non-alcoholic steatohepatitis

CP-24879 hydrochloride (CP-24879 HCl) 是选择性的 delta5D/delta6D 联合抑制剂。它能显著降低肝细胞内脂质积聚和炎症损伤。它在脂肪-1 和 ω-3 处理的肝细胞中表现出优越的抗脂肪变性和抗炎作用，可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。

Resmetirom (MGL-3196) 是 THR-β 激动剂(EC50=0.21 μM)，具有高度选择性、口服活性。Resmetirom 可用于非肝硬化性非酒精性脂肪性肝炎的研究。

Selvigaltin (GB1211) 是一种口服小分子半乳糖凝集素 - 3（Galectin‑3，Gal‑3）高选择性抑制剂，在兔子中其 IC50 值为 12 nM，具有抗癌和抗纤维化活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平，并减少炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR， SHG) 的生物标志物，同时降低炎症和纤维化生物标志物 (IL6， TGFβ3， SNAI2， 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 还能恢复 T 细胞活性，并减少肿瘤和转移。Selvigaltin 可用于肝纤维化、代谢相关脂肪性肝炎及肿瘤研究。

Omaveloxolone (RTA-408) 是一款口服、强效、选择性的核因子红细胞 2 相关因子 2（Nrf2）通路激活剂，同时为低活性的 PPARγ 激动剂。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。Omaveloxolone 可用于渐冻症、多发性硬化、非酒精性脂肪性肝炎、神经退行性疾病及肿瘤研究。

Retatrutide 是一种靶向胰高血糖素样肽 - 1 受体（GLP-1R）、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体（GIPR）、胰高血糖素受体（GCGR）的三重受体激动剂。Retatrutide 结合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide 可用于肥胖症、2 型糖尿病、非酒精性脂肪性肝炎疾病研究。

INT-767 是一种高效的法尼类固醇 X 受体 (FXR)/TGR5 双激动剂，可预防 NASH 并促进内脏脂肪棕色脂肪生成和线粒体功能，可用于研究非酒精性脂肪性肝炎。

Apararenone (MT-3995) 是一种新型的、非甾体类盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂，正在开发用于糖尿病性肾病和非酒精性脂肪性肝炎的研究。

Berberine ursodeoxycholate (HTD1801) 是一种口服有效的降血脂剂 ，是 Berberine 和 Ursodeoxycholic acid 的一种离子盐。Berberine ursodeoxycholate 具有广泛的代谢活性，可显著降低肝脏脂肪含量。Berberine ursodeoxycholate 可用于研究高脂血症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和糖尿病。

Nivocasan Intermediate是一种Nivocasan的中间体。Nivocasan(GS-9450)是一种泛caspase抑制剂，可用于研究HCV感染和非酒精性脂肪性肝炎。

DB1976 dihydrochloride (DB1976 2HCl) ，一种转录因子 PU.1 抑制剂，具有潜在抗炎活性，可在体内实验中减缓小鼠的炎症和纤维化，改善了葡萄糖稳态和血脂异常。DB1976 dihydrochloride 促进细胞凋亡，可用于研究代谢功能障碍和非酒精性脂肪性肝炎。

Volixibat is a highly selective and competitive apical sodium-dependent bile acid transporter inhibitor. Volixibat has the potential for treatment for non-alcoholic steatohepatitis.

