tlr8

Selgantolimod is an effective and selective toll-like receptor 8 agonists for the treatment of the hepatitis B virus and human immunodeficiency virus infection.

CU-CPD107是一种 toll-like receptor 8 （TLR8）的选择性激动剂，对ssRNA 配体也表现出激活活性。在R848存在的情况下，CU-CPD107是TLR8信号抑制剂 (IC50=13.7 μM)。在ssRNA 存在的情况下，CU-CPD107表现出协同激动剂活性，而CU-CPD107单独不影响TLR8信号转导。

Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7/8选择性抑制剂，在HEK293 细胞中，IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。

CU-115 是一种有效的，选择性的 TLR8 拮抗剂。CU-115对 TLR8 和 TLR7的 IC50分别为1.04 µM 和=>50 µM。THP-1 细胞中，CU-115 减少了 R-848 激活的 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

Imiquimod（R 837）是一种免疫反应修饰剂，作为 toll 样受体7（TLR7）激动剂，具有抗病毒和抗肿瘤作用。它可用于研究外生殖器疣、肛周疣、癌症和 COVID-19，并常用于诱导银屑病模型的建立。

Resiquimod（R848）是一种Toll样受体7和8（TLR7/TLR8）激动剂，能够诱导包括TNF-α、IL-6和IFN-α在内的细胞因子上调，具有免疫调节、抗肿瘤及抗病毒活性，可用于诱导心肌炎以及系统性红斑狼疮模型。

AXC-715 trihydrochloride (T785 trihydrochloride) 是一种 TLR7/TLR8 双激动剂， 可用于合成抗体佐剂免疫偶联物。偶联物多为程序性死亡配体 1 (PD-L1) 连接到一个或多个佐剂的抗体结构上。

CU-CPT17e 是多Toll 样受体激动剂，可激活TLR3、TLR8和TLR9。

TLR7/8 agonist 3 是TLR7/8激动剂。

3M-011, a potent dual toll-like receptor TLR7/8 agonist and cytokine inducer, serves as a powerful adjuvant to radiotherapy, eliciting significant local and systemic immune responses. Additionally, it effectively inhibits H3N2 influenza viral replication in the nasal cavity and exhibits strong antitumor activity[1][2][3].

Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化的外周血单个核细胞的HIV-1感染。 它是一种咪唑喹啉类似物，是一种 TLR7/8 激动剂。

Telratolimod (MEDI9197) 是TLR7/8的激动剂，具有抗肿瘤活性。

CL075 (3M002) 是一种选择性TLR8 激动剂。CL075具有免疫调节活性，通过触发 MyD88 依赖性信号通路，激活 NF-κB 和 IRF7 引发炎症性细胞因子和 I 型干扰素 (IFN) 的产生。

Enpatoran hydrochloride (M5049 hydrochloride) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 TLR7/8 抑制剂，具有抗病毒活性，可用于研究自身免疫疾病和 COVID-19 肺炎。

TLR7/8-IN-1 是一种来自专利 WO2019220390（化合物 2b）的结晶 TLR7/TLR8 抑制剂，是一种用于自身免疫疾病研究的有价值的化合物。

CL097 是 TLR7 和 TLR8 的有效激动剂。 CL097 诱导巨噬细胞中的促炎细胞因子和 NADPH 氧化酶引发，从而增加 fMLF 刺激的 ROS 产生。

TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride (TLR7/8 agonist-5d) 是 toll 样受体TLR7/TLR8的双重激动剂。

BMS-905 是一种有效的 TLR7 和 TLR8 双重抑制剂，对 TLR9 和其他家族成员具有良好的特异性。 BMS-905可用于治疗牛皮癣、关节炎和狼疮等疾病的研究。

Motolimod (VTX-378) 是一种有效且特异性的 Toll 样受体 8 (TLR8) 激动剂，EC50约为 100 nM。

CU-CPT9b (TLR8-specific antagonist 1) 是 toll 样受体 8 (TLR8) 的拮抗剂，Kd 为 21 nM。它抑制由 TLR8 激动剂 R-848 在过表达 TLR8 的 HEK-Blue 细胞中诱导的 NF-ĸB 活化，IC5​​0 值为 0.7 nM。

CU-CPT-9a 是TLR8特异性拮抗剂，IC50值为 0.5 nM。

CU-CPT-8m (TLR8-specific antagonist) 是TLR8特异性拮抗剂，IC50值为 67 nM。

TLR8 antagonist-1 (Compound 10) 是一种可抑制 TLR8 介导的炎症和信号通路的选择性拮抗剂，TLR8 antagonist-1 减少 MyD88 募集以及抑制 NF-κB、IRF 通路，具有一定的抗炎的活性。

TLR8 agonist 2 is a highly effective and specific compound that activates TLR8, possessing an EC 50 of 3 nM in human TLR8. Notably, TLR8 agonist 2 demonstrates lower activity towards human TLR7, with an EC 50 of 33.33 μM.