histone acetyltransferase

Histone Acetyltransferase Inhibitor II 是一种选择性的细胞渗透性 p300 组蛋白乙酰转移酶抑制剂，IC50值为 5 µM。它在哺乳动物细胞中具有抗乙酰化酶活性，可用于癌症研究。

A-485 是一种 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，抑制 p300和 CBP (IC50=9.8/2.6 nM)，具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用，包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。

NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂，与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。

CCT077791 是一种有效的 p300 和 PCAF 组蛋白乙酰转移酶活性抑制剂，可用于研究癌症。

Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用， IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。

NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300/CBP 和 BET 溴结构域抑制剂，其 IC50值均小于30 nM，可用于前列腺癌的研究。

Acetaminophen (APAP) 是一种 COX 抑制剂，抑制 COX-1 和 COX-2 (IC50=113.7/25.8 μM)。Acetaminophen 具有解热镇痛活性，以及较弱的抗炎活性。

Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。

Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂，可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域，Kd 为 8.6 µM，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用，IC50为 2.26 µM。

EML425 是一种有效的选择性 CREB ​​结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂，IC50为 2.9 和 1.1 μM。

DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300/CBP 抑制剂，介导 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化，有抗肿瘤活性，对p300和CBP 的IC50分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。

Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮，对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶具有抗胆碱酯酶的特性，IC50分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。它还抑制组蛋白乙酰转移酶和 p300/CPB 相关因子，具有抗炎和抗癌活性。

L002 是一种细胞可渗透的，可逆特定性乙酰转移酶 p300(KAT3B)抑制剂，IC50为 1.98 μM。 它结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活，有用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究潜力。

CTPB 是一种有效的 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 活化剂，可用于制备毛发生长促进剂和/或脱发治疗剂。

GNE-781 是一种具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC50为 0.94 nM。它还抑制BRET 和BRD4 (1)，IC50分别为 6.2 和 5100 nM，有抗肿瘤活性。

NU 9056 是一种有效且选择性的 KAT5 组蛋白乙酰转移酶抑制剂，IC50 为 2 µM。 NU 9056 阻断 DNA 损伤反应并抑制前列腺癌细胞系中的蛋白质乙酰化。

C646 是一种组蛋白乙酰转移酶 p300 的抑制剂 (Ki=400 nM)，具有竞争性和选择性，对其他乙酰转移酶作用较小。C646 具有细胞凋亡诱导剂和放射增敏剂的作用。

PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300，IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。

PF-CBP1 hydrochloride (PF-CBP1 HCl) 是 CREB 结合蛋白溴结构域的一种高选择性抑制剂，抑制 CREBBP 和 EP300溴结构域的 IC50分别为 125 和 363 nM。它降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子的表达，也可下调皮质神经元 RGS4 的表达，可用于癫痫和帕金森病等神经疾病的研究。

Remodelin 是一种特异性有效的乙酰转移酶蛋白 NAT10 抑制剂。

I-CBP112 是一种特异性的乙酰赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂，靶向 CBP/p300 溴结构域，增强 p300 的乙酰化作用。

WM-8014 (MOZ-IN-3) 是一种 MOZ，属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂，IC50值为 55 nM。

WM-1119 是一种强选择性KAT6A 抑制剂，在淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的IC50值为 0.25 μM，对 KAT6A，KAT5和KAT7 的结合KD 值分别为 2 nM、2.2 μM 和0.5 μM。

YF-2 是一种高选择性，可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶激动剂，能够在海马区乙酰化 H3，对 CBP、PCAF 和 GCN5 的EC50值分别为 2.75、29.04 和 49.31 μM，具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。