Ligands for Target Protein for PROTAC

Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。

Quizartinib (AC220) 是一种第二代 Ⅱ 型 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性和高选择性，抑制 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 自磷酸化 (IC50=4.1/1.1 nM)。Quizartinib 可以诱导肿瘤细胞凋亡。

CPI-0610 carboxylic acid是一种有效的具有选择性的溴域和外端(BET)蛋白小分子抑制剂，是PROTAC 靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 可能具有抗癌和抗癌活性。

PROTAC BRD4 ligand-1属于PROTAC，是一种BRD4靶点抑制剂，具有BET抑制活性。该配体具备细胞渗透性，用于合成PROTAC GNE-987，具有抗肿瘤潜力。

(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4(1/2) (IC50=77/33 nM)，具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬，抑制细胞增殖。

AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。

Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。

Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me (Desmorpholinyl ABT-263-NH-Me) 是一种 Bcl-xL 抑制剂，这是一种 PROTAC BCL-XL 降解剂,可与 CRBN 配体一起使用以合成 XZ739 [1] [2]。

BI-4464高选择性靶向FAK激酶，通过竞争ATP结合位点有效阻断其催化活性，IC50值达17 nM。除作为激酶抑制剂外，BI-4464还可用作FAK蛋白的识别配体，通过连接子与E3连接酶配体连接所构建的PROTAC降解剂，可实现FAK蛋白的泛素-蛋白酶体途径特异性清除，为肿瘤生物学及相关疾病机制研究提供重要工具。

SLF 是 FKBP12 的合成配体，增加 Ca2+ 内流和蛋白质合成，以改善骨骼肌功能，可用于研究中枢神经系统疾病和癌症。

SLF-amido-C2-COOH (ZZY01-083) 是一种 FKBP 配体，具有潜在的抗菌活性，可用于合成 PROTAC。

UNC6852 包含一个 EED 配体 (IC50 = 247 nM) 和一个 von Hippel-Lindau 配体，是一种基于 PROTAC 的特异性多梳抑制复合物 2 (PRC2) 降解剂。

Dasatinib carbaldehyde (PROTAC ABL binding moiety 4) 基于 ABL 抑制剂达沙替尼，通过接头与 IAP 配体结合，形成 SNIPER [1]。

DUPA (N,N''-Carbonylbis[L-glutamic acid]) 是谷氨酸脲，在药物偶联中作为靶向部分，可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。

HSD17B13 degrader 2 属于PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein forPROTACs)，主要用于合成应用。

5-Br-4-Cl-Pyrrolo-pyroxypyridine，一种用于PROTAC靶蛋白配体（Ligands for Target Protein for PROTACs）的化合物，具有合成应用。

IBT6A-CO-ethyne，一种PROTAC靶蛋白配体（Ligands for Target Protein for PROTACs），常被用于合成领域。

TSPO ligand-1 对外周和中枢苯二氮卓受体有亲和力。TSPO ligand-1 是一种线粒体外膜跨膜结构域上与 AUTAC4 结合的蛋白，可诱导线粒体自噬 (autophagy) 促进胞内线粒体更新。TSPO ligand-1 参与胆固醇在胞内的转运，可作为脑损伤和神经变性的生物标志物。

Abemaciclibmetabolite M18 (LSN3106729) 是一种CDK抑制剂，具有抗肿瘤活性。作为Abemaciclib的代谢物，Abemaciclibmetabolite M18 能与CRBN配体结合，用于设计PROTAC CDK4/6降解剂。

PROTACBRD4配体-2盐酸盐是一种专门针对BRD4蛋白的配体，主要用于PROTACCFT-2718的合成过程中。

Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH（化合物7）是针对EZH2的PROTAC靶向配体，适用于合成EZH2降解剂（PROTACs）。这些降解剂在治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）及其他淋巴瘤亚型中显示出显著的细胞毒性作用。

AZD9496脱丙烯酸苯酚是PROTACER Degrader-4的靶蛋白配体片段。

TMX-4153 是一种二价降解剂，能快速选择性地募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 ubiquitin ligase complex 来降解内源性 PIP4K2C，KD 值为 42 nM。此化合物适用于 PROTAC 的合成。

SMD-3040 TFA为SMARCA2选择性降解剂，整合SMARCA2/4配体、linker及VHL配体，适用于PROTAC药物合成。其在肿瘤异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。