IAP

SM-164 是细胞渗透性 Smac 类似物，与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合，IC50值为 1.39 nM，它用作XIAP 的强效拮抗剂。

Se-Methylselenocysteine (Se-MSC) 是具有口服活性的甲基硒前体，具有强大的抗氧化活性和抗癌活性。Se-Methylselenocysteine 可诱导细胞凋亡。

LCL161 是一种 SMAC 模拟物，一种 IAP 拮抗剂，具有口服活性，抑制 HEK293 细胞中 XIAP (IC50=35 nM)，也抑制 MDA-MB-231 细胞中 cIAP1 (IC50=0.4 nM)。LCL161 具有潜在抗肿瘤活性。

Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。它靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。

Acacetin (5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone) 是一种来自狗舌草的口服有效类黄酮。它停在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中，可导致癌细胞周期停滞，并诱导细胞凋亡和自噬。它有抗癌和抗炎活性，有潜力研究疼痛相关疾病。

HM90822 是一种新型合成凋亡蛋白（IAP）拮抗剂，通过蛋白酶体依赖性降解含有BIR2 3结构域的IAPs诱导人胰腺癌细胞凋亡。HM90822 抑制对 HM822 敏感的 Panc-1 和 BxPC-3 细胞中 XIAP 和 cIAP1 2 蛋白的表达，诱导 IAP 泛素化并促进蛋白酶体依赖性 IAP 降解。

Xevinapant (Debio-1143) 是一种有效的 Smac 模拟物和 IAP 的拮抗剂，能够抑制 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 蛋白，Ki 值分别为 66.4，1.9 和 5.1 nM。

GDC-0152 是一种 IAP 抑制剂，可以与 XIAP、cIAP1和cIAP2的 BIR3 结合域，以及ML-IAP 的 BIR 结合域结合，Ki 值分别为 28 nM、17 nM、43 nM 和 14 nM。

BV6 是 c-IAP1 和 XIAP 的拮抗剂，它们是凋亡抑制剂 (IAP) 家族的成员。

N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物，是以达沙替尼为基础的分子，通过连接体与 IAP 配体结合，形成 SNIPER，从而降解 ABL。N-Deshydroxyethyl Dasatinib 可用于研究癌症和免疫疾病。

Polygalacin D 是从桔梗中分离的一种天然产物，具有抗癌和抗增殖特性。它通过 PI3K Akt 途径诱导凋亡。它抑制 IAP 蛋白家族的表达，并通过抑制 GSK3β，Akt 的磷酸化和 PI3K 的表达来阻断 PI3K Akt 途径。

Embelin (Embelic acid) 是从日本 Ardisia 草药中分离出来的一种非肽类细胞渗透性XIAP 抑制剂，诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。它阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡，并激活 caspase-9。

Phenoxodiol (Idronoxil) 是合成genestein 的类似物，激活线粒体caspase 系统，抑制XIAP，使癌细胞对fas 介导的凋亡敏感。它在细胞周期的G1 S 期诱导细胞周期阻滞，通过独立于p53的方式上调p21WAF1。它通过稳定可分裂复合物抑制DNA 拓扑异构酶II，从而阻止DNA 复制。

CUDC-427 (GDC-0917) 是一种具有口服生物活性的泛拮抗剂，是凋亡蛋白抑制剂 (IAP) 的拮抗剂。 CUDC-427 可用于癌症研究。

AZD5582 TFA 是一种有效的 IAP 拮抗剂，可与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 TFA可诱导细胞凋亡。

Tolinapant (ASTX660)是一种口服生物可利用的cIAP1 2 和 XIAP 的拮抗剂，在体外诱导敏感 HNSCC 细胞系中免疫原性细胞死亡 （ICD） 标志物的表达。

AZD5582 是一种 IAP 拮抗剂，可诱导凋亡，可与 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合，IC50值分别为 15、21和15 nM。

MX69 是用于抗癌研究的一种MDM2 XIAP 抑制剂。

1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one (Xanthohumol) 是一种从蛇麻草中提纯的具有多种生物功能的天然产物。黄腐酚对 HIV-1 有效，可能是一种有趣的先导化合物。它可能代表一种用于 HIV-1 感染的新型化疗药物。

AZD5582 acetate (1258392-53-8 free base) 是一种 IAP 抑制剂，与 BIR3 结构域 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 结合，IC50 分别为 15、21 和 15 nM。 AZD5582 诱导细胞凋亡。

Anticanceragent 127 (142D6) 是一种共价靶向 XIAP、cIAP1 以及 cIAP2 的 BIR3 结构域的IAP抑制剂，其对 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结构域的 IC50 值分别为 12 nM、14 nM 和 9 nM，显示出抗癌活性。

SM-164 Hydrochloride is a cell-permeable Smac mimetic compound. SM-164 binds to XIAP protein containing both the BIR2 and BIR3 domains(IC50 value of 1.39 nM) and functions as an extremely potent antagonist of XIAP.

Anticanceragent 128 (compound 1)作为IAP抑制剂，其通过共价作用针对XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结构域。本化合物对XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结构域的IC50值分别为24.9 nM、19.3 nM和10.3 nM。

Xevinapant hydrochloride (AT-406 HCl) 是口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白抑制剂的拮抗剂。它在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。它在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。