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  • DPN
    Diarylpropionitrile, 2,3-双(4-羟苯基)丙腈
    T76441428-67-7
    DPN (Diarylpropionitrile) 是一种非甾体雌激素受体 ERβ选择性配体,其 EC50值为 0.85 nM。DPN 在许多神经系统疾病具有神经保护作用。
    • ¥ 297
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • GSK1059865
    GSK-1059865, GSK 1059865
    T114771191044-58-2
    GSK1059865 是一种高度选择性的 orexin-1 受体拮抗剂,在慢性间歇性乙醇暴露后,可显著降低乙醇依赖小鼠的自发饮酒量,并呈现剂量依赖性抑制作用,而不影响蔗糖摄入。在非依赖对照中,仅在高剂量下产生轻微效应,突显其在研究 orexin 信号通路与酒精依赖及成瘾行为中的应用价值。
    • ¥ 643
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  • RTI-13951-33 hydrochloride
    RTI-13951-33 hydrochloride (2244884-08-8 free base)
    T12778
    RTI-13951-33 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障的GPR88激动剂。RTI-13951-33 hydrochloride 在 GPR88 cAMP 功能性测定中,EC50值为 25 nM。RTI-13951-33 hydrochloride 可以降低大鼠酒精强化和摄入行为。
    • ¥ 15600
    10-14周
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  • LY2794193
    LY 2794193
    T158072173037-97-1
    LY2794193是一种高效且选择性的mGlu3(代谢型谷氨酸3)受体激动剂,Ki=0.927 nM,EC50=0.47 nM,,减少大鼠的失神癫痫发作和抑郁样行为,并提高GAT1、GLAST和GLT-1蛋白水平。
    • ¥ 4599
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  • MAO-A/SERT-IN-1
    T2002563001361-38-9
    MAO-A/SERT-IN-1 是MAO-A与血清素转运体 (SERT) 的抑制剂。此化合物能有效降低SERT介导的5-HT再摄取,并在细胞模型中展现神经保护作用。MAO-A/SERT-IN-1 还能改善斑马鱼和小鼠的抑郁症状。
    • ¥ 10600
    8-10周
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  • Ceramide 1-phosphate
    T205091128543-23-7
    Ceramide 1-phosphate 是一种具有生物活性的脂质,同时也是鞘脂的重要组成部分之一。它在细胞分化、迁移、增殖和死亡等细胞活动中发挥多重作用。
    • 待询
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  • RA-PR058
    T205537
    RA-PR058 是一种 Ramalin 衍生物,具备口服活性及血脑屏障穿透性,具有多靶点调控能力。凭借其优越的药代动力学特性,RA-PR058 通过减少BACE1表达、tau蛋白过度磷酸化和类焦虑行为,展现出作为阿尔茨海默病多靶点调节剂的潜在应用价值。
    • 待询
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  • AChE-IN-83
    T2056562828439-12-7
    AChE-IN-83 (compound f1) 是一种AChE抑制剂,能够抑制线虫生长并抑制水稻种子中的乙酰胆碱酯酶,同时对水稻种子无害。AChE-IN-83 的靶标为水稻滑刃线虫,其LC50值为19.0 μg/mL (48 hr)。此化合物能够抑制水稻种子中线虫的种群和行为,破坏其角质层,并引发活性氧、脂褐素及脂质在线虫体内的形成。
    • 待询
    10-14周
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  • CD-10
    T210818
    CD-10 是一种可口服且能够穿透血脑屏障的 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。它与 Keap1 的结合 KD 值为 193 nM。通过激活 Keap1-Nrf2 通路,CD-10 显示出显著的抗氧化和抗炎特性,包括降低 MDA、IL-4、IL-10 水平,并上调 HO-1 蛋白的表达。在慢性不可预测温和应激 (CUMS) 小鼠模型中,CD-10 有效减轻焦虑和抑郁行为,并通过增强 Nrf2 核转位恢复血清神经递质水平。CD-10 可用于抑郁症研究。
    • 待询
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  • G721-0282
    T211225946378-12-7
