egfr (wt), egfr (t790m), egfr (l858r), egfr (l858r/t790m )

Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。

EGFR-IN-9 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R T790M 和 HER2 (IC50=0.5 0.4 10 14 nM)，具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。

(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5 0.4 10 14 1 nM。

EGFR-IN-7 (TQB3804) 是一种有效选择性的EGFR 激酶抑制剂，对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S T790M L858R) 的IC50值分别为 7.92 和 0.218 nM，具有抗肿瘤活性。

Rociletinib (CNX-419) 是一种可口服的EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R T790M 和 EGFRWT 的活性，IC50值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

Avitinib (AC0010) 是一种不可逆的、突变体选择性的EGFR 抑制剂，可有效抑制非小细胞肺癌中EGFR T790M 耐药突变。阿比替尼也是一种新型BTK 抑制剂。

EGFR mutant- in-1, A 5-methylpyrimidopyridone derivative are effective selective EGFRL858R T790M C797S mutant inhibitors with IC50 of 27.5 nM, which significantly weakened EGFRWT effect.

Rociletinib hydrobromide is an orally delivered inhibitor of the mutant form of EGFR kinase (Kis: 21.5 nM and 303.3 nM for EGFR L858R T790M and EGFR WT).

Mavelertinib (PF-06747775) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR TKI)抑制剂，对 T790M L858R 和 T790M Del 具有抑制作用，可用于研究肿瘤和呼吸系统疾病。

Lifirafenib (Beigene-283) 是新型高效的Raf 激酶和EGFR 抑制剂，对重组BRafV600E 和EGFR 的IC50值分别为 23 和 29 nM。

PF-6274484 是一种EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R T790M 和 WT-EGFR 的 Ki 值分别为 0.14 和 0.18 nM。它在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R T790M 自身磷酸化和EGFR-WT，IC50分别为6.6和 5.8 nM。

AZ5104是 AZD 9291的活性去甲基化代谢物，是一种有效的 EGFR 抑制剂，抑制 EGFRL858R T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR 和 ErbB4的 IC50值分别为1、6、1、25 和 7 nM。

Nazartinib (EGF816) 是一种共价、不可逆、突变选择性 EGFR 抑制剂，对激活 mt (L858R, ex19del) 和 T790M mt 具有纳摩尔抑制效力，在体外其选择性比野生型 (wt) EGFR 高 60 倍。

Limertinib (ASK120067) 是一种具有口服活性和高效性的皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，靶向 EGFRT790M。Limertinib 可用于研究非小细胞肺癌。

Avitinib maleate 是基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体抑制剂，IC50值为7.68 nM。

Oritinib mesylate (SH-1028) is a highly selective, orally active, pyrimidine-based irreversible inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) with a low half maximal inhibitory concentration (IC50) of 18 nM. It demonstrates potent efficacy against both EGFR-sensitive and resistant (T790M) mutations. Furthermore, Oritinib mesylate effectively suppresses the proliferation of tumor cells harboring EGFR mutations, regardless of their sensitivity or resistance.

Lazertinib (GNS-1480) 是一种高度突变选择性和不可逆的 EGFR-TKI，可用于非小细胞肺癌的研究，对 Del19 T790M、L858R T790M、Del19、L85R 和野生型 EGFR 的 IC50 值分别为 1.7、2、5、20.6 和 76 nM。

Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750 T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。

EGFR kinase inhibitor 1 是 EGFR 的有效抑制剂，能够作用于 WT (IC50: 37 nM)，l885R T790M (IC50: 1.7 nM)，L858R T790M C797S (IC50>300 nM)。EGFR kinase inhibitor 1 能够将细胞周期阻滞在 G0 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，对细胞转移显示出抑制作用。EGFR kinase inhibitor 1 表现出抗增殖和抗肿瘤效果。

EGFR-IN-55 是 EGFR 的有效抑制剂，能够作用于 EGFRWT (IC50: 70 nM) 和 EGFRL858R T790M (IC50: 3.9 nM) 。EGFR-IN-55 能够将 NCI-H1975 细胞的细胞周期阻滞在 G0 G1 期，表现出抗癌效果。

EGFR-IN-62 是 EGFR 激酶的有效抑制剂，对 L858R T790 M、WT 和 L858R T790 M C797S 的 IC50 值分别为10 nM、29 nM 和2 42 nM。EGFR-IN-62 可将 A549 和 或 H1975细胞周期阻滞在 G1 G0 期，并诱导凋亡和运动抑制，有效的抑制 A549 细胞 (IC50: 2.53 μM) 和 H1975 细胞 (IC50: 1.56 μM) 的增殖。