h1975 egfr

PF-06459988 是一种新型的的、有效的、具有口服活性的、不可逆的和选择性的表皮生长因子受体（ EGFR） 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有高效性和高亲和力，对 WT EGFR 具有极小的活性。PF-06459988 使治疗癌症的候选药物。

Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

Panitumumab 是一种重组全人源 IgG2 单克隆抗体，可与表皮生长因子(EGFR)结合，具有抗肿瘤活性。

EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R/T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂，选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性，IC50 分别为 4 和 28 nM。

OTUB1/USP8-IN-1 是一种高效的 OTUB1/USP8 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，对 OTUB1 和 USP8 的 IC50 值分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 可用于研究非小细胞肺癌。

Erlotinib (CP358774) 是一种 EGFR 一代抑制剂，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Erlotinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Erlotinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2 (IC50=0.5/0.4/10/14 nM)，具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。

Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib mesylate 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

EGFR-IN-1, an orally active and irreversible selective inhibitor targeting L858R/T790M mutant EGFR, exhibits strong antiproliferative and antitumor activity, particularly against H1975 cells and first line mutant HCC827 cells. This compound potently inhibits Gefitinib-resistant EGFR L858R/T790M mutations with a 100-fold selectivity over the wild-type EGFR.

Zipalertinib (TAS6417, CLN-081) 是一种高效的、具有口服活性的新型共价EGFR酪氨酸激酶抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50值为 1.1-8.0 nM。

WK88-1 作为Hsp90的抑制剂，能在抗吉非替尼的H1975细胞系中促使多个致癌信号分子如EGFR、ErbB2和ErbB3的降解，从而引发生长阻滞和细胞凋亡。

NS-062是一种口服活性、不可逆的共价靶向抑制剂，专门针对EGFR，其对具有抗性的H1975双突变细胞具有显著的抗增殖作用，IC50值仅为0.19 μM。此外，在小鼠H1975异种移植模型中，NS-062也展示了其抗肿瘤活性。

EGFR-IN-139（compound PD 18）是一种高效EGFR抑制剂，IC50分别为12.88 nM（野生型）、10.84 nM（L858R/T790M）、42.68 nM（L858R/T790M/C797S）。该化合物在高表达EGFR的A549和H1975癌细胞系中表现出显著的抗癌活性，并对癌细胞具有很强的选择性。EGFR-IN-139可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

EGFR-IN-150 是一种EGFR抑制剂，能够抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR) 以及其下游AKT信号通路的磷酸化，产生抗肿瘤效果，并诱导HMOX1表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的IC50为 0.386 μM，可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成和迁移能力，同时诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，它在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中有效抑制肿瘤生长，显示出在非小细胞肺癌研究中的潜力。

EGFR-IN-151 (Compound 10) 抑制EGFR和其下游信号通路ERK/STAT3。EGFR-IN-151 阻止多种肺癌细胞的增殖，其IC50对NCI-H1781、HCC827、NCI-H3255和NCI-H1975分别为11.7、5.19、7.32和1.53 μM，能抑制H1975的集落形成和细胞迁移，在G1期阻断细胞周期，并诱导H1975细胞凋亡(apoptosis)。

Lazertinib (mesylate) (YH25448 (mesylate); GNS-1480 (mesylate)) 是一种可穿越血脑屏障且具口服活性的EGFR抑制剂。它通过抑制 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 信号通路而诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。在小鼠 H1975-luc BM 异种移植模型中，Lazertinib (mesylate) 显示出抗肿瘤活性。该化合物可用于非小细胞肺癌的研究。

EGFR-IN-92 (compound 15) 是一种变构的针对T790M/L858R双突变的EGFR抑制剂。EGFR-IN-92 具有抑制H1975非小细胞肺癌(NSCLC)细胞增殖的活性，这些细胞表达双突变的EGFR。

EGFR-IN-107 (compound 3r) 是一种口服活性的EGFR抑制剂，对EGFRWT和EGFRL858R/T790M的IC50分别为0.4333 μM和0.0438 μM。该化合物具有抗增殖特性，能够抑制H1975细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-107 可用于癌症研究。

PF-6274484 是一种EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR 的 Ki 值分别为 0.14 和 0.18 nM。它在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M 自身磷酸化和EGFR-WT，IC50分别为6.6和 5.8 nM。

Limertinib (ASK120067) 是一种具有口服活性和高效性的皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，靶向 EGFRT790M。Limertinib 可用于研究非小细胞肺癌。

EGFR-IN-55 是 EGFR 的有效抑制剂，能够作用于 EGFRWT (IC50: 70 nM) 和 EGFRL858R/T790M (IC50: 3.9 nM) 。EGFR-IN-55 能够将 NCI-H1975 细胞的细胞周期阻滞在 G0/G1 期，表现出抗癌效果。

EGFR-IN-60 是一种有效的、口服具有活力的、安全的抗肿瘤剂。EGFR-IN-60 能够明显抑制 EGFRWT (IC50: 83 nM)、EGFRT790M (IC50: 26 nM)、EGFRL858R (IC50: 53 nM) 和 JAK3 (IC50: 69 nM)。EGFR-IN-60 能够抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞 (IC50: 1.32 μM) ，并抑制过表达 EGFRWT 的 A431 细胞 (IC50: 4.96 μM)。EGFR-IN-60 能够提高 Bax/Bcl-2 比率，进而诱导细胞凋亡诱导并导致细胞死亡。

EGFR-IN-62 是 EGFR 激酶的有效抑制剂，对 L858R/T790 M、WT 和 L858R/T790 M/C797S 的 IC50 值分别为10 nM、29 nM 和2 42 nM。EGFR-IN-62 可将 A549 和/或 H1975细胞周期阻滞在 G1/G0 期，并诱导凋亡和运动抑制，有效的抑制 A549 细胞 (IC50: 2.53 μM) 和 H1975 细胞 (IC50: 1.56 μM) 的增殖。