pim3

Uzansertib phosphate (INCB053914 phosphate) 是一种可口服的 ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 IC50分别为 0.24 、30 和 0.12 nM。

GNE-955 is a potent and orally active inhibitor of pan Pim kinase (Kis: 0.018, 0.11, 0.08 nM for Pim1, Pim2, Pim3, respectively).

CX-6258是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂，对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

AZD1208 是一种具有口服活性的高度选择性PIM 抑制剂。

TP3654是一种Pim 激酶抑制剂，对Pim-1和Pim-3的Ki 值分别为5和42 nM。

GDC-0339 是可口服的、耐受性良好的泛 Pim 激酶高效抑制剂，具有研究多发性骨髓瘤的潜力，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03、0.1 和 0.02 nM。

CX-6258 hydrochloride (Pim-Kinase Inhibitor X) 是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂，对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

M-110 是一种高选择性的，ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂，M-110 对 PIM-3 抑制作用较好，IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖，IC50 为 0.6-0.9 μM。

PIM1-IN-1 is a potent and highly selective inhibitor of PIM1 3(IC50s of 7, 5530 and 70 nM for PIM1, PIM2, and PIM3, respectively),with Antiproliferative and anti-cancer activity.

SGI-1776 (Pim-Kinase Inhibitor IX) 是一种Pim 抑制剂，抑制 Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC50值分别为 7 nM、363 nM 和 69 nM。

TBB (NSC-231634) 是一种高选择性的 ATP GTP 竞争性酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂，可抑制大鼠肝脏 CK2，IC50值为0.15 μM。

AZD2858 是具有口服活性的GSK-3抑制剂，可以抑制 GSK-3α (IC50:0.9 nM) 和 GSK-3β (IC50:5 nM) 的活性，可用于骨折愈合的研究。

VB1080 (compound 12) 是高效的PIM抑制剂，对PIM1、PIM2和PIM3的IC50值分别为69.5、4996和9.88 µM。VB1080 展现出细胞毒性，并具有驱虫活性。

CDK6 PIM1-IN-1 是一种平衡的、有效的、双重 CDK6 (IC50: 39 nM) 和 PIM1 (IC50: 88 nM) 抑制剂。CDK6 PIM1-IN-1 对 CDK4 表现出抑制作用，其 IC50 值为 3.6 nM。CDK6 PIM1-IN-1 能够明显抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期并诱导细胞凋亡。CDK6 PIM1-IN-1 表现出抗 AML 活性。

HS56 是一种 ATP 竞争性 Pim DAPK3双重抑制剂，对 DAPK3、Pim-3、Pim-1和 Pim-2 的 Ki 值分别为 0.26、0.208、2.94 和 ＞100 μM。 HS56 抑制 LC20 磷酸化和平滑肌收缩。HS56 降低自发性高血压小鼠的血压。HS56可用于高血压研究。

DMAT (Casein kinase II Inhibitor) 是一种特异性 CK2抑制剂，IC50值为 130 nM。

PIM-35，一种具有类似抗抑郁剂特性的吲哚衍生物，与标准物相比，其抑制去甲肾上腺素摄取的能力较弱。长期使用PIM-35对alpha 2、beta 1-和beta 2-肾上腺素受体的数量和亲和力均无影响。此外，PIM-35对5-羟色胺系统具有作用，与帕罗西汀和氯米帕明这类抗抑郁化合物有相似之处。

PIM-447 dihydrochloride is an orally available and selective inhibitor of pan-PIM kinase(Ki values of 6, 18, and 9 pM for PIM1, PIM2, and PIM3, respectively).

PIM447 (LGH447) 是一种可口服且具有选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，具有抗肿瘤和骨保护作用，抑制 PIM1、PIM2 和 PIM3，诱导细胞凋亡，可降低 HuH6 和 COA67 细胞的活力、增殖和运动。PIM447 抑制肝母细胞瘤的肿瘤发生，可用于研究多发性骨髓瘤。

(1S,3R,5R)-PIM447 (dihydrochloride) an inhibitor of PIM(IC50 of 0.095 μM for Pim1, 0.522 μM for Pim2 and 0.369 μM for Pim3).

HS38 是一种特异性的 ATP 竞争性 DAPK 抑制剂，对 DAPK1、PIM3 和 ZIPK 的 Kds 分别为 300 nM、200 nM 和 280 nM。 HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。

Dapolsertib (SEL24-B489) 是一种可口服且具有高效性的 PIM 和 FLT3-ITD 抑制剂，抑制 PIM1、PIM2 和 PIM3 ，降低 PIM 特异性底物磷酸化，并在白血病细胞中诱导剂量依赖性细胞凋亡。

Uzansertib (INCB053914) is a potent ATP-competitive pan-PIM kinase inhibitor. It exhibits exceptional inhibitory activity against PIM1, PIM2, and PIM3 with IC50 values of 0.24 nM, 30 nM, and 0.12 nM, respectively. Furthermore, Uzansertib demonstrates significant anti-proliferative effects against an assorted range of hematologic tumor cell lines.

VS-II-173 is a novel potent Pim1 and Pim3 inhibitor, selectively inducing AML cell death.