ox2 receptor

EMPA 是一种选择性、高亲和力和可逆的食欲素 OX2 受体拮抗剂，与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。

Iptacopan (LNP023) 是一种与factor B 亲和力较高的抑制剂,其KD值为7.9 nM，其IC50:值为10 nM。

SB-674042 是一种具有高效性和选择性的非肽类食欲肽 OX1和 OX2 受体双重拮抗剂， IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。SB-674042 可用于治疗抑郁症 。

MK-1064 (Urokinase inhibitor 1) 是一种选择性食欲素 2 (2-SORA)受体拮抗剂，可用于失眠患者的研究。

Orexin receptor antagonist 4 是有效的选择性食欲素 2 受体 (OX2R) 拮抗剂。Orexin receptor antagonist 4 抑制 OX2R 和 OX1R 的 IC50分别为 4.27 nM 和295 nM。

'OX2R-IN-3 (Compound 53) 为一种2型食欲素受体 (OX2R) 的口服激动剂，具有高效的活性（EC50<100 nM）。'

OX-201 是一种选择性 OX2R 激动剂,其 EC50 值为 8 nM.此化合物能诱导神经元的觉醒状态,进而促进 tau 蛋白向间质液 (ISF) 中的释放,这一过程依赖于神经活动.尽管 OX-201 并不改变海马中 tau 蛋白的水平,但它的使用有助于调解由神经活动引起的 tau 蛋白的流出,特别是在阿尔茨海默病 (AD) 的睡眠/觉醒节律失调状况下.此外,释放到 ISF 中的 tau 可通过淋巴系统从大脑中清除.

JNJ-54717793 是一种具有口服活性、脑穿透性、选择性和高亲和力的orexin-1 receptor(OX1R) 拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2RKi 值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是一种有效的焦虑症化合物。

Potent and selective peptide orexin OX1 receptor agonist (EC50 values are 8.29 and 187 nM for OX1 and OX2 receptors respectively). Truncated form of orexin A.

Orexin B, rat, mouse Acetate (Rat orexin B)(202801-92-1 free base) 是 Orexin 受体的内源性激动剂，对 OX1 和 OX2 的 Kis 分别为 420 和 36 nM。

Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种可口服，高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体(OX2R)拮抗剂，对人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1。它穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

Filorexant (MK-6096) 是一种口服有效且选择性可逆的 OX1 和 OX2 受体拮抗剂，Ki 值小于3nM。

MK3697是OX2受体的一种高效选择性拮抗剂，Ki 值为0.95nM。

Rocavorexant 是一种 orexin-1 受体 (orexin-1 receptor) 拮抗剂，其对人 OX1 的 pIC50 值为 9.1，而对人 OX2 的 pIC50 值为 6.0。

Orexin 2 Receptor Agonist 3 是一种口服有效且能穿透大脑的食欲素受体 2 (OX2) 激动剂，具有 EC50 值为 2.5 nM。它能够增加 orexin/ataxin-3 NT1 小鼠模型和健康比格犬的清醒时间。该化合物可用于嗜睡症研究。

OX2 receptor antagonist

Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体 (OX1) 食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂，OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。

TCS 1102 是双食欲素受体拮抗剂，对 OX1和OX2受体的Ki 分别为3和 0.2 nM。

Potent and selective orexin OX2 receptor agonist (EC50 = 28 nM at human OX2 expressed in CHO cells). Displays approximately 100-fold selectivity for OX2 over OX1 (EC50 = 2.75 μM at human OX1 expressed in CHO cells). Depolarizes OX2-expressing histaminergic neurons in mouse brain slices. Increases wake time in wild type mice. Suppresses cataplexy-like symptoms in OX knockout mice. Nagahara et al (2015) Design and synthesis of non-peptide, selective orexin receptor 2 agonists. J.Med.Chem. 58 7931 PMID:26267383 |Irukayama-Tomobe et al (2017) Nonpeptide orexin type-2 receptor agonist ameliorates narcolepsy-cataplexy symptoms in mouse models. Proc.Natl.Acad.Sci.USA. 144 5731 PMID:28507129

YNT-185 是一种非肽类、选择性的俄睾丸激素2型受体(OX2R)激动剂，对 OX2 R和 OX1R 的 EC50 值分别为 0.028 μM 和 2.75 μM。此外，YNT-185 在小鼠模型中有效缓解了嗜睡症-猝倒症的症状。

TCS-OX2-29 是高亲和力和选择性OX2R 拮抗剂，IC50值为 40 nM，pKI 值为 7.5。它对 OX2 的选择性比 OX1 高 250 倍以上。

TCS-OX2-29 is a selective orexin-2 receptor antagonist (IC50 = 40 nM), which plays an important role in pain modulation.

SB-649868 (GSK649868) 是一种有效的选择性口服活性食欲素拮抗剂，对 OX1 和 OX2 受体的 pKi 分别为 9.4 和 9.5。

IPSU 是可口服和脑渗透性的选择性OX2R 拮抗剂，pKi 值为7.85。