Bcl-2-IN-9

Bcl-2-IN-9 是新型的、促凋亡的、细胞毒性低的 Bcl-2 抑制剂 (IC50: 2.9 μM)。Bcl-2-IN-9 能够下调 Bcl-2 表达，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并对白血病细胞表现出高选择性。

Ethyl gallate (gallic acid ethyl ester) 是一种非类黄酮酚过氧化氢清除剂。

D-Isofloridoside是一种多糖前体，对酒精诱导的HepG2细胞肝毒性和氧化应激具有保护作用，GSH、SOD和bcl-表达水平升高，GGT、bax、cleaved caspase-3和p38表达水平降低。

BM-962 (Compound 31) 是一种高效的小分子抑制剂，对Bcl-2的IC50为4 nM (Ki=0.8 nM)，对Bcl-xL的IC50为3.9 nM (Ki<1 nM)。它对H1417和H146细胞系表现出抑制作用，IC50值分别为9 nM和13 nM。BM-962 具备在癌症研究中的应用潜力。

MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，特别对 KYSE 30、HCT 116 和 HGC 27 具有强效抑制作用，其 IC50 分别为 0.57 μM、3.27 μM 和 2.28 μM。通过 p53 依赖机制，MAPK-IN-3 阻滞细胞周期，并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡。该化合物下调细胞周期相关蛋白（如 Cyclin D1 和 Cyclin B1）的表达，上调促凋亡蛋白（如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9）的表达，减少抗凋亡蛋白（如 Bcl-2）的表达，增加 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平，并上调与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员（如 p-ERK、p-p38 和 p-JNK）的表达。

EMT inhibitor-3 (compound 11i) 是一种能够抑制上皮-间质转化 (EMT) 的化合物，对神经母细胞瘤 SK-N-SH 细胞的抑制IC50值为2.5 μM。它可抑制SK-N-SH细胞的增殖、迁移和侵袭，通过增加Bax/Bcl-2蛋白表达比例促进细胞色素 (Cytochrome C) 从线粒体释放，并激活caspase 9和caspase 3，从而诱导线粒体介导的内源性细胞凋亡 (Apoptosis)。EMT inhibitor-3 可用于癌症研究。

TCF4/β-catenin-IN-1 (Compound 8b) 是一种 TCF4/β-catenin 的抑制剂，能够诱导细胞凋亡（apoptosis）。它可以上调 p53、caspase-3、caspase-8、caspase-9 的水平，以及 Bax 蛋白的表达，同时下调 Bcl-2 蛋白的表达。此外，TCF4/β-catenin-IN-1 能抑制 CYP3A4、CYP1A2、CYP2C19，并在癌细胞中展现出优良的细胞毒活性。

Bcl-2-IN-20 (Compound 81) 是一种Bcl-2抑制剂，其IC50小于10 μM（在9 μM时抑制率达到79.1%）。该化合物在多种细胞系中显示了不同程度的细胞毒性，包括SK-MEL-28 (IC50>10 μM)、A549 (IC50=6.1 μM)、HepG2 (IC50>10 μM)、MCF-7 (IC50=8.9 μM)、HCT116 (IC50>10 μM) 和HEK-293 (IC50=14.1 μM)。此外，Bcl-2-IN-20 引发ROS产生，促进细胞凋亡(apoptosis)与DNA损伤。

PI3K/mTOR-IN-17 是一种同时抑制PI3K和mTOR的抑制剂，对PI3K和mTOR的IC50值分别为1.21 μM和0.21 μM。它通过将细胞生长阻滞于G1期来诱导caspase介导的细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物上调caspases-3、7、8和9的水平，增加p53的表达，并提高Bax/Bcl-2比值，同时抑制PI3K/mTOR信号通路。PI3K/mTOR-IN-17 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 等癌症研究。

