dbet-1

dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC，可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC，其EC50值为 430 nM。

Hyp-dBET1 是一种作用于 BRD4 的 PROTAC 降解剂，在 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值为 3.4 μM。该化合物在缺氧环境下能够被激活，招募 E3 泛素连接酶，通过泛素-蛋白酶体途径分解 BRD4。Hyp-dBET1 被用于肿瘤研究。

Cath-L-dBET1 是一种PROTAC降解剂，专门作用于BRD4靶点。在MDA-MB-231细胞中的IC50值为2.8 μM。Cath-L-dBET1 通过组织蛋白酶 L (Cath-L) 激活，并募集E3 泛素连接酶，利用泛素-蛋白酶体系统实现BRD4的降解。Hyp-dBET1 可用于抗肿瘤研究。

DAO-dBET1 是一种双作用PROTAC，包含PROTAC降解剂dBET1。该化合物是高效的BRD4降解剂，在存在CoCl2时，其DC50为277 nM。此外，DAO-dBET1能抑制缺氧和Cath-L诱导，其IC50为281 nM。