pim kinases

Pim1 AKK1-IN-1 (LKB1 AAK1 dual inhibitor) 是多种酶抑制剂，能够作用于Pim1、AKK1、MST2 和 LKB1，Kd 值分别为 35、53、75 和 380 nM，还抑制 MPSK1 和 TNIK。

SMI-16a (PIM1 2 Kinase Inhibitor VI) 是选择性 Pim 激酶抑制剂，对 Pim1、Pim2 和 PC3 细胞的 IC50值分别为0.15、0.02 和48 μM。

Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是存在于万寿菊中的一种类黄酮，是一种选择性和细胞渗透性的pim-1激酶抑制，IC50为 0.34 μM，具有抗炎和抗肿瘤活性。

Uzansertib phosphate (INCB053914 phosphate) 是一种可口服的 ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 IC50分别为 0.24 、30 和 0.12 nM。

GDC-0339 是可口服的、耐受性良好的泛 Pim 激酶高效抑制剂，具有研究多发性骨髓瘤的潜力，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03、0.1 和 0.02 nM。

CX-6258是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂，对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 Pim-1 激酶抑制剂，IC50为 50 nM，对 MEK1 MEK2 和 Pim-2 表现出良好的特异性，IC50值大于 20000 nM。

AZD1208 是一种具有口服活性的高度选择性PIM 抑制剂。

TP3654是一种Pim 激酶抑制剂，对Pim-1和Pim-3的Ki 值分别为5和42 nM。

CX-6258 hydrochloride (Pim-Kinase Inhibitor X) 是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂，对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

Hispidulin 是存在于豚草中的一种黄酮，是Pim-1抑制剂，IC50值为2.71 μM。

M-110 是一种高选择性的，ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂，M-110 对 PIM-3 抑制作用较好，IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖，IC50 为 0.6-0.9 μM。

K00135 (IMIDAZOPYRIDAZIN 1) 是 Pim 激酶的选择性抑制剂，可用于胃癌和抗白血病治疗的研究。

Pim-1 2 kinase inhibitor 1 是一种具有口服活性的 Pim-1 2 激酶抑制剂。Pim-1 2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶磷酸化肽的能力，并且抑制4E-BP1和p27Kip1的Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1 2 kinase inhibitor 1 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。

Protein kinase inhibitor 13 (Compound I-90) 是一种蛋白激酶抑制剂，对PIM-1、CDK-2、GSK-3和SRC激酶具有抑制作用。

TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) 是一种泛-Pim 激酶抑制剂，可通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1的活性。它可杀死多种髓样和淋巴样细胞系，IC50值为 0.8 μM 至 40 μM。

LGB-321 is a potent and selective ATP-competitive small molecule inhibitor of PIM kinases (Pan-PIM kinase inhibitor). LGB321 is unique relative to previously described PIM inhibitors, in that it is active in PIM2 dependent cell lines. , a kinase that has proven difficult to inhibit in the cellular context. Consistent with its activity on all three PIM kinases, LGB321 inhibits proliferation of a number of cell lines derived from diverse hematological malignancies, including MM, AML, CML and B-Cell NHL. In vivo, LGB-321 is orally available, demonstrates efficacy in tumor xenografts and is well-tolerated within the therapeutic exposure range in mice. (source: Clin Cancer Res. 2014 Apr 1;20(7):1834-45 )

Pim-IN-14j is a potent, highly selective, and orally bioavailable inhibitor of PIM-1 kinases.

PIM-IN-2是Pim激酶抑制剂，具有25 nM 的半抑制浓度(IC50)。它能增强细胞存活、防止凋亡，并在多种人类肿瘤中高表达。

QLT0267 is an inhibitor targeting integrin-linked kinase (ILK; IC50= 26 nM), showing over 10-fold selectivity against cyclin-dependent kinases 1, 2, and 5 (Cdk1, Cdk2, and Cdk5), and over 1,000-fold selectivity against C-terminal Src kinase (CSK), DNA-PK, Pim-1, Akt, PKC, and casein kinase 2 (CK2) at a concentration of 10 mg/ml. This compound effectively inhibits the proliferation of NPA187 papillary thyroid cancer cells with an IC50 of approximately 3 µM and induces apoptosis in NPA187, DRO, and K4 cancer cell lines. In vivo studies reveal that QLT0267, administered at 100 mg/kg, significantly reduces tumor growth in a DRO mouse xenograft model and diminishes both tumor volume and intratumoral vascularization in a U87MG glioblastoma mouse xenograft model, showcasing its potential for therapeutic applications in cancer treatment.

Pim-1 2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 作为一种PIM-1和PIM-2激酶的竞争性抑制剂，其IC50值分别为1.31 μM和0.67 μM。该化合物在正常的人类肺成纤维细胞系Wi-38中表现出较低的细胞毒性，并且在体外对多种癌细胞系如骨髓性白血病(NFS-60)、肝癌(HepG-2)、前列腺癌(PC-3)和结肠癌(Caco-2)显示出有效的抗癌活性。