yap/tead

YAP/TEAD-IN-1 (compound 4) 是一种有效的YAP和TEAD抑制剂，具有抗氧化和抗肿瘤细胞增殖的活性，对人类正常细胞几乎没有细胞毒性。

YAP-TEAD-IN-3 是 YAP/TAZ-TEAD 相互作用的抑制剂，对于 Avi-人 TEAD4217-434 的 IC50 为 9 nM。 YAP-TEAD-IN-3 抑制 YAP 报告基因表达 (IC50 = 0.048 μM) 和 NCI-H2052 细胞增殖 (IC50 = 0.048 μM)。

YAP-TEAD-IN-2 (化合物6)作为一种YAP-TEAD PPI抑制剂，表现出高效性，其半抑制浓度(IC50)仅为2.7 nM。

YAP-TEAD-IN-1 is a competitive inhibitor of YAP–TEAD interaction (IC50: 25 nM) and exhibits higher binding affinity to TEAD1 (Kd: 15 nM) compared to YAP (50-171) (Kd: 40 nM).

YAP-TEAD-IN-1 TFA, a competitive inhibitor of the YAP–TEAD interaction (IC50: 25 nM), exhibits higher binding affinity to TEAD1 (Kd: 15 nM) compared to YAP (50-171) (Kd: 40 nM).

YAP-TEAD-IN-1 acetate 是一种有效的、竞争性的 YAP-TEAD 相互作用抑制剂，IC50 为 25 nM。

YAP/TAZ-TEAD-IN-2 (Compound 51) 作为一种YAP/TAZ-TEAD抑制剂，可有效阻断YAP/TAZ与TEAD的相互作用。其通过降低TEAD的转录活性来发挥作用，具有极低的半抑制浓度，IC50仅为1.2 nM。YAP/TAZ-TEAD-IN-2还能抑制乳腺癌细胞中YAP/TAZ-TEAD靶基因（Cyr61, CTGF, AXL和Survivin）的表达，进而抑制细胞增殖。

MYF-01-37 (1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one) 是共价TEAD 抑制剂，靶向 Cys380，能够可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。

TED-347 是不可逆的、共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50为 5.9 μM。它与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合(Ki:10.3 μM)。它可以抑制 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤作用。

Super-TDU, an inhibitory peptide, targets YAP-TEADs interaction.

Verteporfin (BPD-MA) 是一种 YAP 抑制剂，抑制 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 也是一种光敏剂，用于光动力疗法。Verteporfin 还可以诱导细胞凋亡，抑制自噬。

VT104是一种有效的YAP/TAZ 抑制剂，具有口服活性，可用于癌症研究。VT104阻止内源性TEAD1和TEAD3蛋白棕榈酰化。

VT107 是一种强效的泛 TEAD 自身棕榈酰化抑制剂。VT-107可用于癌症治疗研究。[1]

VT103 是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂，是 VT101 的类似物。 VT103 有潜在的抗肿瘤活性，可抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于研究HER2阳性乳腺癌、前列腺癌和三阴性乳腺癌。

Thiostrepton (Alaninamide) 是一种选择性抑制FOXM1的抗生素。FOXM1会与 YAP/TEAD 复合物结合，形成YAP/TEAD/FOXM1 复合物。

CV-4-26 (Compound 22)，一种TEAD的共价抑制剂，通过抑制基于YAP/TEAD的转录活动来降低CTGF和CYR61的表达。此外，CV-4-26能够抑制Huh7和HepG2细胞集落的形成，并诱导细胞周期停滞与细胞凋亡(apoptosis)。对于肝细胞癌(HCC)和肝母细胞瘤(HB)，CV-4-26展现出了显著的抗肿瘤活性。

YAP/TAZ inhibitor-4 (Compound 45) 表现为对YAP/TAZ具有抑制作用，其机制主要是阻断YAP或TAZ与TEAD结合，从而抑制TEAD的转录激活功能。

pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种可口服的TEAD泛抑制剂，通过靶向TEAD的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子YAP/TAZ的相互作用，从而抑制Hippo信号通路中癌基因（如Ctgf和Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现出优异的活性，对luciferase的IC50为0.36 nM，对H226细胞的IC50为1.52 nM，并拥有良好的药代动力学特性 (AUC0–∞= 228.7 μg/mL·min，T1/2= 183.9 min)。在TEAD依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，该化合物显著抑制肿瘤生长，具有研究TEAD依赖型癌症的潜力。

TEAD-IN-1 (Compound 2) 是一种高效的TEAD自棕榈酰化抑制剂，其IC50为603 nM。TEAD-IN-1 增强TEAD与VGLL4的相互作用，并削弱YAP与TEAD的结合。TEAD-IN-1 可用于癌症研究。

TEAD1/3/4-IN-1(compound 1)是一种TEAD1/3/4的抑制剂，能够抑制YAP/TAZ-TEAD的互作，对NF2表达缺陷的NCI-H226细胞具有抗肿瘤活性，可用于研究癌症和Hippo通路异常介导的疾病。

mCMY020 是一种有效的TEAD共价抑制剂，可以减少YAP(Yes-associated protein) 驱动的转录，选择性抑制Hippo通路缺陷癌细胞的增殖，适用于癌症研究。

TEAD-IN-9 (compound 17) 是一种TEAD1抑制剂，其IC50值为0.29 μM。TEAD-IN-9 通过靶向TEAD的棕榈酰口袋，有效阻止YAP-TEAD结合并抑制YAP-TEAD的转录功能。

PROTACTEAD degrader-1 (Compound 27) 是一种针对转录增强关联结构域 (TEAD) 的PROTAC降解剂。它可以通过泛素蛋白酶系统在293T细胞中选择性降解Flag TEAD2，且DC50为54.1 nM。该化合物在抑制NF2缺乏的NCI-H226细胞增殖中表现出IC50为0.21 μM，并调节yes相关蛋白 (YAP) 靶基因的表达。

MSC-4106 是一种有效的、具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的自棕榈酰化，并且对 NCI-H226 异种移植瘤模型显示抑制作用。