md 1

MD2-IN-1 是骨髓分化蛋白 2 (MD2) 的抑制剂，对重组人 MD2 (rhMD2) 的 KD 为 189  μM。

MD2-TLR4-IN-1 是一种骨髓分化蛋白 2 toll 样受体 4 (MD2-TLR4) 复合物抑制剂，能够抑制巨噬细胞 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50值分别为 0.89 和 0.53 μM。

EMD 1204831为一种高效并且具有较强选择性的c-Met抑制剂,其主要功能是选择性地抑制c-Met受体酪氨酸激酶活性,具有IC50值为9 nM.此化合物常用于癌症相关的研究.

MD13 是一种巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF) 导向的 PROTAC，Ki 值为 71 nM。MD13 可用于癌症研究。

Sarizotan HCl (EMD 128130 HCl) 是一种 hERG 通道抑制剂和 5-羟色胺5-HT1A受体激动剂，具有潜在的抗抑郁作用，可用于研究帕金森运动障碍

Nicotinamide是一种维生素B3的衍生物，是 SIRT1 (IC50=50-180 μM) 和 SIRT2 (IC50=2 μM) 的抑制剂。Nicotinamide 可作为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸或 NAD+ 的前体，可通过膳食摄入来补充，能预防或治疗黑舌病和糙皮病。

Tepotinib (EMD-1214063) 是一种 c-MET 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=3 nM)，具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Tepotinib 具有抗肿瘤作用，被用于非小细胞肺癌的治疗。

Safinamide mesylate (EMD 1195686 mesylate) 是选择性的、有效的、可逆的单胺氧化酶 B 的抑制剂，对 MAO-A 选择性较低。它能够阻断钠通道和调节谷氨酸释放。它具有神经保护作用，可用于研究帕金森病、缺血脑卒中等疾病。

Safinamide (FCE-26743) 是一种可逆选择性单胺氧化酶 B (IC50 0.098μM)抑制剂，可减少多巴胺的降解，也是一种谷氨酸释放抑制剂(IC50 8μM)。它还能抑制多巴胺的再摄取。 Safinamide 还能阻断钠和钙通道。 Safinamide 的潜在的其他用途可能是帕金森病、不宁腿综合征和癫痫。

ENMD-119 is a 2-methoxyestradiol analog with antiproliferative and antiangiogenic activity. It is suitable for inhibiting HIF-1α and STAT3 in human HCC cells.

XMD17-109 (ERK5-IN-1) 是一种特异性的ERK-5抑制剂，在 HEK293 细胞系中的EC50为 4.2 μM。

XMD15-44 是一种针对RET激酶的抑制剂，可有效抑制RAT1细胞中RET C634R和RET M918T转化的生长，其IC50值为11.5 nM和8.3 nM。此外，XMD15-44也能抑制携带致癌RET等位基因的人甲状腺癌细胞系中RET激酶及其信号传导，从而阻止细胞增殖。

EMD 132338 是一种GPIIb IIIa拮抗剂。

SMD-1087 是一种专门靶向 SMARCA2 的 PROTAC（DC50=8 nM，Dmax=89%），而其对 SMARCA4 的 DC50 超过 1 μM。SMD-1087 由 E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC-Me（blue part）、靶蛋白配体 SMI-1074（red part）、以及 PROTAC linker (1r,4r)-tert-Butyl 4-(bromomethyl)cyclohexanecarboxylate（black part）构成。值得注意的是，其中的靶蛋白配体与 Linker 部分一起构成了 SMARCA2 Ligand-Linker Conjugate-1。

HDAC/PSMD14-IN-1 是一种硫藤黄素衍生物，作为口服活性的PSMD14/HDAC1双靶点抑制剂，其IC50值分别为238.7 nM和141.2 nM。该化合物在ESCC细胞系中表现出良好的细胞毒性 (IC50: 30-250 nM)，有效逆转上皮间质转化 (EMT)，并可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，HDAC/PSMD14-IN-1 在KYSE30细胞的鼠异种移植模型中展现出抗肿瘤活性，适用于抗食管癌的研究。

XMD-17-51 具有 DCLK1 激酶抑制活性，抑制 DCLK1 和细胞增殖，可用于研究肺癌。

ENMD-1068 HBr is a novel Proteinase-Activated Receptor 2 antagonist.

Cilengitide (EMD 121974) 是一种有效的 αvβ3/5 受体整合素抑制剂，可抑制 ανβ3和 ανβ5与玻连蛋白结合，IC50值分别为 4 和 79 nM。

ENMD-1068 HCl (ENMD 1068) 是一种选择性蛋白酶激活受体（PAR-2）拮抗剂，具有抗血管生成和抗炎活性。

XMD16-5 是TNK2抑制剂，对D163E 和R806Q 突变体的IC50值分别为16和77nM。

Sarizotan (EMD 128130) is an orally active compound that acts as an agonist for serotonin 5-HT 1A receptors and dopamine receptors. It has shown potent activity with IC 50 values of 6.5 nM for rat 5-HT 1A , 0.1 nM for human 5-HT 1A , 15.1 nM for rat D 2 , 17 nM for human D 2 , 6.8 nM for human D 3 , and 2.4 nM for human D 4.2 .

MD15 is a negative control for MD13.

ENMD-1068 hydrochloride 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 hydrochloride 可通过抑制TGF-β1 Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 hydrochloride 还能抑制子宫内膜细胞的增殖，并诱导病灶中上皮细胞的凋亡。ENMD-1068 hydrochloride 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。

Cilengitide TFA 是一种选择性的 αvβ3和 αvβ5受体整合素抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 79 nM。对 GP IIb/IIIa 的选择性约为 10 倍。