rap-1

TRAP-1 (XJZ-06-462) 作为一种p53转录激活剂，能够有效地在突变p53中触发p53靶基因的转录活性。在胰腺细胞系p53Y220C中，该化合物能迅速提高p21等p53靶基因的表达水平。此外，TRAP-1 在BxPC-3和A549细胞线中显示出抑制细胞增殖的效果，其半抑制浓度(IC50)分别为3.94和0.531 μM。该化合物还能促进肺癌细胞的自噬作用，并在氧化应激和细胞凋亡方面提供保护。

nociceptin orphanin FQ (NOP) receptor antagonist

Luminespib (VER-52296) 是一种 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β (IC50=7.8 21 nM)。Luminespib 具有抗肿瘤活性，用于头颈部肿瘤等的研究。

GGTI298 Trifluoroacetate (GGTI 298 TFA salt) 是一种GGTase I 抑制剂，能够抑制Rap1A 且IC50值为3μM，对Ha-Ras 的作用很小IC50值 > 20 μM。

ERAP1-in-1 是一种内质网氨基肽酶 1 (ERAP1) 抑制剂，能竞争性地抑制 ERAP1 对代表性生物底物九聚物肽的作用。

GGTI298 is a CAAZ peptidomimetic geranylgeranyltransferase I (GGTase I) inhibitor, strongly inhibiting the processing of geranylgeranylated Rap1A with little effect on processing of farnesylated Ha-Ras, with IC50 values of 3 and > 20 μM in vivo, respectively.

ERAP1-IN-2 (compound 3f) 作为endoplasmic reticulum aminopeptidase 1（ERAP1）的抑制剂，对hERAP1展示了1.72 μM的IC50值。

ERAP1 modulator-1 (Compound 1) 是一种调节内质网氨肽酶 1 (ERAP1) 的化合物，具有 IC50 值小于 250 nM。

ERAP1-IN-3 (compound 13) 是一种强效的内质网氨基肽酶 1 ERAP1 抑制剂，其 pIC50 值为 8.6。ERAP1-IN-3 有望用于癌症免疫和自身免疫性疾病的研究。

ERAP1 modulator-2 (compound 10) 是一种高效的ERAP1抑制剂，IC50为<100 nM。

VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种可口服的，选择性的 Hsp90抑制剂，对 Hsp90β 的 IC50值为 58 nM，对 Hsp90 家族成员 Trap-1 和 Grp94 的选择性超过 70 倍。

PU-WS13 是一种活性分子，可用于生命科学相关研究，其 CAS 号为 1454619-14-7。

NVP-HSP990 (HSP990) 是一种选择性的Hsp90抑制剂，对 Hsp90α、Hsp90β 和 Grp94 的IC50值分别为 0.6、0.8 和 8.5 nM。

SW02 是一种有效的 Hsp70 的 ATPase 活性激活剂 (EC50: 150 μM)。SW02 能够积累总 tau 和磷酸化 tau (pTau)。

SNX2112 (PF 04928473) 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂，Kd 为 16 nM。

TRAP1-IN-1（化合物35）是一种高效、具有高选择性的TRAP1抑制剂，其中TRAP1为Hsp90蛋白质家族中的一种线粒体同源体。该抑制剂对TRAP1的选择性优于Grp94超过250倍，能够破坏TRAP1四聚体的稳定性，并诱导下游蛋白质的降解。此外，TRAP1-IN-1能够抑制线粒体氧化磷酸化复合体（OXPHOS），破坏线粒体膜电位，并促进糖酵解过程。

TRAP1-IN-2（化合物36）作为TRAP1下游蛋白的选择性降解剂，不会对Hsp90的胞质下游蛋白产生影响。同时，该化合物还能抑制OXPHOS，导致细胞糖酵解代谢的变化。此外，TRAP1-IN-2会破坏TRAP1四聚体的稳定性，并影响线粒体膜电位。