p2x2

A-317491 (ABT 202) 是选择性和非核苷酸的 P2X3和 P2X2/3受体的拮抗剂，通过阻断 P2X3和 P2X2/3受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。它对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性，IC50大于10 μM。

P2X2/3 modulator-1 (化合物 46) 作为一种P2X2/3调节剂，主要应用于疼痛、中枢神经系统紊乱及炎症的研究。

Minodronic acid(YM-529) 是一种 P2X2/3 受体拮抗剂， 具有抗癌活性，可直接或间接的抑制癌细胞增殖，诱导细胞凋亡。Minodronic-acid 对各种类型的癌细胞的转移具有抑制作用。Minodronic-acid 可用于研究骨质疏松。

P2X3 antagonist 34 是一种对P2X3同型三聚体受体具有高效性、选择性和口服活性的拮抗剂，其IC50值针对人类P2X3、大鼠P2X3及豚鼠P2X3分别为25 nM、92 nM和126 nM。相比之下，该化合物对人类、大鼠和豚鼠的P2X2/3异三聚体受体展现低活性。P2X3 antagonist 34 显著具有抗咳功效，同时不会影响味觉。

This novel compound is an orally bioavailable antagonist of P2X3/P2X2/3 receptors, exhibiting potent activity with a pIC50 of 8 in both human and rat, and a pIC50 of 7.3 specifically for the human P2X2/3 receptor. It demonstrates high brain penetration, evidenced by a brain to plasma ratio of 6, and effectively blocks agonist-evoked intracellular Ca2+ flux and inward currents within the nanomolar range (10 nM to 1 µM) in cell lines that express human P2X3 and P2X2/3 receptors recombinantly. The compound also shows favorable pharmacokinetic properties, with a half-life (t1/2) of 1.63 hours and a time to reach maximum concentration (Tmax) of 30 minutes.

BzATP triethylammonium salt 是一种 P2X 受体激动剂，对 P2X1、P2X2、P2X3、P2X2/3、P2X4 和 P2X7 均有效 (pEC50=8.74/5.26/7.10/7.50/6.19/6.31/5.33)。BzATP triethylammonium salt 可以诱导细胞死亡并减少突触传递。

Adenosine 5'-diphosphate (ADP) 属于天然核苷酸，由 ATP 去磷酸化得到。Adenosine 5'-diphosphate 对细胞代谢至关重要，还可诱导血小板聚集。

dual P2X3 and P2X2/3 antagonist

Gefapixant (AF219) 是一个 P2X3 受体拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50值分别是约 30 和 100-250 nM。

Camlipixant (BLU-5937) 是一种具有口服活性的嘌呤P2X3受体拮抗剂，具有有效性、选择性和竞争性。Camlipixant 对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 可用于治疗呼吸系统疾病和免疫系统疾病，研究难治性慢性咳嗽和特应性皮炎。Camlipixant 具有较强的止咳效果。

PPADS 作为一种效果显著的 P2 受体拮抗剂,其 IC50 值对 P2X1 为 68 nM,而对 P2X3 为 214 nM.该化合物能够作为 ATP (核苷酸) 的模拟物,与 ATP 竞争绑定 P2 受体的活性位点.此外,PPADS 还能可逆地拮抗 NAADP 受体.它还能逆转痛觉过敏症状,并在神经系统的外周与中枢作用中减缓 NO/NOS 信号通路及 IL-1β 的产生.

BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂，对人 P2X4 的IC50为 211 nM，具有抗伤害和抗炎作用。

AF-353 (Ro-4) 是一种选择性、可口服的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂，抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50值为 7.3。

A-317491 sodium salt hydrate is a non-nucleotide P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist that inhibits receptor-mediated calcium flux.

α,β-Methylene ATP trisodium 是 ATP 的膦酸酯类似物，是选择性 P2X 激动剂，诱导UBSM 收缩增强。α,β-Methylene ATP trisodium 抑制 P2X1 和 P2X3 但对 P2X2, 4 和 7 没有活性。

NF449 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂，对 rP2X1、rP2X1+5 和 P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 作为一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂，能够抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 的结合速率，抑制腺苷酸环化酶活性的刺激，并阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。

TNP-ATP 是一种拮抗剂，作用于嘌呤能P2Y1、P2X3和P2X2/3受体 (在表达人类受体的 HEK293 细胞中，IC50 分别为 6 nM、0.9 nM 和 7 nM)。它能够在表达P2X3和P2X2/3受体的1321N1细胞中，降低乙酸诱导的钙通量 (IC50 分别为 100 nM和 62 nM)。此外，TNP-ATP 还能以剂量依赖性方式减轻乙酸诱导的小鼠内脏痛模型中的腹部收缩反应 (ED50= 6.35 µmol/kg)。

2-Methylthio-ATP tetrasodium（2-MeS-ATP tetrasodium）是一种非特异性的P2受体激动剂，能够激活P2X2和P2Y1受体,通过与P2受体结合，模拟ATP的生理作用，广泛用于研究细胞信号传导和代谢过程。此外，2-Methylthio-ATP tetrasodium还可引起ADP诱导的人血小板聚集的非竞争性抑制。

P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist

PSB-1011 is a selective and competitive inhibitor of the rat P2X2 receptor (Ki = 79 nM).

α,β-Methylene ATP dilithium, a phosphonic analog of ATP, serves as a ligand for P2X3 and P2X7 receptors. It is a potent agonist specifically targeting P2X1 and P2X3 receptors while exerting negligible activity on P2X2, P2X4, P2X5, P2X6, and P2X7 receptors.

Sivopixant (S-600918) 是P2X3受体选择性拮抗剂 (P2X3IC50=4.2 nM; P2X2/3IC50=1100 nM)。Sivopixant 可用于缓解疼痛的研究。

RO3 是一种能透过大脑的P2X3和P2X2/3拮抗剂，口服有活性。它对人同型多聚体 P2X3和异型多聚体 P2X2/3受体的 pIC50分别为 5.9 和 7.0。

MRS2179 tetrasodium hydrate 是 P2Y1 受体的竞争性拮抗剂，能够作用于火鸡 P2Y1 受体 (Kb: 102 nM, pA2: 6.99)，对血小板聚集表现出抑制作用。MRS2179 tetrasodium hydrate 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC50: 1.15 μM)、P2X3 (IC50: 12.9 μM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。