IRAK

KT-474 (KYM-001) 是一种靶向白细胞介素-1 受体相关激酶 4（IRAK4）的 PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究自身免疫疾病、炎症和心血管疾病疾病。

HS-276 是一种高度选择性的、口服具有活力的 TAK1 抑制剂 (Ki: 2.5 nM)。HS-276 能够显著抑制 TAK1 (IC50: 8.25 nM)、CLK2 (IC50: 29 nM)、GCK (IC50: 22 nM)、ULK2 (IC50: 63 nM)、MAP4K5 (IC50: 125 nM)、IRAK1 (IC50: 264 nM)、NUAK (IC50: 270 nM)、CSNK1G2 (IC50: 810 nM)、CAMKKβ-1 (IC50: 1280 nM) 和 MLK1 (IC50: 5585 nM)。HS-276 能够用于研究类风湿关节炎 (RA)。

Zimlovisertib (PF-06650833) 是口服有活性的、可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 选择性抑制剂，其IC50=0.2 nM，在 PBMC 分析中，IC50=2.4 nM。它具有研究类淋巴瘤、风湿性关节炎、狼疮等疾病的潜力。

Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) 是中药人参的成分，可能具有抑制或阻止肿瘤生长的特性。

Zabedosertib (BAY 1834845) 是一种 IRAK4 抑制剂，具有免疫调节潜能。最新研究表明，Zabedosertib 可预防急性呼吸窘迫综合征

JNJ-1013是一种选择性的IRAK1 PROTAC降解剂，对IRAK1的IC50=72 nM,而对IRAK4和VHLFP的IC50分别为443和1071nM，能够抗增殖和诱导凋亡，增加cleavaged-PARP表达，降低IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705)的水平。

IRAK4-IN-20 是一种有效的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂（ IC50 ： 3.55 nM）。 IRAK4-IN-20 ，具有抗缓解炎症、抗肿瘤和抗癌作用，常用于治疗急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 。

IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 抑制剂(IC50:7 nM)。

Edecesertib (GS 5718) 是一种具有选择性且口服有效的白细胞介素-1受体相关激酶-4（IRAK-4）抑制剂， 具有抗炎活性，可用于研究类风湿性关节炎。

IRAK-1-4 Inhibitor I 是一种IRAK1/4双重抑制剂，其IC50分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。

Larotinib 是一种具有口服活性、有效性和广谱性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 EGFR 的IC50 为 0.6 nM。

PROTAC IRAK4 degrader-1 (compound I-210) 是一种基于 Cereblon 的PROTAC，由 IRAK4 配体PROTAC IRAK4 ligand-1，E3 连接酶配体Pomalidomide和PROTAC linker AM-Imidazole-PA-Boc组成。

AS2444697 是一种口服有效的IRAK-4抑制剂，IC50为 21 nM。它对人和大鼠 IRAK-4 活性具有抑制作用。它通过抗炎作用表现出肾脏保护作用。

CA-4948 (Emavusertib) 是一种IRAK4抑制剂，也是一种FLT3抑制剂，具有抗肿瘤作用。

IRAK inhibitor 1 是IRAK-4抑制剂(IC50:216 nM)，微弱抑制 JNK-1 (IC50:3.801 μM)和 JNK-2(IC50>10 μM)。

IRAK4-IN-7 (CA-4948) 是白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的选择性抑制剂，口服有活性。它可用于研究癌症以及炎症疾病。

JH-X-119-01 是白介素 1 受体相关激酶 1 的选择性抑制剂。它能够改善 LPS 诱导的小鼠败血症。它可以抑制 IRAK1(IC50:9 nM)，在浓度达到 10 μM 时，也不会对 IRAK4 产生抑制作用。

HS271 是一个选择性的、口服有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50= 7.2 μM)。HS271 表现出优越的体外酶活性和细胞活性以及药代动力学特征。

Zomiradomide是一种靶向IRAK4的PROTAC降解剂，具有口服利用度，还能够降解 Ikaros (IKZF1) 和Aiolos (IKZF3)，造成抑制 NF-κB 信号通路和激活 I 型干扰素信号通路，对b细胞淋巴瘤具有抗癌活性。

IRAK inhibitor 6 是白细胞介素-1受体相关激酶-4的抑制剂(IC50:160 nM)。

GLPG2534 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 IRAK4 抑制剂，具有抗炎活性。GLPG2534 对人和小鼠 IRAK4 具有抑制作用，可用于研究银屑病和特应性皮炎。

IRAK inhibitor 3 是白细胞介素-1受体相关激酶调节剂。

IRAK4-IN-4 （化合物 15） 是白介素-1 受体相关激酶抑制剂，IC50为 2.8 nM。它还抑制环 GMP-AM 合酶 ，IC50为 2.1 nM。

Anthraquinone-2-carboxylic acid 从 Brazilian taheebo 中分离得到，具有抗炎、缓解疼痛的作用。