hck

Hck-IN-1 是二苯基吡唑啉化合物，选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂。它是广泛的 HIV-1 Nef 直接拮抗剂，对于野生型 HIV-1 复制的IC50为 100-300 nM。它结合口袋残基 Asn126，具有抗逆转录病毒活性。

PP121是一种多靶点激酶抑制剂，抑制 PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、Src、Abl、DNK-PK 的 IC50值分别为2、8、10、12、14、18、60 nM。

Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50=200 nM)，它还抑制PDGFRα β(IC50s=540 800 nM)，Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

TL02-59 是 Src 家族激酶中 Fgr 的特异性抑制剂 (IC50 = 0.03 nM)。 TL02-59 抑制 Lyn 和 Hck，IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。 TL02-59 有效抑制急性髓性白血病细胞的生长。

TL02-59 dihydrochloride is an orally active inhibitor of Src-family kinase Fgr (IC50: 0.03 nM).

Hck-IN-2 (Compound 8e) 是一种HCK抑制剂，对肿瘤细胞显示出细胞毒性，其在 MDA-MB231 和 MCF-7 细胞中的IC50分别为19.58 μM 和 1.42 μM，具有抗肿瘤活性。

iHCK-37 (ASN05260065) 是一种具有选择性的 Hck 抑制剂，具有抗肿瘤活性，阻断 HIV-1 病毒复制。iHCK-37 可减少在高 HCK 表达细胞中促红细胞生成素诱导后 PI3K AKT 和 MAPK ERK 通路的激活，可用于研究慢性髓系白血病(CML)。

Pyridone 6 (JAK Inhibitor) 是一种泛JAK 抑制剂，有效抑制 JAK 激酶家族，对JAK2、TYK2、JAK3和JAK1的IC50分别为 1、1、5 和 15 nM。

Torkinib (PP 242) 是一种选择性，ATP 竞争型的mTOR 抑制剂，IC50为 8 nM。它也抑制mTORC1和mTORC2，IC50分别为 30 nM 和 58 nM。

BMS-243117 is an effective selective LCK inhibitor with good cell activity (IC(50)=1.1 microM) and inhibition of T cell proliferation, which has great potential for therapeutic immunosuppression and the treatment of diseases such as rheumatoid arthritis a

TG 100572 Hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制受体酪氨酸激酶和Src 激酶。

Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM，还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2，对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对 Angiopoietin2-Tie2通路具有抑制作用。

AZD-7762 是一种有效的 ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶抑制剂，抑制 Chk1的 IC50为 5 nM。

(Z)-LFM-A1 是一种 BTK，JAK2，PLK 有效抑制剂，可抑制 BTK、Plx1 和 PLK3 的活性，IC50分别为 2.5、10 和 61 μM。

HIV-IN-6 是一种 HIV 病毒抑制剂，可抑制HIV 病毒的复制。HIV-IN-6 具有抗HIV 病毒的活性，通过靶向与病毒 Nef 蛋白相互作用的 Src 家族激酶 (SFK) (如 Hck) 而起作用。

TG 100572 is a inhibitor of multi-targeted kinase which inhibits receptor tyrosine kinases and Src kinases(IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 nM for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Yes, respectively).

TG 100801 Hydrochloride is a prodrug to treat age-related macular degeneration. TG 100572 is a inhibitor of multi-targeted kinase(IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src,

EPQpYEEIPIYL, a phosphopeptide, is a ligand for the Src homology 2 (SH2) domain. It activates members of the Src family, such as Lck, Hck, and Fyn, through the binding interaction with SH2 domains.

BT424是一种特异性HCK抑制剂，能够调节体外巨噬细胞的活化及自噬，并在UUO模型中改善炎症和肾纤维化。

KIN-8194是一种具有口服活性的HCK和BTK双重抑制剂，IC50值分别为0.915和0.495 nM。KIN-8194损害BTKi耐药性套细胞淋巴瘤 (MCL) 的生长和整合素介导的粘附，克服ibrutinib耐药性，并在TMD-8 ABC DLBCL异种移植小鼠中具有生存获益。

PP487 作为一种酪氨酸激酶 PI(3)Ks双重抑制剂, 具有对多种激酶如 DNA-PK、mTOR、Hck、Src、EGFR、EphB4 及 PDGFR 强效的抑制活性，其 IC50 值分别为 0.017 μM、0.072 μM、0.004 μM、0.01 μM、0.55 μM、0.22 μM 和 ＜ 0.01 μM。该化合物主要用于癌症研究领域。