jak in 3

JAK-IN-3 是一种高效的 JAK 抑制剂，抑制 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2，可用于研究免疫系统疾病。

JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂（IC50<0.01 μM），可用于治疗器官移植中的排斥反应、器官移植后的移植物抗宿主反应、自身免疫性疾病、过敏性疾病和慢性骨髓增生性疾病。

JAK3- in -11 (Compound 12) 是表现出强效的、无细胞毒性、不可逆、口服活性的JAK3抑制活性，IC50值为1.7 nM，具有出色的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T 细胞增殖，是研究自身免疫性疾病的有效工具。

JAK3/BTK-IN-2 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。JAK3/BTK-IN-2对BTK 和 JAK3具有抑制作用（ BTK 和 JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点）JAK3/BTK-IN-2同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-2 具有治疗 JAK3 和BTK 活性异常引起相关疾病的潜力。

JAK3/BTK- in -1是一种特异性靶向和抑制Janus 激酶3 (JAK3)和布鲁顿酪氨酸激酶(BTK）的JAK3/BTK 双重抑制剂 ，BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。JAK3/BTK- in -1同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。 JAK3/BTK- in -1是治疗免疫相关疾病(如自身免疫性疾病、某些类型的癌症(包括淋巴瘤和白血病)以及可能以免疫反应失调为特征的其他疾病)的潜在化合物。

JAK3i 是JAK3激酶的选择性共价抑制剂。JAK3i 揭示了STAT5磷酸化的两个不同的时间波，并且更有效地靶向第二波，这是细胞周期进程和T 细胞增殖所必需的。

JAK3-IN-14 是一种有效的、选择性的口服活性FLT3抑制剂，对FLT3-WT、FLT3-D835Y 和FLT3-D83H 的IC50分别为～40、8和4nM。

JAK2/STAT3-IN-1 是一种 GP130 抑制剂，具有抗肿瘤作用，可用研究炎症，自身免疫和癌症。

(R)-JAK2/STAT3-IN-10a 是 JAK2/STAT3-IN-1 的R型异构体。JAK2/STAT3-IN-1 是一种 GP130 D1 结构域抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 JAK2 和 STAT3 磷酸化。(R)-JAK2/STAT3-IN-1 对 GP130 蛋白的 KD 值为3.8μM。

JAK1/2/3 Inhibitor 1 是一种有效的蛋白激酶抑制剂。2,4-dichlorothieno[3,2-d]pyrimidine 具有抗肿瘤活性可抑制多种癌细胞株的生长。它通过与癌细胞的骨架结合，抑制新蛋白质的生成，从而抑制癌细胞的生长。

JAK3-IN-1 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 JAK3 抑制剂，可用于研究免疫系统疾病。

JAK-2/3-IN-1 is a highly effective inhibitor targeting both JAK-2 and JAK-3 isoforms. It exhibits remarkable potency, with Ki values below 250 nM for both isoforms.

JAK3-IN-6 是JAK3的选择性不可逆抑制剂，IC50值为 0.15 nM。

JAK-2/3-IN-3 (化合物 ST4j) 可用于研究淋巴源性疾病和白血病。JAK-2/3-IN-3 以时间和剂量依赖性的方式抑制JAK2的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK-2/3-IN-3 是 JAK2/3 的有效抑制剂，对JAK2和JAK3的IC50值分别为 13.00 和 14.86 nM。

JAK-2/3-IN-2 (Compound 3h) is a potent dual inhibitor of JAK2 and JAK3. It exhibits inhibitory activity with IC50 values of 23.85 nM and 18.9 nM against JAK2 and JAK3, respectively [1].

JAK/HDAC-IN-3 (13a) 作为JAK和HDAC的双重抑制剂，展示出了对JAK2、HDAC和HDAC1的抑制活性，其IC50值依次为25.36 nM、0.2 μM和0.43 μM。

JAK3 Covalent Inhibitor-1 is a compound characterized by its potent and selective inhibition of Janus kinase 3 (JAK3), possessing an IC50 of 11 nM and demonstrating a 246-fold selectivity compared to other JAKs.

JAK3-IN-15 (compound 22) 作为一种效果显著的JAK3抑制剂，能有效降低LPS诱导的p-JAK3分泌。该化合物主要用于类风湿性关节炎研究领域。

JAK3-IN-16 (compound 6) 属于共价结合的JAK3抑制剂。

JAK1/STAT3-IN-1 (compound 4f) 是一种抗特应性皮炎 (AD) 试剂，通过抑制JAK1/STAT3信号通路发挥作用。其抑制NO生成的IC50为2.17 μM。此外，JAK1/STAT3-IN-1 可改善AD样小鼠的皮肤状况，降低炎症细胞浸润，抑制p-JAK1/JAK1和p-STAT3/STAT3的表达，并缓解由MC903 (Calcipotriol) 诱导的AD样小鼠的过度免疫反应。

JAK3-IN-17 是一种口服活性优异的JAK3抑制剂 (IC50: 14.56 nM)。在DNCB诱发的小鼠特应性皮炎模型中，该化合物能够抑制IL-2和IL-6的产生，展现出显著的抗炎作用。

JAK3covalent inhibitor-2 (compound J1b) 是具有高选择性和口服活性的JAK3抑制剂 (IC50=7.2 nM)，其特性包括低毒性、良好的抗炎效果和生物利用度。

JAK3-IN-18 是一种高选择性且可口服的 JAK3 和 TEC 双靶点抑制剂，IC50 值分别为 0.5391 nM 和 12.40 nM。JAK3-IN-18 在对 AK1、AK2 和 TYk2 显示出极高的选择性，选择性比率超过 10,000 倍。在实验性自身免疫性脑脊髓炎的小鼠模型中，JAK3-IN-18 显示了显著的治疗效果，可用于多发性硬化症的研究。

PROTACFLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种PROTAC降解剂，专门针对FLT3、JAK2和BRD4，具有DC50值为5.23 nM、0.678 nM和1.17 nM。该化合物在MV4;11细胞中展现出卓越的抗增殖活性 (IC50 = 0.79 nM)，并对FLT3突变的Ba/F3细胞有效。它能够诱导MV4;11细胞的凋亡 (apoptosis)。在NOD SCID小鼠的MV4;11异种移植模型中，该降解剂显示出显著的抗肿瘤效能。PROTACFLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 适用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。