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  • W-54011
    T17250405098-33-1
    W-54011 是口服有效的非肽 C5a 受体拮抗剂,抑制125I 标记的 C5a 与人嗜中性白细胞的结合,Ki 为 2.2 nM。它还抑制C5a 诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内 Ca2+动员,趋化性和ROS 的生成,IC50分别为 3.1 nM、2.7 nM 和1.6 nM。
    • ¥ 569
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Cyclic ADP-ribose
    cADPR
    T19253119340-53-3In house
    Cyclic ADP-ribose (cADPR) is an effective calcium mobilization second messenger, which is synthesized from NAD + by ADP-ribosyl cyclase. Cyclic ADP-ribose mainly increases cytosolic calcium through Ryanodine receptor-mediated endoplasmic reticulum release
    • ¥ 7580
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  • Glymidine sodium
    格列嘧啶钠
    T319763459-20-9
    Glymidine sodium 是口服有活性的抗糖尿病药物,也是肝脂肪分解的抑制剂。它通过抑制葡萄糖的形成,也对由于内源性脂质动员抑制而导致的丙酮酸氧化升高具有抑制作用。
    • ¥ 118
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • SB-265610
    GSK-CXCR2
    T16850211096-49-0
    SB-265610 (GSK-CXCR2) 是竞争性非肽变构CXCR2选择性拮抗剂,可阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性,IC50分别为 3.7 和 70 nM。
    • ¥ 495
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  • NIBR-0213
    NIBR 0213
    T281691233332-14-3
    NIBR-0213 是一种有效的选择性 S1P1 竞争性拮抗剂,有抗实验性自身免疫性脑脊髓炎的作用。在 GTPγ35S 试验中,它作用于人和大鼠S1P1的IC50分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。
    • ¥ 458
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  • G36
    G-36
    T227941392487-51-2In house
    G36是一种细胞可渗透的G 蛋白偶联雌激素受体(GPER/GPR30)的非甾体拮抗剂。G36抑制17β-雌二醇或GPER 选择性激动剂G-1的激活(IC50分别为112和165 nM)。G36对ERα或ERβ均无可检测的结合活性。G36通过GPER 阻断由雌激素触发的PI3K 的激活或钙动员,并且它通过雌激素或G-1而不是通过EGF 抑制ERK 的激活。
    • ¥ 348
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  • KT-362 fumarate
    KT-362 fumarate, KT362 fumarate, KT 362 fumarate
    T27753105394-80-7In house
    KT-362 fumarate 是一种新型化合物,可作为钙通道、钾通道和钠通道的拮抗剂.KT-362 fumarate 通过影响心房肌肉细胞内钙动员导致血管舒张。KT-362 fumarate 对兔子的股动脉和基底动脉条有放松作用。
    • ¥ 1350
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  • Trans-​2-​butene-​1,​4-​dicarboxylic acid
    反式-β-氢黏康酸, trans-3-Hexenedioic Acid, trans-2-Butene-1,4-dicarboxylic Acid
    T52464436-74-2
    Trans-​2-​butene-​1,​4-​dicarboxylic acid (3-Hexenedioic Acid) 是内源性代谢产物的一种。
    • ¥ 118
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Urantide
    TP2106669089-53-6
    Selective and competitive urotensin-II (UT) receptor antagonist (pKB = 8.3). Blocks hU-II induced contractions in thoracic aorta ex vivo. Exhibits no effect on noradrenaline or endothelin 1-induced contraction or on acetylcholine-induced relaxation. Behav
    • ¥ 3240
    4-6周
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • MNI 137
    T23010946619-21-2
    MNI 137 是 mGlu2 的负变构调节剂。 MNI 137 抑制谷氨酸诱导的钙动员,对人和大鼠的 IC50 分别为 8.3 和 12.6 nM。
    • ¥ 411
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • AC-55541
    AOB2796
    T2370916170-19-9
    AC-55541 (AOB2796) 是高选择性的蛋白酶激活受体 2(PAR2)激动剂,pEC50为6.7。它在 PI 水解测定和 Ca2+动态测定中的pEC50值为 5.9 和 6.6,在体内表现出伤害感受器活性。
    • ¥ 155
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • ATI-2341 acetate(1337878-62-2 free base)
    T6764L
    ATI-2341 acetate(1337878-62-2 free base) 是一种有效的 CXCR4 变构激动剂,它激活 Gα1 而不是 Gα13。 ATI-2341 acetate 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (GI) 以促进对 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。
    • ¥ 533
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • RFRP3(human) acetate(311309-27-0 free base)
    TP1936L1
    RFRP3(human) acetate(311309-27-0 free base) 是一种人类 GnIH 肽同源物,是一种有效的促性腺激素分泌抑制剂,可抑制 Ca2+ 动员。它是一种 NPFF1 受体激动剂,它抑制毛喉素诱导的 cAMP 产生,IC50 为 0.7 nM。
    • ¥ 780
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • OT-R antagonist 1
    Oxytocin receptor antagonist 1
    T12331L364071-17-0
    OT-R antagonist 1 inhibits oxytocin-evoked intracellular Ca2+ mobilization (IC50 = 8 nM). OT-R antagonist 1 is a new effective and selective nonpeptide low molecular weight OT-R antagonist.
    • 待询
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  • VU 0365114
    T133251208222-39-2
    VU 0365114 是 mAChR M5 的正变构调节剂,可增加 ACh 诱导的钙动员,EC50为 2.7 μM。
    • ¥ 197
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  • NKH477
    NKH 477, Colforsin dapropate hydrochloride
    T16332138605-00-2
    NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 是一种毛喉素衍生物,具有抗抑郁活性,通过对离子霉素敏感的储存位点的作用抑制 ACh 诱导的 Ca2 + 动员。NKH477 是一种腺苷酸环化酶激活剂,具有支气管松弛作用,可抑制 CTL 的产生、MLR 中 T 细胞增殖以及 MLR 中 IL-2 的产生和有丝分裂原反应。
    • ¥ 799
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Etalocib sodium
    LY293111 sodium
    T201014152608-41-8
    Etalocib (LY293111) sodium 作为一种口服活性的白三烯(LTB4)受体拮抗剂,对 [3H]LTB4的结合具有较强的抑制作用,其抑制常数(Ki)为25 nM。其针对LTB4诱导的钙动员的半抑制浓度(IC50)为20 nM。此外,Etalocib (LY293111) sodium 还具有诱导细胞凋亡(Apoptosis)的能力。
    • ¥ 16100
    3-6月
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  • (E)-PHCCC
    T201435177610-87-6
    (E)-PHCCC 作为 mGluR4 的正变构调节剂 (PAM),能够显著增强受体的内源性配体(glutamate)活性。在 CHO 细胞进行的钙动员试验中显示出效果,其 EC50 值为 3.2 μM。
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  • Burixafor
    TG-0054, TG0054, TG 0054, Burixafor trihydrobromide trihydrate, Burixafor HBr hydrate, Burixafor HBr
    T2022971191448-17-5
    Burixafor(又名TG-0054)是一种口服可用的CXC趋化因子受体4(CXCR4)抑制剂,具有受体结合和造血干细胞动员活性。Burixafor通过结合到CXCR4化趋受体,阻止基质衍生因子-1(SDF-1或CXCL12)与CXCR4受体的结合及其随后的受体激活,从而可能实现造血干细胞和祖细胞从骨髓释放到血液中的动员。备注:元素分析显示该化合物是含有3个HBr和3个水的盐。
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  • HIF-PHD-IN-4
    T206430
    HIF-PHD-IN-4 (Compound 13) 是一种口服活性PHD2抑制剂,具有100 nM的IC50。在2 mg/kg的剂量下,它能够有效增强G-CSF诱导的小鼠造血干细胞动员。HIF-PHD-IN-4 可用于肿瘤研究。
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  • D-myo-Inositol-1,2,4,5-tetraphosphate tetrasodium salt
    Ins(1,2,4,5)P4 tetrasodium salt, 1,2,4,5-IP4 tetrasodium salt
    T211441154278-46-3
    D-myo-Inositol-1,2,4,5-tetraphosphate (DL-Ins-(1,2,4,5)P4) tetrasodium 是肌醇四磷酸酯 (IP4s) 的外消旋区域异构体。作为一种 Ins(1,4,5)P3 受体激动剂,其 Ki 值为 11 nM。D-myo-Inositol-1,2,4,5-tetraphosphate tetrasodium 能诱导 Ca2+ 动员,在 CHO 细胞中的 EC50 值为 0.22 μM。
    • 待询
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  • Izicopan
    INF056
    T2116512489430-53-5
    Izicopan (INF056) 是一类补体因子 C5a 受体的拮抗剂。它能抑制由 C5a 触发的钙动员,并表现出IC50为 10-100 nM 的活性。
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  • UCM-05194 ammonium
    T211883
    UCM-05194 (ammonium) 是溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 的激动剂,能够在表达 LPA1 的 RH7777 细胞中诱导钙离子动员 (EC50= 0.24 µM)。此外,UCM-05194 (ammonium) 可引起过表达 LPA1 的 B103 大鼠神经母细胞瘤细胞的神经突回缩和迁移,并减轻小鼠因乙酸引发的扭体和后爪机械过敏。
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  • MRS2690 disodium
    T212457
    MRS2690 disodium 是一种选择性的P2Y14受体激动剂,可抑制腺苷酸环化酶活性,从而降低细胞内cAMP水平,并引起猪冠状动脉的浓度依赖性血管收缩。它诱导细胞内钙动员,激活P38,并刺激RBL-2H3细胞膜的[35S]GTPγS结合。此外,MRS2690 增强抗原 (NP-BSA) 和 C3a 诱导的 β-己糖胺酶 (β-Hex) 释放,适用于缺血性心脏病研究。
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