endothelin receptor a

IRL-1620 is an effective and selective agonist of endothelin receptor type B (ETB) (Ki: 16 pM).

Edonentan 是一种有效的内皮素A（ETA）受体拮抗剂，可用于研究心脏衰竭。

Enrasentan（sb-217242）是一种 ET（A） 和 ET（B） 受体的混合拮抗剂，可降低血压、防止心肌肥大和保护心肌功能。

SB-209670是一种选择性内皮素受体拮抗剂，能够抑制大鼠血管内皮和血管平滑肌中ET(B)受体的活性。

Nebentan potassium (YM598) 是一种具有口服活性和选择性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Nebentan potassium 抑制肺动脉高压，可用于研究神经系统疾病和心血管疾病。

Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种特异性内皮素 A (ETA）受体拮抗剂,抑制 ET-1 介导的血管痉挛。Clazosentan 可用于研究神经系统疾病和心血管疾病。

Avosentan（Ro 67-0565; SPP-301） 是有效的内皮素受体（ETA）拮抗剂,对内皮素-1诱导的收缩有很强的抑制作用,可能对慢性肾脏疾病具有保护作用。[2]

Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是一种内皮素受体拮抗剂，是磺胺类抗生素。它靶向内皮素受体 A，抑制乳腺癌外显子释放。

Ambrisentan (BSF 208075) 是 ET A 型受体选择性拮抗剂。

Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压。

Sacubitril hemicalcium salt (AHU377 calcium salt) 是一种有效的 NEP 抑制剂，IC50=5 nM。它是研究心力衰竭药物 LCZ696 的组分之一。

Bosentan (Benzenesulfonamide) 是 endothelin-1 (ET)拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，它能够作用于 ETA 受体(Ki:4.7 nM)和 ETB 受体(Ki:95 nM)。

Bosentan hydrate (Ro 47-0203) 是endothelin-1 (ET)竞争性拮抗剂，在人SMC 细胞中，它能够作用于 ETA 受体(Ki:4.7 nM)和 ETB 受体(Ki:95 nM)。

Selective and competitive urotensin-II (UT) receptor antagonist (pKB = 8.3). Blocks hU-II induced contractions in thoracic aorta ex vivo. Exhibits no effect on noradrenaline or endothelin 1-induced contraction or on acetylcholine-induced relaxation. Behav

Atrasentan （ABT-627）是内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，能够抑制 ETA 的活性(IC50值为0.0551 nM)。

DEDN6526A (RG-7636) 是靶向内皮素 B 受体（ETBR) 的人源化 ADC 化合物，可用于研究黑色素瘤。

ABT-546 (A-216546) is a potent, highly selective, and active endothelin ETA receptor antagonist with a Ki of 0.46 nM for [125I]endothelin-1 binding to cloned human endothelin ETA.

Macitentan-d4 (ACT-064992 D4) 是一种 Macitentan 氘代物，可被当作非多肽 ETA 和 ETB  (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan-d4 比 Macitentan 毒性更低，半衰期更长，可用于研究由内皮素受体介导介导的疾病。

Sitaxsentan (TBC-11251) 是选择性内皮素A (ETA) 受体拮抗剂。内皮素是一种有效的血管收缩剂。Sitaxsentan 阻断内皮素与其受体的结合，从而消除内皮素的有害作用。

A-192621 is a potent, nonpeptide, orally active and selective endothelin B (ETB) receptor antagonist with an IC50 of 4.5 nM and a Ki of 8.8 nM. A-192621 promotes apoptosis in PASMCs and it also causes elevation of arterial blood pressure and an elevation

BMS-248360 is a potent and orally active dual antagonist of both angiotensin II receptor (AT1) and endothelin A (ETA) receptor. With Kis of 10 nM and 1.9 nM for hAT1 and hETA receptor, respectively. BMS-248360 shows hypertensive effects[1].

IRL-1620 acetate 是一种有效的特异性内啡肽 B 受体 (ETB) 激动剂，Ki 为 16 pM，相比于ETA，其Ki 为 19 μM。

IRL 2500 是内皮素受体的拮抗剂，对内皮素 A 受体和内皮素 B 受体的 IC50 分别为 1.3 和 94 nM。

Endothelin 1 (swine, human), a synthetic peptide mirroring the sequence of both human and swine Endothelin 1, functions as a robust endogenous vasoconstrictor by interacting with two receptor types, ETA and ETB.