STAT3/NF-κB-IN-1 是一种强效抑制剂，针对 STAT3 和 NF-κB，其在 4 T1 细胞中的 IC50 分别为 5.86 (STAT3) 和 4.22 μM (NF-κB)。它通过上调关键凋亡调节因子 (caspases-3、9、Bax) 以及下调 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3/NF-κB-IN-1 在乳腺癌细胞系中显示出显著的抗癌活性，且在体内显著减少肿瘤体积。这一化合物可用于乳腺癌相关研究。

Apoptosis inducer45 是一种凋亡诱导剂，具备对MCF-7细胞系的细胞毒性。它通过活化caspase-9裂解，促使DNA修复蛋白PARP片段化，经由线粒体途径（增加Bax/Bcl-2比率）引发MCF-7细胞凋亡。此外，Apoptosis inducer45 能诱导caspase-8裂解，随后启动caspase-3及其下游蛋白PARP的裂解，最终导致外源性细胞凋亡。Apoptosis inducer45 可用于乳腺癌研究。

Apoptosis inducer44 是一种凋亡诱导剂。它通过提高 Bax 和 Cyt C 的水平、降低 Bcl-2 的水平以及激活 caspase-3 的切割，引发 MDA-MB-231 细胞的凋亡。Apoptosis inducer44 还可以通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达以及上调 E-cadherin 的蛋白水平，抑制 MDA-MB-231 细胞的侵袭和迁移。此化合物用于乳腺癌研究。

EGFR/VEGFR2-IN-9 (Compound 9b) 是一种抑制VEGFR-2(IC50= 1.325 μM) 和EGFR(IC50= 1.891 μM) 的化合物。它显著抑制多种癌细胞系的增殖，尤其在白血病细胞中效果明显。此化合物能提高Bax、caspase-3和p53的表达水平，同时降低Bcl-2的表达，诱导细胞凋亡(apoptosis)，并导致细胞周期停滞于G1期。EGFR/VEGFR2-IN-9 可应用于抗肿瘤血管生成和多药耐药性癌症研究。

HDAC8-IN-14 是一种姜黄素衍生物和选择性HDAC8抑制剂，其Ki值为9 nM。HDAC8-IN-14 能诱导活性氧 (ROS) 的产生，损伤线粒体膜电位，并促进细胞凋亡 (apoptosis)。同时，它显著促进细胞在亚 G0/G1 期的积累，与细胞凋亡或坏死 (necroptosis) 相符。HDAC8-IN-14 还可上调细胞色素 c (cytochrome c)、裂解型caspase-3和促凋亡蛋白Bak的表达，而抗凋亡蛋白Bcl-2的水平保持不变。HDAC8-IN-14 适用于白血病研究。

EGFR/BRAFV600E-IN-6 (Compound 7c) 是一种双功能EGFR/BRAFV600E抑制剂，其IC50值为0.12 μM和0.05 μM。该化合物对HT-29、MCF-7、A549和Panc-1细胞展现出抗增殖活性，IC50值分别为8、4、6和7 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-6 可以激活caspase-3/8/9，促进Bax的表达并降低Bcl-2水平，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)，同时也显现出抗氧化特性。此化合物可应用于如结肠癌的癌症研究。

EGFR/VEGFR2-IN-10 是一种针对 EGFR、VEGFR2 和 COX2 的选择性抑制剂，其 IC50 值分别为 8.5 nM、68 nM 和 158 nM。EGFR/VEGFR2-IN-10 可导致 MCF-7 细胞在 G1 期出现细胞周期阻滞，并通过增加 Bax/Bcl-2 比值、上调 caspase-8 的表达及提高 caspase-9 蛋白水平，来激活内源性 apoptotic 通路。该化合物通过同时抑制肿瘤增殖、血管生成及炎症通路而显示出良好的选择性。EGFR/VEGFR2-IN-10 可用于宫颈癌、肝癌、结肠癌和乳腺癌的研究。

