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TRPV4/TRPA1-IN-1 是一种 TRPV4/TRPA1 抑制剂,能够抑制 TRPV4/TRPA1 介导的钙内流,减轻小鼠三叉神经刺激疼痛模型中的疼痛行为,并抑制小鼠急性胰腺炎模型中的炎症及疼痛相关行为,可用于急性胰腺炎研究。
TRPV4/TRPA1-IN-1 是一种 TRPV4/TRPA1 抑制剂,能够抑制 TRPV4/TRPA1 介导的钙内流,减轻小鼠三叉神经刺激疼痛模型中的疼痛行为,并抑制小鼠急性胰腺炎模型中的炎症及疼痛相关行为,可用于急性胰腺炎研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | TRPV4/TRPA1-IN-1 is an inhibitor of TRPV4/TRPA1 that blocks calcium influx mediated by these channels. It alleviates pain behaviors in a mouse model of trigeminal stimulation pain and reduces inflammation and pain-related behaviors in a mouse model of acute pancreatitis. TRPV4/TRPA1-IN-1 is useful for the study of acute pancreatitis. |
| 靶点活性 | TRPV4 (rat):0.45 μM |
| 体外活性 | TRPV4-IN-4(0-10 μM)可在过表达 TRPV4 的 N2a 细胞、原代猪关节软骨细胞及原代大鼠星形胶质细胞中抑制 TRPV4 介导的 Ca 2+ 内流(IC 50 = 0.45 μM(N2a 细胞));TRPV4-IN-4(5 μM;5 分钟)还能在 TRPV4-GFP+ 的 N2a 细胞中显著抑制 TRPV4 介导的跨膜电流,并在过表达 TRPA1 的 N2a 细胞中抑制 TRPA1 活性(IC 50 = 0.43 μM)。 |
| 体内活性 | TRPV4-IN-4(10 mg/kg;i.p.;单次给药)可缓解小鼠疼痛模型中由 TRPV4 和 TRPA1 介导的三叉神经刺激性疼痛;此外,TRPV4-IN-4(10 mg/kg;腹腔注射;单次给药)还能减轻 Caerulein诱导的急性胰腺炎相关炎症与疼痛(消除胰腺水肿和疼痛行为)。 |
| 分子量 | 399.55 |
| 分子式 | C25H25N3S |
| CAS No. | 1532515-60-8 |
| Smiles | N1=C(SC=C1C=2C=CC=CC2)NC3=CC=C(C=C3)CCN(C)CC=4C=CC=CC4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多