗雄激素药物相似。此外，FL442针对于对Enzalutamide显示较强耐药性的AR突变体F876L也保持了抗雄激素活性。在小鼠模型中，FL442的药代动力学特征表明该化合物具有较长的半衰期（8小时）、针对前列腺组织的良好定向性及优异的代谢稳定性，且在低血浆浓度（30 ng/mL）下依然能有效抑制LNCaP肿瘤生长。

LX1作为一种化合物，专门针对雄激素受体(AR)、AR变异体及类固醇合成酶AKR1C3，用于抗前列腺癌治疗。该化合物通过抑制AKR1C3酶活性，阻止雄烯二酮向睾酮的转化，并降低AR及AR-V7的表达，从而下调其靶基因。此外，LX1能够克服肿瘤细胞对Enzalutamide的耐药性，并且与之联合应用时能够进一步抑制肿瘤生长。

(+)-JJ-74-138 为新型非竞争性雄激素受体(AR)拮抗剂，具有抑制去势抵抗前列腺癌(CRPC)中恩杂鲁胺耐药的作用。

AR antagonist 9 是一种口服活性选择性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏AR配体结合域的二聚体形成来发挥抗癌作用，具有潜在克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的能力。其拮抗AR的活性IC50为0.051 μM，与Enzalutamide的IC50=0.060 μM相当。相比Enzalutamide，AR antagonist 9 对ARF876L/T877A和ARW741C突变体表现出更强的抑制效果。此外，该化合物在药代动力学特性方面表现优良 (在大鼠中的口服生物利用度F = 66.24%)，通过口服给药在LNCaP异种移植小鼠模型中显示出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望成为克服PCa抗药性领域的重要研究对象。

(+)-JJ-450 是一种非竞争性拮抗剂，专门针对雄激素受体 (AR)，在不含雄激素的环境下能够抑制 AR 的核定位和转录活性。在 LN95 细胞中，(+)-JJ-450 抑制前列腺特异性抗原 (PSA) 表达的效果低于 (-)-JJ-450，可能是因为其靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。通过促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解并减少 AR 与雄激素反应元件 (AREs) 的结合，(+)-JJ-450 抑制 AR 及其剪切变体（如 ARv7）的转录活性。它能够用于 Enzalutamide (MDV3100) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。

JJ-450 是非竞争性拮抗剂，靶向雄激素受体 (AR)，可以抑制野生型 AR 和 突变型 ARF876L 的转录活性。在 PC3 细胞中，JJ-450 抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM，具有对 AR 的选择性结合特性，不与雄激素竞争 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运并促使未结合配体的 AR 在细胞核内降解，影响 AR 及其剪切变体（如 ARF876L）的转录活性。该化合物可用于研究 Enzalutamide (MDV3100) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。

AR antagonist 12 (compound 20i) 是一种口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，对 wt-AR 和 AR-F877L 的IC50值分别为119.3 μM 和98.2 μM。此化合物能够剂量依赖性和时间依赖性地降低AR、AR-v7和PSA蛋白水平。AR antagonist 12 显示出抗癌活性，可用于研究Enzalutamide耐药的前列腺癌。

(-)-JJ-450 是一种非竞争性拮抗剂，靶向雄激素受体 (AR)。与(+)-JJ-450相比，(-)-JJ-450 更有效地抑制雄激素诱导的AR活性。(+)-JJ-450 的作用机制与Enzalutamide (MDV3100)不同，可能影响AR的配体结合域 (LBD)。(-)-JJ-450 通过抑制AR的核转运并促进游离AR在核内降解，来抑制野生型AR及突变型ARF876L的转录活性。(-)-JJ-450 可用于研究Enzalutamide耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。

LYA914 是一种具有口服活性的 AR/AR-V7 PROTAC 降解剂。LYA914 通过靶向雄激素受体 (AR) 保守 DNA 结合域 (DBD)，实现蛋白水解。它在对 Enzalutamide 不敏感或耐药的细胞中展现出显著的抗增殖作用。在 VCaP/LNCaP 肿瘤小鼠模型中，LYA914 能有效抑制肿瘤的生长。LYA914 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。