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Droxinostat

产品编号 T6481 CAS 99873-43-5

别名: NS 41080, 4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺

Droxinostat (NS 41080) 是HDAC3、HDAC6和HDAC8抑制剂，IC50分别为16.9、2.47和1.46 μM。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

Droxinostat, CAS 99873-43-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 176	现货
2 mg	￥ 239	现货
5 mg	￥ 413	现货
10 mg	￥ 662	现货
25 mg	￥ 1,380	现货
50 mg	￥ 2,230	现货
100 mg	￥ 3,560	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 445	现货

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纯度: 99.76%

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参考文献

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产品描述	Droxinostat (NS 41080) is a selective inhibitor of HDAC, mostly for HDACs 6 and 8 with IC50 of 2.47 μM and 1.46 μM, greater than 8-fold selective against HDAC3 and no inhibition to HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9, and 10.
靶点活性	HDAC6:2.47 μM, HDAC8:1.46 μM
体外活性	Droxinostat最初被识别为通过下调c-Fas相关死亡结构域样白介素-1转化酶样抑制蛋白（c-FLIP）的表达，使PPC-1细胞对FAS和TRAIL敏感化。[1] 在悬浮培养而非贴壁条件下，Droxinostat（20 μM–60 μM）首先通过激活caspase 8，随后激活线粒体途径，使PPC-1细胞对细胞外基质脱附引发的细胞死亡（anoikis）敏感。同样，Droxinostat也使包括PC-3、DU-145、T47D和OVCAR-3等其他癌细胞系对细胞外基质脱附引发的细胞死亡或CH-11诱导的凋亡敏感化，但对LNCaP或MB-MDA-468则没有这种作用。[2] 然而，直到最近Droxinostat的直接靶标仍是一个谜。研究揭示，在组蛋白去乙酰化酶（HDAC）1-10亚型中，Droxinostat选择性抑制HDAC3、6和8，其IC50值分别为16.9 μM、2.47 μM和1.46 μM，而对其他HDAC成员的抑制（IC50 > 20 μM）没有影响。[3] 在MCF-7乳腺癌细胞中，Droxinostat（10 μM–100 μM）通过减少c-FLIPL和c-FLIPS的表达，降低细胞存活率，并诱导凋亡，从而使细胞对凋亡敏感化。[4]
体内活性	在SCID小鼠模型中，处理了Droxinostat (30 μM)的PPC-1细胞与未处理细胞相比，远处肿瘤形成的减少。[2]
激酶实验	HDAC Inhibition Assay: HDAC inhibition is assessed using the CycLex HDACs fluorometric assay according to the manufacturer's protocol and using crude nuclear extract from HeLa cells (principally HDAC1 and HDAC2). The relative activity is expressed as (fluorescence intensity of treated samples/fluorescence intensity of controls) × 100
细胞实验	PPC-1 cells (1 × 104) are seeded overnight into 96-well flat-bottomed plates in 100 μL of medium containing 2.5% FCS. The next day, Droxinostat is added. CH-11 antibody (100 ng/mL) is then added and the cells are incubated for 24 hours before assessing cell viability by 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) dye reduction assay.(Only for Reference)

别名	NS 41080, 4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
分子量	243.69
分子式	C11H14ClNO3
CAS No.	99873-43-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 46 mg/mL (188.8 mM)

Ethanol: 46 mg/mL (188.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	4.1036 mL	20.5179 mL	41.0357 mL	102.5894 mL
	5 mM	0.8207 mL	4.1036 mL	8.2071 mL	20.5179 mL
	10 mM	0.4104 mL	2.0518 mL	4.1036 mL	10.2589 mL
	20 mM	0.2052 mL	1.0259 mL	2.0518 mL	5.1295 mL
	50 mM	0.0821 mL	0.4104 mL	0.8207 mL	2.0518 mL
	100 mM	0.041 mL	0.2052 mL	0.4104 mL	1.0259 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Schimmer AD, et al. Cancer Res, 2006, 66(4), 2367-2375. 2. Mawji IA, et al. J Natl Cancer Inst, 2007, 99(10), 811-822. 3. Wood TE, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(1), 246-256. 4. Bijangi-Vishehsaraei K, et al. Mol Cell Biochem, 2010, 342(1-2), 133-142.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +