Casein Kinase

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5 0.57 0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

Silmitasertib (CX-4945) 是一种可口服的高度选择性 CK2抑制剂，Ki 为 0.38 nM。

XL413 hydrochloride (BMS-863233 Hydrochloride) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7抑制剂，IC50值为 3.4 nM。XL413 hydrochloride 对 CK2 和 PIM1 的IC50值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的EC50值为 118 nM。

IWP-2 是一种 Wnt 通路抑制剂 (IC50=27 nM)，也是一种具有 ATP 竞争性 CK1δ 抑制剂 (M82FCK1δ 的 IC50=40 nM)。IWP-2 抑制胚胎干细胞的自我更新，被用于干细胞和类器官的研究。

AS252424 是一种有效的、选择性的 PI3Kγ 抑制剂，其 IC50=30±10 nM。

PF-670462 是一种选择性酪蛋白激酶 (CK1δ ε)抑制剂，IC50值分别为 14 nM 和 7.7 nM。

D4476 (Casein Kinase I Inhibitor) 是一种选择性和细胞渗透性的CK1抑制剂，在体外实验的IC50值为0.3 μM。

Ellagic acid (Gallogen) 是一种稠合四环类天然产物，是一种有效的 CK2 抑制剂 (IC50=40 nM；Ki=20 nM)，具有 ATP 竞争性。Ellagic acid 是一种抗氧化剂，也具有抗增殖活性。

PF-4800567 是酪蛋白激酶 1ε (CK1ε) 的选择性抑制剂，IC50为 32 nM，对其选择性是对 CK1δ 的 20 倍，IC50为711 nM。

Emodin (Frangula emodin) 是蒽醌衍生物，有抗SARS-CoV 作用。它阻断 SARS 冠状病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 的相互作用。它抑制酪蛋白激酶 2 ，具有抗炎和抗癌作用。它可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。

TBB (NSC-231634) 是一种高选择性的 ATP GTP 竞争性酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂，可抑制大鼠肝脏 CK2，IC50值为0.15 μM。

SR-1277是一种有效、高选择性和ATP竞争性的CK1δ ε抑制剂，IC50值分别为49 nM和260 nM，CK1δ在调节G2 M细胞周期界面的Wee1活性方面起着至关重要的作用，对多种癌细胞表现出显著的抗增殖活性。

LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

WAY-297174是一种人CK2的抑制剂，IC50 > 33μM。

A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。

SGC-CK2-1 是一种具有高度特异性的 CK2 抑制剂，是胰腺 β 细胞中胰岛素产生和分泌的诱导剂，可用于研究神经退行性疾病。

Silmitasertib sodium salt (CX-4945 sodium salt) 是一种可口服的高度选择性 CK2抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。

XL413 是一种口服生物可利用的细胞分裂周期 7 同源物 (CDC7) 激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，IC50值为 3.4 nM。它对 pMCM 的 EC50值为 118 nM，对 CK2 和 PIM1 的 IC50值分别为 215 和 42 nM。

CK2 ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2 ERK8-IN-1 也与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。

MLN8054是一种有口服活性的高选择性极光激酶抑制剂，IC50值为4 nM。

Casein Kinase II Inhibitor IV 是一种小分子诱导剂，可诱导表皮角质形成细胞分化。

Casein kinase 1δ-IN-6 是一种有效且具有选择性的蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂，其 IC50 为 23 nM。Casein kinase 1δ-IN-6 在体外和体内实验中均显示出神经保护和抗炎活性。Casein kinase 1δ-IN-6 可用于研究神经退行性疾病。

XL413 xHCl 是一种ATP 竞争性 Cdc7 抑制剂（IC50 ： 3.4 nM），具有有效性和选择性。XL413 xHCl 对 CK2 和 PIM1 具有抑制作用， IC50 值分别为 215 和 42 nM。XL413 HCl 对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。

DMAT (Casein kinase II Inhibitor) 是一种特异性 CK2抑制剂，IC50值为 130 nM。