map 4

metabotropic glutamate receptor modulator

TAK1/MAP4K2 inhibitor 1(compound 5)是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重激酶抑制剂，IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。

MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是 MAP4K4选择性抑制剂，在激酶实验中 IC50为 14.9 nM，在细胞实验中 IC50为 470 nM。具有抗糖尿病作用。

MAP4K4-IN-6 (Compound 15f) 是一种有效的MAP4K4抑制剂，其IC50值为80 nM。它能有效降低c-Jun的磷酸化水平，并具备神经保护功能，能增强运动神经元的活性。因此，MAP4K4-IN-6常被用于肌萎缩侧索硬化症（ALS）的相关研究中。

TNIK&MAP4K4-IN-1（化合物A-39）作为TNIK和MAP4K4/HGK的双效抑制剂，在LX-2人肝星状细胞中，其IC50为1.29 nM和<10 nM。该化合物适用于癌症和纤维化治疗。

GNE-1858 是高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1抑制剂，能够抑制野生型(IC50:1.9 nM)、活性模拟突变株 HPK1-TSEE (IC50:1.9 nM)、 HPK1-SA (IC50:4.5 nM)的活性。

GNE-220 is a potent and selective inhibitor of MAP4K4 (IC50: 7 nM).

KY-05009 是 ATP 竞争性的、有效的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制TNIK 的蛋白表达和Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡，显示抗癌活性。

HPK1-IN-52，一种口服活性高的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 抑制剂，其IC50为10.4 nM，展现了显著的抗肿瘤活性。

HPK1-IN-56 (Compound A29) 是一种HPK1抑制剂，IC50为2.70 nM，抑制下游 p-SLP76 在Jurkat T细胞中的IC50为8.1 nM。此外，HPK1-IN-56 能诱导人PBMCs中IL-2的产生，并表现出抗癌作用，提升T细胞的杀伤能力及增强抗PD-1抗体的抗肿瘤功效。

Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂，可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31/48 nM)，具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性，用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。

NCB-0846 是一种具有口服活性的TNIK 抑制剂(IC50:21 nM)。

HPK1-IN-4是一种HPK1（MAPK41）抑制剂，IC 50为0.061 nM。HPK1-IN-4常被作为临床前免疫治疗工具化合物。

PF-06260933 是一种具有高度选择性及口服有活性的MAP4K4小分子抑制剂，在激酶实验中IC50为 3.7 nM，在细胞实验中IC50为 160 nM。

DMX-5804 是一种口服有活性的MAP4K4选择性抑制剂，其对人 MAP4K4 的IC50=3 nM，pIC50=8.55。对 MINK1/MAP4K6 (pIC50=8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50=7.96) 的作用相对较弱。它可以提高心肌细胞存活率，降低小鼠的缺血再灌注损伤。

NG25 是TAK1(IC50:149 nM)和MAP4K2(IC50:21.7 nM)的双抑制剂。

HS-276 是一种高度选择性的、口服具有活力的 TAK1 抑制剂 (Ki: 2.5 nM)。HS-276 能够显著抑制 TAK1 (IC50: 8.25 nM)、CLK2 (IC50: 29 nM)、GCK (IC50: 22 nM)、ULK2 (IC50: 63 nM)、MAP4K5 (IC50: 125 nM)、IRAK1 (IC50: 264 nM)、NUAK (IC50: 270 nM)、CSNK1G2 (IC50: 810 nM)、CAMKKβ-1 (IC50: 1280 nM) 和 MLK1 (IC50: 5585 nM)。HS-276 能够用于研究类风湿关节炎 (RA)。

FLT3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 抑制剂 (IC50: 2.3 nM)。FLT3/ITD-IN-4 能够用于研究急性骨髓性白血病。

GNE 220 (hydrochloride) 是一种有效的、选择性的 MAP4K4 抑制剂 (IC50: 7 nM)。

RIPK3-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 RIPK3 抑制剂（IC50为 9.1 nM），抑制 c-Met 激酶、RIPK1 和 RIPK2 的活性。RIPK3-IN-1 具有潜在的看肿瘤活性，可用于研究细胞凋亡。

RET-IN-19 是 RET 的有效抑制剂，能够作用于 RET-wt (IC50: 6.8 nM) 和 RET V804M (IC50: 13.51 nM)，表现出抗癌效果。RET-IN-19 能够用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。

LDC000067 (LDC067)是一种高选择性CDK9抑制剂，IC50值为44±10 nM。

ODM-203 是 FGFR 和 VEGFR 家族的抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性，能够诱导抗肿瘤免疫。

ODM-203 sodium 是一种可口服且具有选择性和高效性的 FGFR 和 VEGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 FGFR3/1/2 和 VEGFR3/2/1/4，诱导抗肿瘤免疫，可用于研究实体肿瘤。