leptin

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5 0.57 0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

LY-294002 hydrochloride (NSC 697286) 是一种合成的 PI3Kα δ β 分子抑制剂（IC50：0.5 0.57 0.97 μM，在无细胞试验中）；在溶液中比 Wortmannin 更稳定，也是自噬体形成的阻断剂。

KY-226 是选择性的，口服活性的和变构蛋白酪氨酸磷酸酶 1B 抑制剂，IC50=0.25 μM，且不激活 PPARγ 。它可以保护神经元免受脑缺血损伤。它通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。

Leptin (93-105), human, refers to the peptide fragment consisting of amino acids 93 to 105 from the human leptin protein. Leptin is a peptide hormone comprising 167 amino acids, predominantly synthesized by adipocytes. Its primary function involves coordinating metabolic adaptations to fasting within the central nervous system.

Leptin(116-130)是一种生物活性的瘦素片段，能促进AMPA受体运输至突触并加强活动依赖性的海马突触可塑性。此外，Leptin(116-130)在抗淀粉样蛋白毒性模型中有效阻止海马突触损伤和神经元细胞死亡，显示出对研究阿尔茨海默病(AD)具有重要潜力。

Leptin(22-56),human is a peptide fragment of Leptin, which ACTS through a variety of subtypes of Ob-Rs.

Leptine I, from Solanum chacoense is a glycoalkaloid in the foliage of the wild potato species Solanum chacoense.

Talibegron hydrochloride (ZD2079 hydrochloride) 是一种β3肾上腺素能受体激动剂，对苯肾上腺素预收缩大鼠肠系膜动脉的 pD2为3.72。松弛大鼠肠系膜动脉和离体主动脉。在体内抑制瘦小鼠 ob 基因表达和循环瘦素水平。

LEP(116-130)(mouse)TFA(258276-95-8 free base) 是一种合成的瘦素肽片段。

ISO24 指的是以 24 ng kg min 的速率输注异丙肾上腺素。经过 120 分钟的输注后，ISO24 会导致血浆瘦素含量降低27%。同时，ISO24 还能增加血浆胰岛素的水平。

Coumermycin A1 is a JAK2 signal activator. Coumermycin A1 inhibits DNA Gyrase which thereby inhibits cell division in bacteria. Coumermycin A1-induced-JAK2 signal activation increases the mRNA level of SCOS2, but reducea leptin receptor mRNA level[1]. [1]. Tiantian Zhang, et al. SOCS2 Inhibits Mitochondrial Fatty Acid Oxidation via Suppressing LepR JAK2 AMPK Signaling Pathway in Mouse Adipocytes. Research Article.

Melanotan II acetate is an agonist of melanocortin receptor 1 (MC1R), MC3R, MC4R, and MC5R. It has been shown to improve recovery of sciatic nerve function after mechanical injury and increase cisplatin-induced decreases in sensory nerve conduction velocity. Melanotan II acetate increases oxygen consumption and protein levels of uncoupling protein 1 (UCP1) in brown adipose tissue homogenates and decreases food intake, body weight, and serum levels of leptin, glucose, insulin, and cholesterol.

Acipimox (K-9321) sodium 为烟酸类似物，能抗脂及抑制脂肪分解。该化合物通过刺激瘦素释放、抑制脂解作用及全身游离脂肪水平，进而改善胰岛素敏感性。

CART(55-102)(human) TFA，一种与瘦素和神经肽 Y 密切相关的人源饱腹感因子，具有显著的抑制食欲作用。

CART(55-102)(rat) TFA，一种鼠源性饱腹感因子，具强烈抑制食欲作用，与瘦素及神经肽 Y 有密切关联，能诱导焦虑及压力相关行为。

CART (1-39), Human, Rat, 是一种由其1至39个残基构成的神经肽, 具有明显的减少食欲作用, 被认为是鼠类的饱腹因子, 并与瘦素及神经肽Y有着紧密的联系。它能有效抑制正常及饥饿状态下的摄食行为, 同时也能引发焦虑与压力相关的反应。

CART (55-76), rat 为一种神经肽，构成CART (55-102)的N端片段，属于鼠源性饱腹感因子，具有显著的抑食作用，并与瘦素及神经肽Y关系紧密。此外，CART (55-76), rat 还能诱发与焦虑和压力相关的行为。

Allo-aca是一种高效且特异性的瘦素受体(leptin receptor)拮抗剂肽，能在多种体外和体内模型中阻断瘦素信号传导和作用。

OB3, 相比于Leptin，在降低小鼠模型的肥胖和糖尿病方面显示出更高效。此化合物能够降低肝癌细胞内瘦素相关的炎症及其增殖作用。

Allo-aca TFA是一种有效且特异性的瘦素肽模拟物，具备瘦素受体(leptin receptor)拮抗剂的属性。在多种体外及体内模型中，该化合物能够有效阻断瘦素信号传输及其生物效应。

Tirzepatide 是一种glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R) 和 G protein-coupled receptor 119 (GPR119)的激动剂。它在表达人类GLP-1R或GPR119的HEK293细胞中诱导cAMP的产生（EC50s分别为6.54和1.01 nM）。Tirzepatide（100 nM）在表达人类GLP-1R或GPR119的HEK293细胞中诱导受体内化。在体内，Tirzepatide（每天10 nmol/kg）降低高脂饮食诱导的肥胖小鼠模型的体重、食物摄入量、血浆leptin、三酸甘油酯和free fatty acids (FFAs)水平、肝脏三酸甘油酯和血糖水平。它通过每三天给药50 nmol/kg的剂量，阻止A. alternata诱导的A. alternata挑战小鼠的支气管肺泡灌洗液（BALF）中嗜酸性粒细胞和淋巴细胞数量的增加。Tirzepatide（每三天50 nmol/kg）抑制由毒蕈碱受体激动剂methacholine (acetyl-β-methylcholine)导致的在糖尿病诱导的哮喘小鼠模型中的支气管收缩。含Tirzepatide的制剂已用于治疗2型糖尿病。

LXQ46 作为一种口服有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂，具有 0.190 μM 的 IC50 值。该化合物能够在 C2C12 细胞中增强胰岛素和瘦素信号通路，从而对抗胰岛素抵抗。此外，LXQ46 还能在小鼠模型中显著改善 2 型糖尿病症状并增强胰岛素耐受性。

Phyllodulcin 是绣球花 (Hydrangea macrophyllavar.thunbergii) 提取的一种具口服活性的甜味剂。作为非选择性的 phosphodiesterase 抑制剂，Phyllodulcin 能够抑制淋巴细胞的活化，从而展现出抗过敏的功能。此外，该化合物还通过调节瘦素水平、影响脂肪褐化相关基因及下丘脑 BDNF-TrkB 信号通路来抵抗肥胖。

LEP(116-130)(mouse) 是合成的瘦素肽片段之一。