Dimethyl bisphenolate (Compound DMB) 是一种天然新木脂素衍生物，具有口服抗肿瘤活性。它能够抑制癌细胞增殖、侵袭及迁移，并通过激活p53信号通路，上调p21蛋白表达，抑制CDK1-cyclin B1复合物活性，使细胞停滞于G2/M期。此外，Dimethyl bisphenolate 诱导活性氧(ROS)产生，上调促凋亡蛋白Noxa和Bim，抑制抗凋亡蛋白Bcl-2，激活caspase-9和caspase-3，从而诱导细胞凋亡(apoptosis)。Dimethyl bisphenolate 可用于胶质母细胞瘤的研究。

Multi-kinase-IN-8 是一种多激酶抑制剂，能够有效抑制COX-1 (IC50= 12.6 μM)、COX-2 (IC50= 0.05 μM) 和VEGFR-2 (IC50= 0.12 nM)。此外，它对肿瘤相关碳酸酐酶CA IX和CA XII的Ki值分别为31.5 nM和386.9 nM，通过上调Caspase-9和Bax及下调Bcl-2诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡(apoptosis)。Multi-kinase-IN-8 还能够抑制PGE2，p-VEGFR-2，MMP-9和HIF-1α的表达，并对乳腺癌、肺癌及结直肠腺癌展现出抑制生长的活性。

EGFR/CDK2-IN-5 是一种有效的EGFR和CDK2双重抑制剂，其IC50值分别为17.30 nM和212.10 nM。此外，它还能抑制EGFRT790M，IC50值为123.8 nM。该化合物展现出显著的抗癌活性，能够诱导G1期和S期的细胞周期阻滞，并诱发细胞凋亡 (apoptosis)，同时伴随caspase-3/9和Bax水平升高及Bcl-2水平降低。EGFR/CDK2-IN-5 可用于研究肺癌、乳腺癌和白血病等癌症。

9(E),11(E),13(E)-Octadecatrienoic acid (β-ESA) is a conjugated polyunsaturated fatty acid that is found in plant seed oils and in mixtures of conjugated linolenic acids synthesized by the alkaline isomerization of linolenic acid. It reduces growth of Caco-2 colon cancer cells in a dose-dependent and time-dependent manner. In vitro, β-ESA induces DNA fragmentation and upregulation of pro-apoptotic Bax mRNA. β-ESA decreases protein expression of the apoptosis suppression factor Bcl-2 and induces apoptosis in T24 bladder cancer cells via production of reactive oxygen species. It also inhibits bacterial fatty acid dioxygenase with a Ki value of 49 nM in vitro.

CGP74514A是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1(CDK1)抑制剂， IC50 为 25 nM,可有效抑制 CDK1 / 细胞周期蛋白 B 复合物的活性，使细胞周期阻滞于 G2/M 期，并进一步诱导肿瘤细胞发生凋亡,在膀胱癌的相关研究中具有良好的应用前景。

Aviculin 是一种木聚糖苷，是一种有效的抗癌剂 (anticanceragent)。Aviculin 可降低 MCF-7 细胞代谢活性到 50% 以下，IC50为 75.47 μM。Aviculin 通过内在凋亡途径诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Aviculin 增加了 caspase-9、caspase-7和 PARP 的表达。Aviculin 使 Bax/Bcl-2 的比值升高。

HA-14-1, a small molecule, binds the surface pocket of Bcl-2 proteins (IC50= ~ 9 µM), including Bcl-xl and Bcl-W, and disrupts their interaction with the Bak peptide. This action induces apoptosis by activating Apaf-1 and caspase-9 and -3. Additionally, HA-14-1 effectively induces apoptosis in human acute myeloid leukemia (HL-60) cells, with a 50 µM concentration resulting in a 90% loss of cell viability.

Puerarin 6''-O-Xyloside (Standard) 是 Puerarin 6''-O-Xyloside 的标准品。适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Puerarin 6''-O-Xyloside 是从葛根中分离得到的一种天然产物，可诱导线粒体介导的细胞凋亡通路，有抗炎和抗癌活性。