h3k27me3

MS37452 是 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的竞争性抑制剂，Ki 为 43 µM。它通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中INK4A ARF 基因座的结合，抑制多梳抑制复合物靶基因 p16 CDKN2A 的转录。

JQEZ5 是一种选择性EZH2赖氨酸甲基转移酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。它以 SAM 竞争性方式抑制PRC2的酶功能，IC50为 80 nM。

PF-06726304 是选择性EZH2有效抑制剂，具有强抗肿瘤生长活性。它抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。

GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3 me2 去甲基化酶 JMJD3 KDM6B 和 UTX KDM6A 双抑制剂，IC50分别为 8.6 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的乙酯衍生物，体外 IC50 值大于 50 μM。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50值为 9 μM。

MAK683 hydrochloride胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，也是一种高效的 PRC2 抑制剂，可阻断癌细胞增殖（IC50=1.014），在EED Alphascreen， ELISA 和 LC-MS 试验中测得的IC50 值分别为 59，26，89 nM。

GSK-J4 (GSK J4 HCl) 是 GSK-J1 的细胞通透性前药，是一种 H3K27me3 me2 去甲基化酶 JMJD3 KDM6B 和 UTX KDM6A 双抑制剂 (IC50=8.6 6.6 μM)。GSK-J4 可诱导内质网应激相关的细胞凋亡。

PROTAC EZH2 Degrader-3（化合物ZJ-20）是一种有效的EZH2降解剂。在5 μM浓度和24小时处理下，此化合物不仅显著抑制EZH2蛋白的表达，还强烈抑制PRC2复合体中其他亚基以及H3k27me3蛋白的表达。此外，PROTAC EZH2 Degrader-3展现出抗增殖活性，能够阻断细胞周期在G0-G1期并诱导细胞凋亡（apoptosis）。

UNC4976 TFA为CBX7染色质结构域与核酸结合的PAM（正变构调节剂）拟肽。通过拮抗H3K27me3，特异性阻断CBX7对靶基因的募集，同时促进了与DNA和RNA的非特异性结合。

HDM-IN-1 (Compound A4) 是一种真菌组蛋白去甲基化酶（HDM）抑制剂，能够抑制Cryptococcus neoformans和Candida auris中的H3K27me3，IC50值分别为134 nM和12 nM。此化合物通过抑制生物膜和荚膜的形成，对Cryptococcus neoformans和Candida auris显示出抗菌特性，MIC80为0.5-2 μg mL。在ICR小鼠模型中，HDM-IN-1表现出抗真菌活性。

EZH2-IN-7 是一种有效的EZH2抑制剂。EZH2过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致H3K27me3异常升高，促进多种肿瘤的生长发育，如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力。

GSK-J1 lithium salt 是一种有效的 H3K27me3 me2-去甲基化酶 JMJD3 KDM6B 和 UTX KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50值为 60 nM。

EZH2-IN-8 是一种 EZH2 的有效抑制剂。其中 EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 都会造成 H3K27me3 异常升高，诱导多种肿瘤（如乳腺癌、前列腺癌、白血病等）的生长发育。EZH2-IN-8 具有潜力进行癌症疾病的研究。

WQQ-345 作为BCAT1抑制剂，其IC50值达到10.8 mM。在67R细胞模型中，该化合物能够降低α-KG水平，上调H3K27me3的表达，并降低糖酵解酶 (PFKP和LDHA) 的表达，导致糖解作用受到抑制。此外，WQQ-345 在67R皮下异种移植模型中显示出明显的抗肿瘤效果。

GSK-J2 sodium, the sodium form of GSK-J2, is an isomer of GSK-J1 and lacks specific activity. GSK-J1 is a potent inhibitor of H3K27me3 me2-demethylases JMJD3 KDM6B and UTX KDM6A [1].

IHMT-EZH2-426（compound 38）是一种针对EZH2野生型及其A687V和Y641F Y641N Y641S突变体高效的共价降解剂，其IC50值分别为1.3 nM、1.2 nM以及1.7-3.5 nM。该化合物通过下调H3K27me3和EZH2蛋白表达水平，显著抑制B细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌（TNBC）细胞系的增殖。

EZH2-IN-9 是一种 EZH2 的有效抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 都会造成 H3K27me3 异常升高，促使多种肿瘤（如乳腺癌、前列腺癌、白血病等）的生长发育。EZH2-IN-9 对癌症疾病表现出研究潜力。

EZH2-IN-14为一种选择性EZH2(Histone Methyltransferase)抑制剂，具IC50值12 nM。该化合物通过抑制EZH2 PRC2的甲基转移酶活性（减少H3K27me3），显著抑制其功能。相比高度同源的H3K27甲基转移酶EZH1，EZH2-IN-14对EZH2的选择性提高200倍以上。