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4
dBET1
T4495
1799711-21-9
dBET1
是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC,其EC50值为 430 nM。
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Hyp-
dBET1
T206198
Hyp-
dBET1
是一种作用于 BRD4 的 PROTAC 降解剂,在 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值为 3.4 μM。该化合物在缺氧环境下能够被激活,招募 E3 泛素连接酶,通过泛素-蛋白酶体途径分解 BRD4。Hyp-
dBET1
被用于肿瘤研究。
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Cath-L-
dBET1
T206243
Cath-L-
dBET1
是一种PROTAC降解剂,专门作用于BRD4靶点。在MDA-MB-231细胞中的IC50值为2.8 μM。Cath-L-
dBET1
通过组织蛋白酶 L (Cath-L) 激活,并募集E3 泛素连接酶,利用泛素-蛋白酶体系统实现BRD4的降解。Hyp-
dBET1
可用于抗肿瘤研究。
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DAO-
dBET1
T206694
DAO-
dBET1
是一种双作用PROTAC,包含PROTAC降解剂
dBET1
。该化合物是高效的BRD4降解剂,在存在CoCl2时,其DC50为277 nM。此外,DAO-
dBET1
能抑制缺氧和Cath-L诱导,其IC50为281 nM。
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