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Tepoxalin

产品编号 T7724 CAS 103475-41-8

别名: RWJ-20485, RWJ20485, ORF20485, 替泊沙林, ORF-20485, RWJ 20485, ORF 20485

Tepoxalin (RWJ 20485) 是有效的5-脂氧合酶和环氧合酶抑制剂，表现出强大的抗炎活性和较小的胃肠道刺激性。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

Tepoxalin, CAS 103475-41-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 495	现货
5 mg	￥ 1,230	现货
10 mg	￥ 1,830	现货
25 mg	￥ 3,130	现货
50 mg	￥ 4,590	现货
100 mg	￥ 6,550	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,260	现货

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纯度: 99.03%

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产品描述	Tepoxalin (RWJ 20485) is a 5-lipoxygenase inhibitor potentially for the treatment of asthma, osteoarthritis. Tepoxalin inhibits COX-1, COX-2, and 5-LOX. Tepoxalin is a potent inhibitor of sheep seminal vesicle cyclooxygenase (COX) (IC50 = 4.6 microM), rat basophilic leukemia cell (RBL-1) lysate COX (IC50 = 2.85 microM) and COX from intact RBL-1 cells (IC50 = 4.2 microM).
靶点活性	COX:4.6 microM(sheep seminal vesicle), COX:4.2 microM(intact RBL-1 cells), COX:2.85 microM(rat basophilic leukemia cell (RBL-1) lysate), LOX:1.7 microM(intact RBL-1 cells), LOX:0.15 microM(RBL-1 lysates)
体外活性	Tepoxalin通过下述方式发挥作用：在Ca++离子载体A-23187刺激的人类外周血白细胞(HPBL; IC50 = 0.01μM)和人全血(IC50 = 0.08μM)中，抑制血栓素B2(TxB2)的生成，并且是一种有效的抑制肾上腺素诱导的人类血小板聚集(IC50 = 0.045μM)的化合物。它还能在RBL-1细胞裂解物(IC50 = 0.15μM)和完整RBL-1细胞(IC50 = 1.7μM)中抑制脂氧合酶(LOX)，在Ca++离子载体A-23187刺激的HPBL(IC50 = 0.07μM)和人全血(IC50 = 1.57μM)中抑制白三烯B4(LTB4)的产生。人类血小板12-LOX被抑制(IC50 = 3.0μM)，而15-LOX的抑制作用较弱(IC50 = 157μM)[3]。
体内活性	Tepoxalin通过口服在大鼠体内抑制因腹部照射引起的炎症和微血管功能障碍。[1]研究显示，Tepoxalin展现出强大的抗炎活性，有效应对已确立的辅助性关节炎大鼠（ED50 = 3.5 mg/kg），并在鼠腹部醋酸构造实验中显示出强效的镇痛活性（ED50 = 0.45 mg/kg）。在一项外周全血花生四烯酸产物测定实验中，Tepoxalin通过口服给药，可在狗（PGF2 alpha - ED50 = 0.015 mg/kg；LTB4 - ED50 = 2.37 mg/kg）和辅助性关节炎大鼠中按剂量关系抑制前列腺素（PG）及白三烯（LT）的产生。在辅助性关节炎大鼠中，Tepoxalin在其抗炎治疗范围内（1-33 mg/kg p.o.）不会引起溃疡活动，并且在正常大鼠中，低于100 mg/kg剂量时不表现出溃疡活动（UD50 = 173 mg/kg p.o.）。[3]

别名	RWJ-20485, RWJ20485, ORF20485, 替泊沙林, ORF-20485, RWJ 20485, ORF 20485
分子量	385.84
分子式	C20H20ClN3O3
CAS No.	103475-41-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/ml (155.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5917 mL	12.9587 mL	25.9175 mL	64.7937 mL
	5 mM	0.5183 mL	2.5917 mL	5.1835 mL	12.9587 mL
	10 mM	0.2592 mL	1.2959 mL	2.5917 mL	6.4794 mL
	20 mM	0.1296 mL	0.6479 mL	1.2959 mL	3.2397 mL
	50 mM	0.0518 mL	0.2592 mL	0.5183 mL	1.2959 mL
	100 mM	0.0259 mL	0.1296 mL	0.2592 mL	0.6479 mL

计算器

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稀释计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lopes C, Carregaro AB, Freitas GC, Padilha VS, Lukarsewski R, Paim FC, Lopes ST. Effect of tepoxalin on renal function and hepatic enzymes in dogs exposed to hypotension with isoflurane. Vet Anaesth Analg. 2014 Sep;41(5):459-67. doi: 10.1111/vaa.12129. PubMed PMID: 24961730. 2. Loftus JP, Cavatorta D, Bushey JJ, Levine CB, Sevier CS, Wakshlag JJ. The 5-lipoxygenase inhibitor tepoxalin induces oxidative damage and altered PTEN status prior to apoptosis in canine osteosarcoma cell lines. Vet Comp Oncol. 2016 Jun;14(2):e17-30. doi: 10.1111/vco.12094. PubMed PMID: 24813477. 3. McCarthy RJ. Tepoxalin no longer available commercially. Am J Vet Res. 2013 Jul;74(7):948. doi: 10.2460/ajvr.74.7.948. PubMed PMID: 23802664. 4. Lomas AL, Lyon SD, Sanderson MW, Grauer GF. Acute and chronic effects of tepoxalin on kidney function in dogs with chronic kidney disease and osteoarthritis. Am J Vet Res. 2013 Jun;74(6):939-44. doi: 10.2460/ajvr.74.6.939. PubMed PMID: 23718664.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +