恶性疟原虫

Artelinic acid 是水溶性青蒿素类似物，具有抗疟活性，用于治疗恶性疟原虫多重耐药菌株。

CWHM-1552 是一种有效的恶性疟原虫抑制剂。 对于 3D7 和 Dd2 菌株，IC50 分别为 51 nM 和 53 nM。

DHODH-IN-8 是一种人和恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶的抑制剂，IC50 分别为 0.13 μM 和 47.4 μM，Ki 分别为 0.016 μM 和 5.6 μM。DHODH-IN-8 具有抗疟疾能力。

Lasalocid A ammonium 是一种胺选择性离子载体，也是一种饲料添加剂，具有抗菌活性和抗生素、促进生长特性，抑制恶性疟疾原虫，可用于研究微生物感染。

Cipargamin (NITD609) 是一种有效的抗疟药物，对恶性疟原虫的IC50值约为 1 nM。

WR99210 hydrochloride 是恶性疟原虫二氢叶酸还原酶 (pfDHFR) 的有效抑制剂，pfDHFR 是主要的疟疾药物靶点。它对野生型、双突变体和四突变体二氢叶酸还原酶具有亚纳摩尔效力。

DSM421 (DSM-421)是一种二氢酸脱氢酶抑制剂(DHODH),作为疟疾的潜在治疗选择处于临床前开发阶段，对恶性疟原虫和间日疟原虫的田间分离株均表现出活性。

ZY-19489是一种具有抗疟作用的化合物， 是一种潜在的单剂量根治性恶性疟原虫和间日疟原虫疟疾的药物，已获得美国 FDA 的孤儿药认定。

Hexyl gallate (Gallic acid hexyl ester) 是没食子酸的烷基酯衍生物，对恶性疟原虫具有很强的抗疟活性，IC50为 0.11 mM。它具有抗菌活性，通过抑制 RhlR 抑制鼠李糖脂和绿脓杆菌素的产生。

Artemotil (SM-227) 是一种新型的速效抗疟药，可研究耐Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾，IC50值为 1.61 nM。

2-Amino-2-methyl-1-propanol (AMP) 是一种乳化剂、pH缓冲液和表面活性剂，可用于制备pH 8.7~10.4的溶液，对恶性疟原虫具有抑制效果。

SSJ-183 是一种低毒性和可口服的和抗疟疾药物，对恶性疟原虫的IC50=7.6 nM，高达2000 mg kg po的剂量没有致死性。

Takinib (EDHS-206) 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。它诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡，可研究类风湿关节炎和转移性乳腺癌。

7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 结构是药物化学中的重要支架，它单独或与其他活性药效团混合显示出多种药理特性。7-Chloro-4-（piperazin-1-yl）quinolone 是有效的sirtuin 抑制剂，并且抑制 5-羟色胺的摄取，IC50值为 50 μM。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 对恶性疟原虫 D10 和 K1 菌株表现出抗疟疾活性，IC50分别为 1.18 μM 和 0.97 μM。

MMV665916 是一种喹唑啉二酮衍生物，是一种抗疟药。MMV665916 对恶性疟原虫 FcB1 菌株具有显著的抗疟原虫生长抑制活性，EC50值为 0.4 μM，并呈现出高选择性指数 (SI>250)。

LysRs-IN-2 是一种赖氨酸 tRNA 合成酶 (KRS) 抑制剂，有抗寄生虫感染的作用，抑制恶性疟原虫 KRS (PfKRS) 和小隐孢子虫 KRS (CpKRS) ，可用于研究疟疾感染。

PfDHODH-IN-1 是 Leflunomide 活性代谢物的类似物，具有抗疟疾活性。它是恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶抑制剂。

UCT943是恶性疟原虫PI4K 的抑制剂（IC50 = 23 nM）。

BPH-715 抑制恶性疟原虫的肝脏阶段生长，对 HepG2 细胞中的恶性疟原虫外红细胞的形成的 IC50 为 10 μM。

MMV390048 是一种抗疟药，是一种新型化学疟原虫 PI4K 抑制剂。它与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合，不与除人类 PIP4K2C 外的其他恶性疟原虫和人类激酶结合。

Compound 31 (Antiproliferative agent-56) 具有针对恶性疟原虫Pf3D7的抗疟活性，表明能显著抑制Plasmodium falciparum 3D7。其IC50值分别为 >12.5 μM (48h) 和 0.03 μM (98h)，显示出缓慢的作用效果。

DHFR-IN-20 (Compound LA1), 作为一种针对二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的抑制剂，展现了对恶性疟原虫的强效抗疟活性。该化合物对PfDHFR-WT、PfDHFR-QM、HsDHFR 的 Kis 值分别为 0.16、0.30、6.6 nM。此外，DHFR-IN-20 对含有野生型 (TM4 8.2) 和四重突变 (V1 S) PfDHFR 酶的恶性疟原虫，其 IC50 值分别为 1.4 nM 和 1.6 μM，显示出其选择性和潜在的临床应用价值。

MED6-189，kalihinol的衍生物，有效破坏了恶性疟原虫 (P. falciparum，IC50< 50 nM) 的顶体功能及其囊泡运输。该化合物主要靶向顶体，这是一种存在于多数底端门 (Apicomplexa) 寄生虫中的非光合作用类叶绿体，对于类异戊二烯物质（如异戊烯）的合成具有关键作用。

Villalstonine，一种具抗癌、抗疟以及抗阿米巴原虫效果的双吲哚生物碱，对抗多药耐药性恶性疟原虫K1株表现出显著效能，其IC50为0.27 μM。