proinflammatory

Carmoisine (Azo Rubine) 是一种可用作食品添加剂的偶氮染料。

Epoxyazadiradione 是从印楝果实中得到的柠檬苦素。它能够可逆的、非竞争性的抑制人类、约氏疟原虫、疟原虫的互变异构酶活性。它具有抗疟原虫和人类 MIF 诱导的促炎反应的潜力。

RVX-297 是口服具有活性的，对BD2有选择性的BET 高效抑制剂，作用于BRD2(BD2)、BRD3(BD2)、BRD4(BD2) 的IC50分别为 0.08、0.05、0.02 μM。它能够阻碍多种免疫细胞炎症基因的表达，对临床前模型急性炎症及自身免疫均有效。

Deoxyandrographolide (14-deoxyandrographolide) 抑制 LPS 诱导的 iNOS mRNA 水平升高以及促炎症介质 TNF-α 和 IL-6 的产生。它增强 NGF 诱导的神经突起生长。

Valsartan (CGP 48933) 是一种血管紧张素 II 受体拮抗剂，有用于高血压和心力衰竭的研究潜力。

Hydrocortisone hemisuccinate (hydrocortisone 21-hemisuccinate*free acid) 是糖皮质激素， 是口服有活性的甾体抗炎剂。它能够降低IL-6(IC50:6.7 μM)、IL-3(IC50:21.4 μM)的生物活性，可用于研究溃疡性结肠炎。

6-OAU (GTPL5846) 是 GPR84 的替代激动剂，在 Gqi5 嵌合体存在的情况下，在 HEK293 细胞中激活人 GPR84，在 PI 测定中 EC50 为 105 nM。

Trovafloxacin是一种广谱氟喹诺酮类抗生素，可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性，也是一种有效的特异性 pannexin 1 通道抑制剂 (PANX1, IC50 = 4 μM)。

LP99 是一种表观遗传探针，可破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞中染色质的结合。它是一种选择性的 BRD7 和 BRD9 溴结构域抑制剂，对 BRD9 的 Kd 为 99 nM。

IAXO-102 是一种 TLR4 拮抗剂，可负向调节 TLR4 信号传导，还可以防止实验性腹主动脉瘤的发展。它抑制 MAPK 和 p65 NF-κB 磷酸化和 TLR4 依赖性促炎蛋白的表达。

GSK2983559 free acid 是一种有效的特异性受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 抑制剂。 GSK2983559 free acid 在阻断人类炎症性肠病外植体样品和体内的许多促炎细胞因子反应方面表现出优异的活性。

Beclometasone dipropionate (Vancenase) 是具有口服活性的糖皮质激素，具有抗炎和免疫抑制作用。它是Betamethasone 的前体药物，Betamethasone 是 LPS 诱导的炎症及 MMP 释放的抑制剂。

Alogliptin Benzoate (SYR 322) 是一种有效且特异性的 DPP-4 抑制剂 ，IC50值小于 10 nM，其选择性比 DPP-8 9 高 10,000 倍以上，可用于研究 2 型糖尿病。

Sinapinic Acid (Synapoic acid) 是从 Hydnophytum formicarumJack. 根中分离到的酚类，是HDAC 抑制剂，对ACE-I 的活性也有抑制作用。它有抗肿瘤活性，诱导肿瘤细胞凋亡，具有抗氧化、抗糖尿病的作用。

Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物，可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。

Menthone 是一种从植物和薄荷油中提取的单萜，是精油的主要挥发性成分，具有抗炎和抗氧化特性。

(-)-Bornyl acetate (L-(-)-Bornyl acetate) 是存在于牛膝草油中的一种具有抗真菌活性的 (+)-Bornyl acetate 低活性异构体。

(R)-DOI hydrochloride是一种强效的 5-HT2A 和 5-HT2C 受体激动剂，具有口服活性并且能够产生致幻效果。

SIRT5 inhibitor 7 (compound 58) 是底物竞争性和选择性的 SIRT5 抑制剂，IC 50 = 310 nM，显著减轻了脂多糖（LPS）和盲肠结扎 穿孔（CLP）诱导的脓毒性AKI小鼠的肾功能障碍和病理损伤，调节急性肾损伤（AKI）小鼠肾脏中蛋白琥珀酰化和促炎细胞因子的释放。

CU-T12-9 是特异性 TLR1 2激动剂，可激活先天免疫系统和适应性免疫系统。它选择性激活 TLR1 2 异二聚体，可通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号，引起下游 TNF-α、IL-10 和 iNOS 增加。

Talabostat (PT100, Val-boroPro) is a potent, nonselective and orally available dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibitor with a Ki of 0.18 nM. Talabostat is a nonselective DPP-IV inhibitor, inhibiting DPP8 9, FAP, DPP2 and some other DASH family enzymes essentially as potently as it inhibits DPP-IV[1]. Talabostat stimulates the immune system by triggering a proinflammatory form of cell death in monocytes and macrophages known as pyroptosis. The inhibition of two serine proteases, DPP8 and DPP9, activates the proprotein form of caspase-1 independent of the inflammasome adaptor ASC[2]. Talabostat competitively inhibits the dipeptidyl peptidase (DPP) activity of FAP and CD26 DPP-IV, and there is a high-affinity interaction with the catalytic site due to the formation of a complex between Ser630 624 and the boron of talabostat[3]. Talabostat can stimulate immune responses against tumors involving both the innate and adaptive branches of the immune system. In WEHI 164 fibrosarcoma and EL4 and A20 2J lymphoma models, PT-100 causes regression and rejection of tumors. The antitumor effect appears to involve tumor-specific CTL and protective immunological memory. Talabostat treatment of WEHI 164-inoculated mice increases mRNA expression of cytokines and chemokines known to promote T-cell priming and chemoattraction of T cells and innate effector cells[3]. Talabostat treated mice show significant less fibrosis and FAP expression is reduced. Upon PT100 treatment, significant differences in the MMP-12, MIP-1α, and MCP-3 mRNA expression levels in the lungs are also observed. Treatment with PT100 in this murine model of pulmonary fibrosis has an anti-fibro-proliferative effect and increases macrophage activation[4]. [1]. Connolly BA, et al. Dipeptide boronic acid inhibitors of dipeptidyl peptidase IV: determinants of potencyand in vivo efficacy and safety. J Med Chem. 2008 Oct 9;51(19):6005-13. [2]. Okondo MC, et al. DPP8 and DPP9 inhibition induces pro-caspase-1-dependent monocyte and macrophage pyroptosis. Nat Chem Biol. 2017 Jan;13(1):46-53. [3]. Adams S, et al. PT-100, a small molecule dipeptidyl peptidase inhibitor, has potent antitumor effects and augments antibody-mediated cytotoxicity via a novel immune mechanism. Cancer Res. 2004 Aug 1;64(15):5471-80. [4]. Egger C, et al. Effects of the fibroblast activation protein inhibitor, PT100, in a murine model of pulmonary fibrosis. Eur J Pharmacol. 2017 Aug 15;809:64-72.

Rosarin 是从玫瑰红景天中分离出来的肉桂醇糖苷。它抑制小鼠肾脏和大脑前额皮层中促炎因子 iNOS，IL-1β 和 TNF-α 的表达。它具有抗炎和神经保护作用。

Cornuside (Comuside) 是从山茱萸的果实中分离出的环烯醚萜苷，可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 它通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应，用于炎性过敏性疾病中的潜能。

CU-CPT-9a 是TLR8特异性拮抗剂，IC50值为 0.5 nM。