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37
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1
天然产物
5
同位素
2
1
A-485
T14073
1889279-16-6
A-485 是一种 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,抑制 p300和 CBP (IC50=9.8/2.6 nM),具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用,包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
¥ 886
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NSC 228155
NSC228155
T6908
113104-25-9
NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂,与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。
DNA/RNA Synthesis
EGFR
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
¥ 263
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NEO2734
EP31670
T8658
2081072-29-7
In house
NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300/CBP 和 BET 溴结构域抑制剂,其 IC50值均小于30 nM,可用于前列腺癌的研究。
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Histone Acetyltransferase
¥ 925
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Acetaminophen
对乙酰氨基酚, 醋氨酚, Paracetamol, APAP, 4'-Hydroxyacetanilide, 4-Acetamidophenol
T0065
103-90-2
Acetaminophen (APAP) 是一种 COX 抑制剂,抑制 COX-1 和 COX-2 (IC50=113.7/25.8 μM)。Acetaminophen 具有解热镇痛活性,以及较弱的抗炎活性。
COX
Endogenous Metabolite
Histone Acetyltransferase
¥ 253
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Curcumin
姜黄素, Turmeric yellow, Natural Yellow 3, Indian Saffron, Diferuloylmethane
T1516
458-37-7
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物,是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM),具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
Autophagy
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Ferroptosis
HDAC
Histone Acetyltransferase
Influenza Virus
Mitophagy
Nrf2
¥ 133
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Naphthol AS-E
色酚 AS-E, nAS-E
T7856
92-78-4
Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂,可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域,Kd 为 8.6 µM,阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用,IC50为 2.26 µM。
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Histone Acetyltransferase
¥ 133
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EML 425
T15216
1675821-32-5
EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂,IC50为 2.9 和 1.1 μM。
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Histone Acetyltransferase
¥ 159
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DCH36_06
(5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione
T9373
593273-05-3
DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300/CBP 抑制剂,介导 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化,有抗肿瘤活性,对p300和CBP 的IC50分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
¥ 371
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Garcinol
山竹子素
T11366
78824-30-3
Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮,对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶具有抗胆碱酯酶的特性,IC50分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。它还抑制组蛋白乙酰转移酶和 p300/CPB 相关因子,具有抗炎和抗癌活性。
AChR
Apoptosis
Cholinesterase (ChE)
Endogenous Metabolite
Histone Acetyltransferase
¥ 662
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Histone Acetyltransferase Inhibitor II
T11563
932749-62-7
Histone Acetyltransferase Inhibitor II 是一种选择性的细胞渗透性 p300 组蛋白乙酰转移酶抑制剂,IC50值为 5 µM。它在哺乳动物细胞中具有抗乙酰化酶活性,可用于癌症研究。
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Histone Acetyltransferase
¥ 283
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L002
T11807
321695-57-2
L002 是一种细胞可渗透的,可逆特定性乙酰转移酶 p300(KAT3B)抑制剂,IC50为 1.98 μM。 它结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域,阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,且抑制 STAT3 激活,有用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究潜力。
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Histone Acetyltransferase
STAT
¥ 313
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GNE-781
T15405
1936422-33-1
GNE-781 是一种具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50为 0.94 nM。它还抑制BRET 和BRD4 (1),IC50分别为 6.2 和 5100 nM,有抗肿瘤活性。
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Histone Acetyltransferase
¥ 1160
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C646
T2452
328968-36-1
C646 是一种组蛋白乙酰转移酶 p300 的抑制剂 (Ki=400 nM),具有竞争性和选择性,对其他乙酰转移酶作用较小。C646 具有细胞凋亡诱导剂和放射增敏剂的作用。
Apoptosis
Autophagy
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Histone Acetyltransferase
¥ 253
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PF-CBP1 hydrochloride
PF-CBP1 HCl
T3217
2070014-93-4
PF-CBP1 hydrochloride (PF-CBP1 HCl) 是 CREB 结合蛋白溴结构域的一种高选择性抑制剂,抑制 CREBBP 和 EP300溴结构域的 IC50分别为 125 和 363 nM。它降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子的表达,也可下调皮质神经元 RGS4 的表达,可用于癫痫和帕金森病等神经疾病的研究。
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Histone Acetyltransferase
¥ 185
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Remodelin
T3499
949912-58-7
Remodelin 是一种特异性有效的乙酰转移酶蛋白 NAT10 抑制剂。
Histone Acetyltransferase
¥ 218
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I-CBP112
T3969
1640282-31-0
I-CBP112 是一种特异性的乙酰赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,靶向 CBP/p300 溴结构域,增强 p300 的乙酰化作用。
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Histone Acetyltransferase
¥ 491
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WM-8014
MOZ-IN-3
T4362
2055397-18-5
WM-8014 (MOZ-IN-3) 是一种 MOZ,属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为 55 nM。
Histone Acetyltransferase
¥ 996
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WM-1119
WM1119
T4679
2055397-28-7
WM-1119 是一种强选择性KAT6A 抑制剂,在淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的IC50值为 0.25 μM,对 KAT6A,KAT5和KAT7 的结合KD 值分别为 2 nM、2.2 μM 和0.5 μM。
Histone Acetyltransferase
¥ 221
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YF-2
T5468
1311423-89-8
YF-2 是一种高选择性,可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP、PCAF 和 GCN5 的EC50值分别为 2.75、29.04 和 49.31 μM,具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
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Histone Acetyltransferase
¥ 532
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Remodelin hydrobromide
Remodelin HBR, Remodelin
T6133
1622921-15-6
Remodelin hydrobromide (Remodelin HBR) 是一种新型有效的选择性乙酰转移酶蛋白 NAT10 抑制剂,能改善早衰综合征细胞表型。
Histone Acetyltransferase
RAAS
¥ 188
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Anacardic Acid
漆树酸, Hydroginkgolic acid, 6-pentadecylsalicylic Acid
T6389
16611-84-0
Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
Antibacterial
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
¥ 177
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SGC-CBP30
T6668
1613695-14-9
SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂,对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,具有抗炎作用。
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Histone Acetyltransferase
¥ 375
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CPI-637
CPI 637
T6811
1884712-47-3
CPI-637 是一种选择性和细胞活性的苯二氮卓 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP、EP300和 BRD4 BD-1的 IC50值分别为 0.03、0.051 和 11.0 μM,对 CBP 的 EC50值为 0.3 μM。
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Histone Acetyltransferase
¥ 283
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CPTH2
T8344
357649-93-5
CPTH2 是一种组蛋白乙酰基转移酶抑制剂。它选择性地抑制Gcn5对组蛋白 H3 的乙酰化,通过抑制乙酰转移酶p300 (KAT3B)诱导凋亡并降低透明细胞肾癌细胞系的侵袭性。
Apoptosis
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