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Tepoxalin

Tepoxalin

产品编号 T7724   CAS 103475-41-8
别名: RWJ-20485, RWJ20485, ORF20485, 替泊沙林, ORF-20485, RWJ 20485, ORF 20485

Tepoxalin (RWJ 20485) 是有效的5-脂氧合酶和环氧合酶抑制剂,表现出强大的抗炎活性和较小的胃肠道刺激性。

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Tepoxalin Chemical Structure
Tepoxalin, CAS 103475-41-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 495 现货
5 mg ¥ 1,230 现货
10 mg ¥ 1,830 现货
25 mg ¥ 3,130 现货
50 mg ¥ 4,590 现货
100 mg ¥ 6,550 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,260 现货
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产品目录号及名称: Tepoxalin (T7724)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Tepoxalin (RWJ 20485) is a 5-lipoxygenase inhibitor potentially for the treatment of asthma, osteoarthritis. Tepoxalin inhibits COX-1, COX-2, and 5-LOX. Tepoxalin is a potent inhibitor of sheep seminal vesicle cyclooxygenase (COX) (IC50 = 4.6 microM), rat basophilic leukemia cell (RBL-1) lysate COX (IC50 = 2.85 microM) and COX from intact RBL-1 cells (IC50 = 4.2 microM).
靶点活性 LOX:0.15 microM(RBL-1 lysates), LOX:1.7 microM(intact RBL-1 cells), COX:2.85 microM(rat basophilic leukemia cell (RBL-1) lysate), COX:4.2 microM(intact RBL-1 cells), COX:4.6 microM(sheep seminal vesicle)
体外活性 Tepoxalin inhibits the production of thromboxane B2 (TxB2) in Ca++ ionophore A-23187-stimulated human peripheral blood leukocytes (HPBL; IC50 = 0.01 microM) and human whole blood (IC50 = 0.08 microM) and is a potent inhibitor of epinephrine-induced human platelet aggregation (IC50 = 0.045 microM). Tepoxalin inhibits lipoxygenase (LOX) in RBL-1 lysates (IC50 = 0.15 microM) and intact RBL-1 cells (IC50 = 1.7 microM) and inhibits the generation of leukotriene B4 (LTB4) in calcium ionophore A-23187-stimulated HPBL (IC50 = 0.07 microM) and human whole blood (IC50 = 1.57 microM). Human platelet 12-LOX (IC50 = 3.0 microM) is inhibited, but 15-LOX is only weakly so (IC50 = 157 microM)[3].
体内活性 Tepoxalin inhibits inflammation and microvascular dysfunction induced by abdominal irradiation in rats.[1]In vivo, tepoxalin, administered orally, demonstrated potent anti-inflammatory activity in the established adjuvant arthritic rat (ED50 = 3.5 mg/kg) and potent analgesic activity in the acetic acid abdominal construction assay in mice (ED50 = 0.45 mg/kg). In an ex vivo whole blood eicosanoid production assay, tepoxalin produces a dose-related inhibition of prostaglandin (PG) and LT production in dogs (PGF2 alpha - ED50 = 0.015 mg/kg; LTB4 - ED50 = 2.37 mg/kg) and adjuvant arthritic rats following oral administration. In adjuvant arthritic rats, tepoxalin is devoid of ulcerogenic activity within its anti-inflammatory therapeutic range (1-33 mg/kg p.o.) and does not exhibit ulcerogenic activity in normal rats at doses lower than 100 mg/kg (UD50 = 173 mg/kg p.o.)[3].
别名 RWJ-20485, RWJ20485, ORF20485, 替泊沙林, ORF-20485, RWJ 20485, ORF 20485
分子量 385.84
分子式 C20H20ClN3O3
CAS No. 103475-41-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/ml (155.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5917 mL 12.9587 mL 25.9175 mL 64.7937 mL
5 mM 0.5183 mL 2.5917 mL 5.1835 mL 12.9587 mL
10 mM 0.2592 mL 1.2959 mL 2.5917 mL 6.4794 mL
20 mM 0.1296 mL 0.6479 mL 1.2959 mL 3.2397 mL
50 mM 0.0518 mL 0.2592 mL 0.5183 mL 1.2959 mL
100 mM 0.0259 mL 0.1296 mL 0.2592 mL 0.6479 mL

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1. Lopes C, Carregaro AB, Freitas GC, Padilha VS, Lukarsewski R, Paim FC, Lopes ST. Effect of tepoxalin on renal function and hepatic enzymes in dogs exposed to hypotension with isoflurane. Vet Anaesth Analg. 2014 Sep;41(5):459-67. doi: 10.1111/vaa.12129. PubMed PMID: 24961730. 2. Loftus JP, Cavatorta D, Bushey JJ, Levine CB, Sevier CS, Wakshlag JJ. The 5-lipoxygenase inhibitor tepoxalin induces oxidative damage and altered PTEN status prior to apoptosis in canine osteosarcoma cell lines. Vet Comp Oncol. 2016 Jun;14(2):e17-30. doi: 10.1111/vco.12094. PubMed PMID: 24813477. 3. McCarthy RJ. Tepoxalin no longer available commercially. Am J Vet Res. 2013 Jul;74(7):948. doi: 10.2460/ajvr.74.7.948. PubMed PMID: 23802664. 4. Lomas AL, Lyon SD, Sanderson MW, Grauer GF. Acute and chronic effects of tepoxalin on kidney function in dogs with chronic kidney disease and osteoarthritis. Am J Vet Res. 2013 Jun;74(6):939-44. doi: 10.2460/ajvr.74.6.939. PubMed PMID: 23718664.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Tepoxalin 103475-41-8 Immunology/Inflammation Metabolism Neuroscience Lipoxygenase COX inhibit RWJ-20485 LOX RWJ20485 Inhibitor ORF20485 替泊沙林 ORF-20485 Cyclooxygenase RWJ 20485 ORF 20485 inhibitor

 

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