egfrwt

BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。

DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。

EGFR mutant- in-1, A 5-methylpyrimidopyridone derivative are effective selective EGFRL858R T790M C797S mutant inhibitors with IC50 of 27.5 nM, which significantly weakened EGFRWT effect.

Zongertinib 是一种人类HER2选择性酪氨酸激酶抑制剂，是一种高度选择性共价结合在HER2酪氨酸激酶域 (TKD)的新型TK。Zongertinib 具有抗肿瘤活性，对 pHER2 和 EGF 具有抑制作用。

BI-4142 是一种具有口服活性、高效和选择性的 HER2 抑制剂，抑制癌细胞增殖，抑制her2依赖性细胞系并抑制下游信号传导。

EGFR-IN-55 是 EGFR 的有效抑制剂，能够作用于 EGFRWT (IC50: 70 nM) 和 EGFRL858R T790M (IC50: 3.9 nM) 。EGFR-IN-55 能够将 NCI-H1975 细胞的细胞周期阻滞在 G0 G1 期，表现出抗癌效果。

EGFR-IN-3 是一种 EGFR 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。EGFR-IN-3 抑制 EGFRwt-TK，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可使细胞在G2 M期阻滞。

Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种不可逆的、口服具有活力的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，能够作用于 EGFRwt (IC50: 0.5 nM)、EGFRL858R (IC50: 0.4 nM)、EGFRL858R T790M (IC50: 10 nM) 和 HER2 (IC50: 14 nM)。Afatinib oxalate 能够用于研究食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌。

EGFR-IN-48 是一种有效的、口服具有活力的 EGFR 抑制剂，能够作用于 EGFRd19 TM CS (IC50: 0.193 nM)、EGFRLR TM CS (IC50: 0.251 nM)、EGFRWT (IC50: 10.4 nM)。EGFR-IN-48 也能够抑制 BaF3EGFR del19 T790M C797S 细胞 (IC50: 1.526 nM) 和 PC-9EGFR del19 T790M C797S 细胞 (IC50: 66.7 nM)的增殖。

EGFR-IN-75 是一种EGFRWT 和EGFRT790M 抑制剂，IC50值分别为 0.28 μM 和 5.02 μM。EGFR-IN-75 具有抗癌和抗氧化活性。

EGFR-IN-69 是一种有效的EGFR 抑制剂，对EGFRL858R T790M C797S、EGFRL858R T790M 和EGFR19del T790M C797S 的IC50值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

EGFR-IN-73 (Compound 3f) 对EGFR突变EGFRDel19显示出高效抑制，其IC50值为119 nM。

HX103 是一种基于表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的荧光探针。HX103 抑制 EGFR19 del、EGFRL858R、EGFRwild type 和 EGFRT790M，IC50分别为1.3、1.5、4.0 和 977 nM。HX103 可用于定量活性 EGFR，可用于 NSCLC 的研究。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R T790M 和 HER2 (IC50=0.5 0.4 10 14 nM)，具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。

(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5 0.4 10 14 1 nM。

Rociletinib (CNX-419) 是一种可口服的EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R T790M 和 EGFRWT 的活性，IC50值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂，对 EGFRL858R T790M C797S、EGFRWT 和 EGFRL858R T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。

EGFR-IN-136 (compound 21v) 是一种高效的EGFR抑制剂，对EGFRWT、EGFRLR TM、EGFR19D TM CS和EGFRLR TM CS的IC50值分别为20.2 nM、1.2 nM、2.3 nM和12.5 nM。EGFR-IN-136 具备抗增殖和抗肿瘤活性，并在非小细胞肺癌（NSCLC）研究中展现出应用潜力。

EGFR COX-2-IN-1 是一种EGFR COX-2双重抑制剂，可有效抑制EGFRWT、EGFRT790M、COX-1和COX-2，其IC50分别为0.12、0.076、20.1和1.52 μM。该化合物对MCF-7、HT-29和A-549细胞的抑制IC50分别为1.20、5.14和14.81 μM。EGFR COX-2-IN-1 通过上调Bax蛋白水平及下调Bcl-2蛋白水平诱导细胞凋亡(Apoptosis)，并显著增加MCF-7细胞中G2 M期细胞的比例。EGFR COX-2-IN-1 显示出广谱的抗肿瘤活性。

Afatinib impurity 11 is an impurity of Afatinib. Afatinib is an irreversible EGFR family inhibitor with IC50s of 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM and 14 nM for EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R T790M and HER2, respectively[1]. [1]. Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.

Zorifertinib (AZD3759) 是一种可口服的中枢神经系统渗透性 EGFR 抑制剂，对 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del，IC50分别为 0.3、0.2 和 0.2 nM。

EGFR-IN-60 是一种有效的、口服具有活力的、安全的抗肿瘤剂。EGFR-IN-60 能够明显抑制 EGFRWT (IC50: 83 nM)、EGFRT790M (IC50: 26 nM)、EGFRL858R (IC50: 53 nM) 和 JAK3 (IC50: 69 nM)。EGFR-IN-60 能够抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞 (IC50: 1.32 μM) ，并抑制过表达 EGFRWT 的 A431 细胞 (IC50: 4.96 μM)。EGFR-IN-60 能够提高 Bax Bcl-2 比率，进而诱导细胞凋亡诱导并导致细胞死亡。

SPH5030 是一种不可逆的、选择性的 HER2 抑制剂。SPH5030 抑制 HER2WT (IC50: 3.51 nM)、 EGFRWT (IC50: 8.13 nM)。SPH5030 能够用于研究癌症。