ox2 receptor

EMPA 是一种选择性、高亲和力和可逆的食欲素 OX2 受体拮抗剂，与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。

Iptacopan (LNP023) 是一种与factor B 亲和力较高的抑制剂,其KD值为7.9 nM，其IC50:值为10 nM。

SB-674042 是一种具有高效性和选择性的非肽类食欲肽 OX1和 OX2 受体双重拮抗剂， IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。SB-674042 可用于治疗抑郁症 。

MK-1064 (Urokinase inhibitor 1) 是一种选择性食欲素 2 (2-SORA)受体拮抗剂，可用于失眠患者的研究。

Orexin receptor antagonist 4 是有效的选择性食欲素 2 受体 (OX2R) 拮抗剂。Orexin receptor antagonist 4 抑制 OX2R 和 OX1R 的 IC50分别为 4.27 nM 和295 nM。

Potent and selective peptide orexin OX1 receptor agonist (EC50 values are 8.29 and 187 nM for OX1 and OX2 receptors respectively). Truncated form of orexin A.

SB-649868 (GSK649868) 是一种有效的选择性口服活性食欲素拮抗剂，对 OX1 和 OX2 受体的 pKi 分别为 9.4 和 9.5。

TCS 1102 是双食欲素受体拮抗剂，对 OX1和OX2受体的Ki 分别为3和 0.2 nM。

Orexin B, rat, mouse Acetate (Rat orexin B)(202801-92-1 free base) 是 Orexin 受体的内源性激动剂，对 OX1 和 OX2 的 Kis 分别为 420 和 36 nM。

OXA (17-33) acetate 是一种比 OX2 (EC50 = 187 nM) 更有效的 orexin-1 受体 (OX1, EC50 = 8.29 nM)) 激动剂。

Orexin B, human, is an endogenous agonist at Orexin receptors with Ki values of 420 nM for OX1 and 36 nM for OX2, respectively. Orexin B is a hypothalamic neuropeptide that stimulates food intake in rats.

[Ala11,D-Leu15]-Orexin B acetate 是一种特异性 orexin-2 受体 (OX2) 激动剂，EC50 为 0.13 nM，比 OX1 (52 nM) 特异性高 400 倍。

OXA(17-33) TFA，一种高效且选择性的orexin-1 receptor (OX1)激动剂，其对OX1 (EC50=8.29 nM) 的选择性是对OX2 (187 nM) 的23倍。

Potent and selective orexin OX2 receptor agonist (EC50 = 28 nM at human OX2 expressed in CHO cells). Displays approximately 100-fold selectivity for OX2 over OX1 (EC50 = 2.75 μM at human OX1 expressed in CHO cells). Depolarizes OX2-expressing histaminergic neurons in mouse brain slices. Increases wake time in wild type mice. Suppresses cataplexy-like symptoms in OX knockout mice. Nagahara et al (2015) Design and synthesis of non-peptide, selective orexin receptor 2 agonists. J.Med.Chem. 58 7931 PMID:26267383 |Irukayama-Tomobe et al (2017) Nonpeptide orexin type-2 receptor agonist ameliorates narcolepsy-cataplexy symptoms in mouse models. Proc.Natl.Acad.Sci.USA. 144 5731 PMID:28507129

TCS-OX2-29 is a selective orexin-2 receptor antagonist (IC50 = 40 nM), which plays an important role in pain modulation.

Orexin B, rat, mouse (Rat orexin B) TFA，作为一种内源性促进食欲的(Orexin receptor)激动剂，通过结合并激活两个亲密相关的孤儿G蛋白偶联受体OX1-R和OX2-R，促进食物摄入和能量消耗，并在睡眠-觉醒调节中扮演关键角色。

Highly potent and selective OX2 receptor agonist; displays 400-fold selectivity over OX1 receptors. EC50 values are 0.13 and 52 nM for human OX2 and OX1 receptors respectively.

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种具有口服活性的双重食欲素受体（orexin receptor）拮抗剂，可阻断细胞内 Ca2+ 信号通路， 一定程度上阻断甲基苯丙胺的兴奋作用。Almorexant hydrochloride 诱导细胞凋亡，可用于研究睡眠障碍。

OX2 receptor antagonist

SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种选择性 orexin-1(OX1) 受体拮抗剂，对 OX2有选择性，pKb 为7.4，对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍，pKi 值分别为 5.4 和 5.3。它减少乙醇消耗，还抑制吗啡诱导的体内运动活动敏感性的获得。

TCS-OX2-29 是高亲和力和选择性OX2R 拮抗剂，IC50值为 40 nM，pKI 值为 7.5。它对 OX2 的选择性比 OX1 高 250 倍以上。

IPSU 是可口服和脑渗透性的选择性OX2R 拮抗剂，pKi 值为7.85。

YNT-185 是一种非肽类、选择性的俄睾丸激素2型受体(OX2R)激动剂，对 OX2 R和 OX1R 的 EC50 值分别为 0.028 μM 和 2.75 μM。此外，YNT-185 在小鼠模型中有效缓解了嗜睡症-猝倒症的症状。

SB408124 是一种 OX1 受体的非肽拮抗剂，在全细胞和膜中的 Ki 值分别为 57 和 27 nM，其选择性是 OX2 受体的 50 倍。