    G721-0282 是一种口服有效的CHI3L1抑制剂,能够抑制NF-κB信号通路的激活,降低炎性蛋白和细胞因子的表达。G721-0282 在抑制神经炎症和减少焦虑行为方面显示出有效性,并通过抑制STAT3信号通路显著抑制骨肉瘤 (OS) 细胞的增殖。它还能通过上调促凋亡蛋白和下调抗凋亡蛋白水平诱导OS细胞凋亡 (apoptosis)。G721-0282 适用于神经炎症性疾病和癌症的研究。
    • 待询
    10-14周
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  • MP1202
    T2116692578974-82-8
    MP1202 是一种双功能激动剂,作用于 MOR 和 KOR,其在 mMOR-1 和 mKOR-1 上的 EC50 分别为 0.32 μM 和 0.13 μM。MP1202 具备功能选择性,减少了 hMOR 和 hKOR 中 β-arrestin1/2 的募集,同时显著激活 G 蛋白和 Gα 亚型。在亚型选择性阿片类药物敲除小鼠模型中,MP1202 展示了强效的抗伤害作用,并且没有典型的阿片类药物副作用,但会引发条件性位置偏爱和厌恶行为,具有用于镇痛研究的潜力。
    • 待询
    10-14周
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  • MK-212
    MK212, MK 212, CPP
    T2146664022-27-1
    MK-212是一种选择性5-HT1C/5-HT2激动剂,可通过激活中枢5-羟色胺受体调节神经递质释放,常用于研究食欲控制、情绪及神经精神相关行为。MK-212在动物模型中被广泛用于探讨5-HT2C受体介导的神经药理学效应。
    • ¥ 1980
    现货
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  • Davunetide
    AL-208, AL-108, AL 208, AL 108
    T21470211439-12-2
    Davunetide is an eight amino acid peptide (NAPVSIPQ) with potent neuroprotection in vitro and in vivo. Davunetide has been shown to enhance functional daily behaviors in schizophrenia patients and to increase memory scores in patients suffering from amnes
    • ¥ 1980
    35日内发货
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  • BCFTP
    T2151152781215-95-8
    BCFTP 是一种强效、口服有效且选择性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MrgprX1) 正向变构调节剂。它在 HEK293 细胞中可选择性增强 MrgprX1 的信号传导,并在人源化 MrgprX1 小鼠慢性压迫性损伤 (CCI) 模型中以 MrgprX1 依赖的方式缓解特定的神经性疼痛相关行为。此外,BCFTP 可与精神活性物质共同增强 CCI MrgprX1 小鼠的镇痛作用,是神经性疼痛研究的重要工具。
    • 待询
    10-14周
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  • A1480LS
    T217768
    A1480LS 是一种外周限制性且可口服的 DAGLα 和 DAGLβ 共价不可逆抑制剂,在人源靶点中的 IC50 分别为 6 nM 和 4 nM,在小鼠、大鼠、犬、猴及人源体系中的 IC50 均 ≤15 nM。A1480LS 可降低 2-花生四烯酸甘油酯、花生四烯酸以及由 cyclooxygenase 和 lipoxygenase 衍生的类二十烷酸水平,并抑制外周坐骨神经损伤诱导的 2-花生四烯酸甘油酯和花生四烯酸生成,同时抑制高阈值和宽动态范围样背角神经元对机械刺激的反应。A1480LS 还可减轻炎症性疼痛、神经性疼痛及化疗诱导周围神经病变大鼠模型中的疼痛行为。
    • 待询
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  • 6-APDB
    T217787152623-93-3
    6-APDB 是一种单胺类递质释放剂和单胺转运体调节剂,专一作用于人类单胺转运体,并对5-HT2家族受体呈现部分激动效应。其对NET的IC50为0.56 μM、Ki为18 μM;对SERT的IC50为2.3 μM、Ki为23 μM;对DAT的IC50为33 μM、Ki大于30 μM。另外,6-APDB 对大鼠和小鼠的TAAR1的Ki分别为1.0 μM 和0.21 μM。此化合物能抑制去甲肾上腺素和5-HT的再摄取,促使三种单胺类递质的释放,在小鼠实验中显示出剂量依赖性的双向运动效应,并能够完全替代MDMA的辨别刺激效应。在高浓度下,6-APDB不具明显细胞毒性,同时具备致共情的精神活性、潜在的致幻作用以及与间歇性滥用相关的行为效应。
    • 待询
    10-14周
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  • TRPV4/TRPA1-IN-1
    T2178981532515-60-8