HPG1860, 作为法尼酮X受体(FXR)的激动剂，在使用表达人类FXR的HEK293T细胞的报告基因检测中能引发发光（EC50 = 18 nM）。动物体内实验显示，HPG1860（每天1、3、或10 mg/kg）可以减少非酒精性脂肪性肝炎（NASH）小鼠模型的血清谷丙转氨酶（ALT）和总胆固醇水平，该小鼠模型是通过高脂饮食和四氯化碳（CCl4）诱导的。此化合物还能降低肝部的炎症、脂肪积累及纤维化。

LH10 是一个基于 fexaramine 的FXR激动剂，EC50为0.14 μM。LH10 展现了肝脏保护作用，有助于减轻由 alpha naphthylisothiocyanate (ANIT) 导致的胆汁淤积、APAP 诱导的急性肝损伤以及非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。

GLP-1 receptoragonist 16 (Example 53) 是一种GLP-1激动剂，用于研究糖尿病、肥胖及非酒精性脂肪性肝炎相关疾病。

NLRP3-IN-70 (Compound 5m) 是一种NLRP3炎症体抑制剂，具有低口服生物利用度。它通过直接结合NLRP3蛋白的NACHT结构域，阻止NLRP3与ASC的相互作用，从而抑制ASC寡聚化与NLRP3炎症体的组装。NLRP3-IN-70 适用于败血症和非酒精性脂肪性肝炎的研究。

THR-β agonist 2 diacetate (Compound 3) 是一种高效的THR-β激动剂。它在研究代谢疾病中显示出潜力，这些疾病包括肥胖、高脂血症、高胆固醇血症、糖尿病，以及其他病症，如脂肪变性、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、动脉粥样硬化和其他相关疾病。

Linafexor(CS-0159)是一种非甾体类的FXR(farnesoid X receptor)的激动剂，可用于研究原发性硬化性胆管炎(PSC)和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。

GLP-1R modulator-1 (Compound 384) 是一种口服可用且效力强的选择性胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂。通过激活 G 蛋白偶联信号传导，提高细胞内 cAMP 水平，GLP-1R modulator-1 促进胰岛素分泌，延缓胃排空，并抑制食欲。该化合物在 2 型糖尿病、肥胖症和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究中表现出潜力。

ACC-IN-1 (Compound B1) 是乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 的别构抑制剂，靶向 ACC 以调节脂质代谢，从而改善非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 相关的肝脂肪化和炎症。

HSD17B13-IN-105（Compound EX.87）是一种针对 17β-羟基类固醇脱氢酶 13 (17BHSD13) 的高效选择性抑制剂，其IC50值为 0.036 μM，并且对17BHSD4表现出高选择性，IC50值为 31.5 μM。HSD17B13-IN-105 适用于肝脏疾病研究，包括非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。

TBPH 增强了非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 小鼠的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化，同时诱导磷脂代谢失调，降低心磷脂 (CL) 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 水平。它导致内质网-线粒体 (ER-Mito) 接触受损，引发线粒体功能障碍，并通过线粒体衍生的 ds-DNA 介导的炎症反应引起肺损伤。TBPH 可用于研究 MFN2 介导的内质网-线粒体接触在脂质代谢稳态中的作用。

GLP-1R agonist 34 (Compound 1) 是一种口服活性小分子胰高血糖素样肽-1受体 (GLP-1R) 激动剂。其作用包括促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放及减缓胃排空，从而有效降低血糖水平。GLP-1R agonist 34 可能用于研究2型糖尿病、肥胖症和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢性疾病。

MPO-IN-9 是一种靶向髓过氧化物酶 (MPO) 的选择性抑制剂，IC50 为 3.9 nM。该化合物可抑制 MPO 介导的ROS生成，并通过抑制 MPO 的氯化和过氧化循环，保护NO依赖的血管功能。MPO-IN-9 常用于慢性肾病、非酒精性脂肪肝炎等疾病的研究。

TBPH 是一种溴化阻燃剂，在非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 小鼠中引发肝脏脂肪变性、炎症和纤维化。其通过导致磷脂代谢失调，降低心磷脂 (CL) 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 的水平，从而破坏内质网-线粒体 (ER-Mito) 的接触，继而引发线粒体功能障碍。此外，TBPH 还会通过线粒体衍生的 ds-DNA 介导的炎症反应引发肺部损伤。TBPH 常用于研究 MFN2 在调节内质网-线粒体接触与脂质代谢稳态中的功能。