subtilisin

Subtilisin (EC 3.4.21.14) 是一种从细菌中提取的丝氨酸蛋白酶，可促进肝脏 LDL 受体 （LDLR）降解，可用于研究心血管疾病。

PMSF (Phenylmethylsulfonyl fluoride) 是一种丝氨酸 半胱氨酸蛋白酶不可逆抑制剂，常用于制备细胞裂解物。

SBC-115076 是前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 kexin 9型(PCSK9)抑制剂。其中PCSK9 是一种前蛋白转化酶，在 LDL 受体代谢中的重要物质。

PF-06446846 hydrochloride 是一种口服活性高、高选择性PCSK9(前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 kexin 9 型)翻译抑制剂。它通过在密码子34附近诱导核糖体暂停来抑制PCSK9。

Tripeptidyl peptidase II (TPPII) is a serine peptidase of the subtilisin-type which removes tripeptides from the free NH2 terminus of oligopeptides. AAF-CMK is an irreversible inhibitor of TPPII commonly used at 10-100 μM. It does not significantly interfere with the chymotrypsin-like activity of the proteasome. AAF-CMK also inhibits bleomycin hydrolase and puromycin-sensitive aminopeptidase when used at 50 μM.

Inclisiran sodium (ALN-PCSsc sodium) 是一种与三触角 N-乙酰半乳糖胺碳水化合物 （GalNAc） 偶联的双链 siRNA，具有抗高血压活性，抑制 PCSK9 的转录，抑制前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶-kexin 9 型的肝脏合成， 可用于研究心血管疾病 。

SBC-110736 是一种蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 9 型 (PCSK9) 抑制剂。

PCSK9 modulator-2 (Compound 1) 是一种有效的PCSK9调节剂（EC50 = 202 nM）， 具有用于高脂血症的研究潜力。PCSK9 是降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。

MDK6465, also known as PCSK9-IN-8b, is a novel liver-targeted inhibitor of ribosomal synthesis of proprotein convertase subtilisin kexin type 9 (PCSK9). MDK6465 has CAS#1900686-46-5. the last 4 digits are used in its name.

PCSK9-IN-10 是一种有效的，具有口服活性的PCSK9抑制剂，IC50值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。

PF-06815345 hydrochloride 是一款口服有效的PCSK9抑制剂，其IC50值为13.4 μM。在小鼠体内，能显著降低PCSK9水平。

PCSK9-IN-9 是一种天然来源的异香豆素。PCSK9-IN-9 可抑制原蛋白转化酶枯草菌素 kexin 型 9 (PCSK9)、IDOL 和 SREBP2的 mRNA 表达水平。PCSK9-IN-9 抑制 PCSK9的 IC50为 11.9 μM。

Fluorescent Substrate for Subtilisin 是一种用于检测 Subtilisin 酶活的荧光底物。Subtilisin 是一种来自细菌的丝氨酸蛋白酶。

Frovocimab (LY 3015014)  是一种人源化 9 型 Subtilisin Kexin 蛋白转换酶 (PCSK9) 的 IgG4 单克隆抗体，可与 PCSK9 的催化结构域结合，降低高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇 （LDL-C）。Frovocimab 可用于研究高胆固醇血症。

PCSK9-IN-15（化合物5）是一种高效PCSK9抑制剂，亲和力强（KD<200 nM）。该化合物与胆固醇代谢相关，可调控低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，适用于研究降低胆固醇及血脂异常。

PfSUB1-IN-1 (compound 4c) 作为一种针对恶性疟原虫的PfSUB1(丝氨酸蛋白酶样酶1)有效的抑制剂 (IC50: 15 nM),具有显著的抗疟作用.该化合物对表达PfSUB1水平较低的转基因恶性疟原虫株具备较野生型寄生虫株高13倍的抑制效能.

Proprotein convertase subtilisin kexin type 9 (PCSK9) inhibitor. Potent inhibitor of PCSK9 binding to LDL receptor (IC50 = 0.8 μM). Restores LDL uptake in HepG2 cells treated with PCSK9.

Pep 2-8 ammonium salt(1541011-97-5 free base) 是 Proprotein 转化酶枯草杆菌蛋白酶 kexin 9 型 (PCSK9) 抑制剂。 PCSK9 与 LDL 受体结合的强效抑制剂 (IC50 = 0.8 μM)。恢复用 PCSK9 处理的 HepG2 细胞中的 LDL 摄取。

Subtilisin/Kex2p-like proprotein convertase inhibitor; blocks activity of all seven convertases (PC1, PC2, PC4, PACE4, PC5, PC7 and furin). Abolishes proET-1 processing in endothelial cells; inhibits regulated secretion of the neuronal polypeptide VGF in

DEC-RVRK-CMK TFA为一种肽类CMK(氯甲基酮)抑制剂,它专门针对并使分泌性可溶性蛋白酶kexin(Kex2,Ki=8.45 μM)失活.kexin(EC 3.4.21.61),一种酵母酶,是蛋白酶K家族内的一员,为钙依赖性跨膜丝氨酸蛋白酶.Kex2与不同CMK抑制剂之间的相互作用机制主要依赖于其对亚基的选择性,尤其是在P1位点上赖氨酸与精氨酸的选择性不同,这影响了其结合强度.