    TRPV4/TRPA1-IN-1 是一种 TRPV4/TRPA1 抑制剂,能够抑制 TRPV4/TRPA1 介导的钙内流,减轻小鼠三叉神经刺激疼痛模型中的疼痛行为,并抑制小鼠急性胰腺炎模型中的炎症及疼痛相关行为,可用于急性胰腺炎研究。
    • 待询
    10-14周
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  • Z8779877149
    Z7149
    T218286
    Z8779877149 (Z7149) 是一种多靶点配体,能够穿透血脑屏障,靶向 SERT (Ki=198 nM)、α2A 肾上腺素能受体 (Ki=180 nM; EC50=440 nM) 及 5-HT2A 受体 (EC50=172 nM, Emax=76%)。它通过抑制 5-HT 重摄取并激活 Gi 和 Gq 蛋白信号通路来发挥作用。Z8779877149 有效减轻疼痛反应和抑郁、焦虑样行为,具有良好的安全性,不会诱导镇静或运动障碍。适用于研究疼痛、抑郁症和焦虑症。
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  • γ-Cyhalothrin
    T21854576703-62-3
    γ-Cyhalothrin 是一种II型合成拟除虫菊酯类杀虫剂,具有口服活性并能穿透血脑屏障。它是 λ-Cyhalothrin 的杀虫活性对映体,能够破坏电压门控钠通道,导致大鼠流涎和自发活动减少。γ-Cyhalothrin 对水生无脊椎动物和鱼类有毒性作用,可影响水生群落并抑制住宅草坪交错带中寻求宿主的肩突硬蜱(Ixodes scapularis)若虫。γ-Cyhalothrin 被用于杀虫研究。
    • 待询
    10-14周
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  • BP1.3656B
    T219077
    BP1.3656B 是一种选择性口服有效的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 反向激动剂/拮抗剂,能够通过血脑屏障。其拮抗激动剂诱导活性的KB为0.08 nM,直接抑制受体基础活性的IC50为0.38 nM。BP1.3656B 可减少饮酒行为、寻酒行为、酒精自服行为、饮酒动机、酒精复吸、酒精诱导的运动亢进以及酗酒摄入,适用于酒精使用障碍的研究。
    • 待询
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  • 2-Bromo-LSD D-Tartrate
    Bromolysergide D-Tartrate, BOL-148 D-Tartrate
    T2191582855123-30-5
    2-Bromo-LSD D-Tartrate 是一种可穿透血脑屏障的 5-HT2A 部分激动剂及竞争性部分拮抗剂,在 5-HT2A受体上兼具强效部分激动活性[针对 Gq 解离的EC50 = 0.81 nM]和强效部分拮抗活性[针对 Gq 解离的KB = 0.18 nM];其对包括 5-HT2A 在内的多种胺能 GPCR 显示部分激动作用,但不具有 5-HT2B 激动活性。此外,2-Bromo-LSD D-Tartrate 可诱导树突生成和棘突生成,并逆转慢性应激所致的行为效应,增加小鼠的主动应对行为。
    • 待询
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  • (S)-3,5-DHPG
    (S)-3,5-二羟基苯基甘氨酸
    T23289162870-29-3
    (S)-3,5-DHPG 是一种弱但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体激动剂,其对 mGluR1a 和 mGluR5a 的 Ki 分别为 0.9 μM 和 3.9 μM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧暴露大鼠中表现出抗焦虑活性,(S)-3,5-DHPG 在谷氨酸能信号、应激反应及焦虑相关行为的神经药理学研究中有广泛应用。
    • ¥ 828
    现货
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  • SCH772984 HCl
    T23337
    SCH772984 HCl 是一种特异性的 ERK1/2 抑制剂,具有 I 型和 II 型激酶抑制剂的特性,其 IC50 分别为 4 和 1 nM。 SCH772984 HCl 在 BRAF、NRAS 或 KRAS 突变的肿瘤细胞中具有纳摩尔级细胞效力,并诱导肿瘤消退。 SCH772984 HCl 可用于 MAPK 抑制剂难治性肿瘤的研究。
    • ¥ 912
    5日内发货
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  • U 99194 maleate
    U-99194A maleate, U-99194 maleate salt, U-99194 maleate
    T23483234757-41-6
    U 99194 maleate (U-99194A maleate) 是一种 D3 拮抗剂,可增加隔离诱导的攻击性雄性小鼠的社会行为。
    • ¥ 197
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