Casein Kinase

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5 0.57 0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

Silmitasertib (CX-4945) 是一种可口服的高度选择性 CK2抑制剂，Ki 为 0.38 nM。

XL413 hydrochloride (BMS-863233 Hydrochloride) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7抑制剂，IC50值为 3.4 nM。XL413 hydrochloride 对 CK2 和 PIM1 的IC50值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的EC50值为 118 nM。

IWP-2 是一种 Wnt 通路抑制剂 (IC50=27 nM)，也是一种具有 ATP 竞争性 CK1δ 抑制剂 (M82FCK1δ 的 IC50=40 nM)。IWP-2 抑制胚胎干细胞的自我更新，被用于干细胞和类器官的研究。

AS252424 是一种有效的、选择性的 PI3Kγ 抑制剂，其 IC50=30±10 nM。

PF-670462 是一种选择性酪蛋白激酶 (CK1δ ε)抑制剂，IC50值分别为 14 nM 和 7.7 nM。

Ellagic acid (Gallogen) 是一种稠合四环类天然产物，是一种有效的 CK2 抑制剂 (IC50=40 nM；Ki=20 nM)，具有 ATP 竞争性。Ellagic acid 是一种抗氧化剂，也具有抗增殖活性。

D4476 (Casein Kinase I Inhibitor) 是一种选择性和细胞渗透性的CK1抑制剂，在体外实验的IC50值为0.3 μM。

Emodin (Frangula emodin) 是蒽醌衍生物，有抗SARS-CoV 作用。它阻断 SARS 冠状病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 的相互作用。它抑制酪蛋白激酶 2 ，具有抗炎和抗癌作用。它可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。

TBB (NSC-231634) 是一种高选择性的 ATP GTP 竞争性酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂，可抑制大鼠肝脏 CK2，IC50值为0.15 μM。

LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。

WAY-297174是一种人CK2的抑制剂，IC50 > 33μM。

SGC-CK2-1 是一种具有高度特异性的 CK2 抑制剂，是胰腺 β 细胞中胰岛素产生和分泌的诱导剂，可用于研究神经退行性疾病。

XL413 是一种口服生物可利用的细胞分裂周期 7 同源物 (CDC7) 激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，IC50值为 3.4 nM。它对 pMCM 的 EC50值为 118 nM，对 CK2 和 PIM1 的 IC50值分别为 215 和 42 nM。

Silmitasertib sodium salt (CX-4945 sodium salt) 是一种可口服的高度选择性 CK2抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。

CK2 ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2 ERK8-IN-1 也与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。

Casein Kinase II Inhibitor IV 是一种小分子诱导剂，可诱导表皮角质形成细胞分化。

Casein kinase 1δ-IN-6 是一种有效且具有选择性的蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂，其 IC50 为 23 nM。Casein kinase 1δ-IN-6 在体外和体内实验中均显示出神经保护和抗炎活性。Casein kinase 1δ-IN-6 可用于研究神经退行性疾病。

MLN8054是一种有口服活性的高选择性极光激酶抑制剂，IC50值为4 nM。

CK2 inhibitor 2 是一种有效的，选择性和口服CK2抑制剂，IC50值为 0.66 nM。CK2 inhibitor 2 对 Clk2 (IC50=32.69 nM) CK2 显示出高选择性。 CK2 inhibitor 2 表现出良好的抗增殖和抗肿瘤活性。

SSTC3 是一种酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的激活剂，Kd 为 32 nM。SSTC3 具有潜在的抗肿瘤活性，可抑制 WNT 信号传导，抑制 SHH 髓母细胞瘤肿瘤的生长。

PF-4800567 是酪蛋白激酶 1ε (CK1ε) 的选择性抑制剂，IC50为 32 nM，对其选择性是对 CK1δ 的 20 倍，IC50为711 nM。

NMS-P715 是一种 ATP 竞争性MPS1选择性抑制剂，IC50值为 182 nM。

FPFT-2216 是一种分子胶，可降解 IKZF6、IKZF1、DE1D 和 CK3α。FPFT-2216 具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究免疫系统疾病。

BioE-1115 是一种特异性和有效的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶抑制剂 (PASK, IC50 = 4 nM)。 BioE-1115 是一种有效的酪蛋白激酶 2α 抑制剂 (IC50 = 10 μM)。

