egfrwt

BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。

DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。

EGFR mutant- in-1, A 5-methylpyrimidopyridone derivative are effective selective EGFRL858R/T790M/C797S mutant inhibitors with IC50 of 27.5 nM, which significantly weakened EGFRWT effect.

Zongertinib 是一种人类HER2选择性酪氨酸激酶抑制剂，是一种高度选择性共价结合在HER2酪氨酸激酶域 (TKD)的新型TK。Zongertinib 具有抗肿瘤活性，对 pHER2 和 EGF 具有抑制作用。

BI-4142 是一种具有口服活性、高效和选择性的 HER2 抑制剂，抑制癌细胞增殖，抑制her2依赖性细胞系并抑制下游信号传导。

EGFR-IN-3 是一种 EGFR 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。EGFR-IN-3 抑制 EGFRwt-TK，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可使细胞在G2/M期阻滞。

EGFRWT/T790M/L858R-IN-1 (compound 10d) 是一种高效的EGFR抑制剂，对EGFRWT、EGFRT790M和EGFRL858R的IC50值分别为0.097、0.280和0.051μM。EGFRWT/T790M/L858R-IN-1 可用于癌症研究。

EGFRWT/T790M-IN-1 (Compound 16h) 是一种同时抑制EGFRWT和EGFRT790的抑制剂。它能够阻滞细胞周期于G2/M期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有显著的抗癌活性。

EGFRWT/T790M-IN-2 (Compound 7c) 是一种EGFRT790M/WT抑制剂，IC50值为0.08和0.13 μM。EGFRWT/T790M-IN-2 通过阻滞G0-G1期引发细胞凋亡 (apoptosis)，并表现出抗肿瘤活性。

EGFR-IN-55 是 EGFR 的有效抑制剂，能够作用于 EGFRWT (IC50: 70 nM) 和 EGFRL858R/T790M (IC50: 3.9 nM) 。EGFR-IN-55 能够将 NCI-H1975 细胞的细胞周期阻滞在 G0/G1 期，表现出抗癌效果。

Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种不可逆的、口服具有活力的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，能够作用于 EGFRwt (IC50: 0.5 nM)、EGFRL858R (IC50: 0.4 nM)、EGFRL858R/T790M (IC50: 10 nM) 和 HER2 (IC50: 14 nM)。Afatinib oxalate 能够用于研究食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌。

EGFR-IN-48 是一种有效的、口服具有活力的 EGFR 抑制剂，能够作用于 EGFRd19/TM/CS (IC50: 0.193 nM)、EGFRLR/TM/CS (IC50: 0.251 nM)、EGFRWT (IC50: 10.4 nM)。EGFR-IN-48 也能够抑制 BaF3EGFR del19/T790M/C797S 细胞 (IC50: 1.526 nM) 和 PC-9EGFR del19/T790M/C797S 细胞 (IC50: 66.7 nM)的增殖。

EGFR-IN-75 是一种EGFRWT 和EGFRT790M 抑制剂，IC50值分别为 0.28 μM 和 5.02 μM。EGFR-IN-75 具有抗癌和抗氧化活性。

EGFR-IN-69 是一种有效的EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M 和EGFR19del/T790M/C797S 的IC50值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

EGFR-IN-73 (Compound 3f) 对EGFR突变EGFRDel19显示出高效抑制，其IC50值为119 nM。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2 (IC50=0.5/0.4/10/14 nM)，具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。

(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R/T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5/0.4/10/14/1 nM。

JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。

EGFR-IN-136 (compound 21v) 是一种高效的EGFR抑制剂，对EGFRWT、EGFRLR/TM、EGFR19D/TM/CS和EGFRLR/TM/CS的IC50值分别为20.2 nM、1.2 nM、2.3 nM和12.5 nM。EGFR-IN-136 具备抗增殖和抗肿瘤活性，并在非小细胞肺癌（NSCLC）研究中展现出应用潜力。

EGFR/COX-2-IN-1 是一种EGFR/COX-2双重抑制剂，可有效抑制EGFRWT、EGFRT790M、COX-1和COX-2，其IC50分别为0.12、0.076、20.1和1.52 μM。该化合物对MCF-7、HT-29和A-549细胞的抑制IC50分别为1.20、5.14和14.81 μM。EGFR/COX-2-IN-1 通过上调Bax蛋白水平及下调Bcl-2蛋白水平诱导细胞凋亡(Apoptosis)，并显著增加MCF-7细胞中G2/M期细胞的比例。EGFR/COX-2-IN-1 显示出广谱的抗肿瘤活性。

EGFR-IN-160 是一种EGFR抑制剂，对EGFRWT、EGFRT790M和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50值分别为1.62、0.49和0.98 μM。它可以诱导NCI-H522细胞在G2/M和S期停滞并引发细胞凋亡 (Apoptosis)，展示出抗癌特性。同时，EGFR-IN-160 对DPPH (IC50: 12.11 µM) 和 H2O2 (IC50: 8.89 µM) 具有显著的抗氧化作用。

T-1-DOCA 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRT790M 的 IC50 值分别为 56.94 和 269.01 nM。此外，T-1-DOCA 能够诱导 HCT-116 细胞凋亡 (cell apoptosis)。

EGFR-IN-107 (compound 3r) 是一种口服活性的EGFR抑制剂，对EGFRWT和EGFRL858R/T790M的IC50分别为0.4333 μM和0.0438 μM。该化合物具有抗增殖特性，能够抑制H1975细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-107 可用于癌症研究。