chronic lymphocytic leukemia

MP07-66 是 FTY720 的一种类似物，没有免疫抑制作用。MP07-66通过破坏 SET-PP2A 复合物导致PP2A 重新激活。MP07-66在慢性淋巴细胞白血病中显示出良好的抗肿瘤作用。

Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。

Theralizumab (TGN1412) 是一种抗靶向 CD28 的单克隆抗体，可直接刺激 T 细胞。Theralizumab 具有抗肿瘤活性，用于治疗 B 细胞慢性淋巴细胞白血病和类风湿性关节炎。

Lisaftoclax (Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1) 是一种双重 Bcl-2 和 Bcl-xl 抑制剂(IC50：2 nM 和 5.9 nM)，具有抗肿瘤活性。

GS-9901 是一种具有选择性、口服活性和高效性的 PI3Kδ 抑制剂（IC50：1 nM），可用于研究非霍奇金淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病。

Bcl-xL antagonist 2 是一种有效的选择性 Bcl-xL 拮抗剂，IC50 为 91 nM，Ki 为 65 nM。 Bcl-xL antagonist 2 可诱导癌细胞凋亡，可用于慢性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。

Cladribine (2CdA) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶抑制剂。它能作为 DNA 合成的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。它可抑制 DNA 甲基化，具有抗淋巴瘤活性，可研究血液恶性肿瘤和多发性硬化。

Acalabrutinib (ACP-196) 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK 抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。

Orelabrutinib (ICP-022) 是一种口服活性的、强效的、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤作用。它能够阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活，抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。

MT-802 是一种基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂，其 DC50=1 nM。它具有研究 C481S 突变型慢性淋巴细胞白血病的潜力。

8-Chloroadenosine (NSC-354258) 是一种 5' AMP 激活的蛋白激酶激动剂，可能用于治疗慢性淋巴细胞白血病。 它的活性与 mTOR 通路的抑制有关。它是一种核苷类似物。在体内代谢为 8-氯-ATP。在转录过程中掺入 RNA 并抑制 RNA 合成。在 MM.1S、RPMI-8226 和 U266 癌细胞系中表现出细胞毒性；在 A549 和 H1299 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和有丝分裂灾难。它已被证明可消耗 ATP 并抑制血液恶性肿瘤以及肺癌和乳腺癌细胞系中的肿瘤生长。

PROTAC BTK Degrader-10 (Example 1P) 是一种靶向BTK的PROTAC降解剂，用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的研究。(Pink: ligand for target protein; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon)

Lonitoclax 是一种抑制 B 细胞淋巴瘤 2 (Bcl-2) 的化合物，其抗肿瘤效果在 B 细胞和髓系恶性肿瘤模型中与 Venetoclax 相当。Lonitoclax 有望用于研究复发或难治性慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤以及某些低级别淋巴瘤。

TLT8 是一种以 BTK 为靶点的 ByeTAC 蛋白降解剂。通过非共价结合 Rpn-13 和 BTK，TLT8 诱导 BTK 降解，可应用于慢性淋巴细胞白血病的研究。

CFON-026 是一种非共价结合、选择性且具有口服活性的BTK抑制剂，IC50为0.27 nM。CFON-026 对野生型BTK (TMD8 和 REC-1) 以及所有临床相关的BTK耐药突变 (BTKC481S、T474I、L528W 和 V416L) 展现出显著的抗肿瘤活性。在TMD8异种移植小鼠模型中，CFON-026 能够完全消退肿瘤。CFON-026 适用于研究如慢性淋巴细胞白血病和华氏巨球蛋白血症等血液系统癌症。

JP-163-16 是一种 RelA/p65 PROTAC 降解剂，通过蛋白酶体依赖机制选择性降低细胞中 RelA/p65 的表达。它能够通过抑制 NF-κB 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JP-163-16 可用于研究 RelA/p65 依赖性肿瘤，如慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。

FCN-338 (LOXO-338) 是一种口服的选择性Bcl-2抑制剂，对Bcl-2/BAK相互作用的IC50为4.5 nM。FCN-338 有效抑制滤泡性淋巴瘤 (FL)、急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，并且不会导致显著的体重减轻。FCN-338 具备广谱抗癌活性，适用于FL、慢性淋巴细胞白血病 (CLL)/小淋巴细胞白血病 (SLL)、AML 和 ALL。

FGFR-IN-22 (Compound 23) 是一种FGFR抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.631、1.26、0.851和1 nM。该化合物能够有效抑制依赖于FGFR1和FGFR3信号通路的细胞增殖，适用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 等癌症的研究。

LFM-A13 是一种针对非受体酪氨酸激酶的高度选择性 BTK (Bruton's tyrosine kinase) 抑制剂 (IC50 = 2.5 μM)。它通过靶向结合 BTK 激酶催化域不可逆地切断 B 细胞受体 (BCR) 下游信号传导网络，在急/慢性淋巴细胞白血病和严重自身免疫性疾病模型中表现出优异的抗白血病及免疫调节作用。

PRT-060318 (PRT318) dihydrochloride 是一种具有高效性和高选择性的口服酪氨酸激酶Syk抑制剂，其IC50为3 nM。该化合物能够抑制慢性淋巴细胞白血病 (CLL) B 细胞的活化和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，PRT-060318 dihydrochloride 可用于预防转基因小鼠模型中的肝素诱导的血小板减少症和血栓形成，并适用于慢性淋巴细胞白血病和血栓研究。

Acalabrutinib maleate 是一种第二代BTK抑制剂，具有口服有效性、不可逆性和高选择性。它通过与BTK的ATP结合口袋中的Cys481残基形成共价键。在慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 小鼠模型中，显示出强大的靶向作用及活性，可用于CLL的研究。此外，Acalabrutinib maleate 是一种点击化学试剂，含炔基，能够与叠氮基分子通过铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc）结合。

A410099.1 is a BIRC (baculoviral IAP repeat-containing protein) inhibitor with EC50 values of 4.6, 9.2, 15.6, 19.9, and 93.9 nM for BIRC2/3/4/7/8 respectively, suitable for studying E3 ligases and PROTAC synthesis.

Spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitor (pIC50 = 7.5). Also inhibits phosphorylated Erk (pIC50 = 7.1). Decreases cell number and viability in chronic lymphocytic leukemia (CCL) cell lines. Liddle et al (2011) Discovery of GSK143, a highly potent, selective and orally efficacious spleen tyrosine kinase inhibitor. Bioorg.Med.Chem.Lett. 21 6188 PMID:21903390 |Varghese et al (2018) Highly selective SYK inhibitor, GSK143, abrogates survival signals in chronic lymphocytic leukaemia. Br.J.Haematol 182 927 PMID:28770560

Umbralisib (TGR-1202) tosylate是一种口服有效、具有选择性的PI3Kδ和酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双重抑制剂，EC50值分别为22.2 nM和6.0 μM。该化合物针对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中的T细胞显示出独特的免疫调节作用，适用于血液系统恶性肿瘤的研究。