DMAT (Casein kinase II Inhibitor) 是一种特异性 CK2抑制剂，IC50值为 130 nM。

SR-3029 具有 ATP 竞争性，有效抑制 CK1δ和 CK1ε，IC50值分别为 44 nM 和 260 nM，Ki 均为 97 nM。

CK1-IN-1 (PUN51207) 是一种酪蛋白激酶 1 抑制剂，对 CK1δ、CK1ε和p38σ MAPK 的IC50值为 15 nM、16 nM 和73 nM。

XL413 xHCl 是一种ATP 竞争性 Cdc7 抑制剂（IC50 ： 3.4 nM），具有有效性和选择性。XL413 xHCl 对 CK2 和 PIM1 具有抑制作用， IC50 值分别为 215 和 42 nM。XL413 HCl 对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。

LH846 是一种CKIδ的选择性抑制剂，IC50值为 290 nM。它对 CKIα 和 CKIε 的IC50值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。

TBCA (Casein Kinase II Inhibitor III, TBCA) 是高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂，IC50 为 110 nM，Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。

CK2α-IN-1 是一种选择性非 ATP 竞争的 CK2α 抑制剂 ，IC50 为 7.0 µM， Ki 为 1.6 µM。CK2α-IN-1 具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症。

TAK-715 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的IC50分别为 7.1 nM 和200 nM。它抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ ε)，调节 Wnt β-catenin 信号传导的激活，有抗炎活性。

TA01 是一种心源性抑制剂，有效抑制CK1和p38 MAPK，其对 CK1ε，CK1δ 和 p38 MAPK 的IC50值分别为 6.4 nM，6.8 nM 和 6.7 nM。

Epiblastin A 是 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，能够抑制 CK1α (IC50:8.9 µM)、 CK1δ (IC50:0.5 µM)、CK1 ɛ (IC50:4.7 µM)。它能够抑制 CK1 诱导外胚层干细胞重编程为胚胎干细胞。

IC261 (SU-5607) 是一种选择性的，ATP 竞争性的CK1抑制剂，可触发有丝分裂检查点控制。对Ckiδ、Ckiε、 Ckiα1 和Cdk5的IC50值分别为 1 μM、1 μM 、16 μM 和4.5mM。

A-3 hydrochloride 是一种细胞可渗透的、可逆的、ATP 竞争性非选择性拮抗剂。它抑制 PKA 、酪蛋白激酶 II 和肌球蛋白轻链激酶，Ki 值分别为4.3 µM、5.1 µM 和7.4 µM。它还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。

Longdaysin 是一种 CK1α 和 CK1δ 的抑制剂，IC50为5.6和8.8 µM。它还抑制ERK2，IC50值为52 µM。它是Wnt β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断CK1δ ε依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。

Casein kinase 1δ-IN-7 是一种 Casein kinase 1δ 抑制剂，可用于阿尔茨海默氏病等神经退行性疾病的研究。

CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 抑制剂，IC50为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。它选择性抑制 Cdc7激酶，还抑制 SGK，S6K1以及 MSK1。

Casein kinase 1δ-IN-3 (Casein kinase 1δ-IN-3) (Compound 23a) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1d) 抑制剂，pIC50 为 6.5376。

CK1-IN-3 是酪蛋白激酶 1 抑制剂，可用于治疗或预防与 circadiantiazol 节律相关的疾病、炎症性疾病的研究。

NCC007 是一种双酪蛋白激酶 Iα(CKIα)和 δ(CKIδ)抑制剂，IC50分别为 1.8 和 3.6 μM。它通过对 longdaysin 的 N9和 C2位进行结构修饰，可研究哺乳动物昼夜节律周期。

PI-828 是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂，广泛用于研究 PI3K 的生理功能，也可促进干细胞向中胚层分化。

(E Z)-GO289 是一种选择性酪蛋白激酶 2 抑制剂，IC50值为 7 nM。它可显着延长昼夜节律周期，表现出与细胞时钟功能相关的癌细胞生长的细胞类型依赖性抑制。

Casein kinase 1δ-IN-1 (WAY-643895) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 的抑制剂，对CK1δ有抑制作用。Casein kinase 1δ-IN-1 可用于如阿尔茨海默病类的神经退行性疾病的研究。

Casein kinase 1δ-IN-8 是一种酪蛋白激酶 1δ 的抑制剂，可用于治疗如阿尔茨海默病类型的神经退行性疾病。