nav1.8 channel

PF 04531083 是 NaV1.8 通道的特异性阻断剂。 PF 04531083 可用于神经性和炎症性疼痛的相关研究。

Cyfluthrin 属于 II 型拟除虫菊酯，对多种昆虫都有杀灭效果。Cyfluthrin 是Nav1.8钠通道调节剂。它可应用于农业、兽医、杀虫剂、拟除虫菊酯和贮存产品等领域。

PF-04885614是一种有效的NaV1.8抑制剂。PF-04885614有用于神经系统疾病和神经发育疾病研究的潜力。

DSP-2230 是有效的Nav1.7/Nav1.8通道选择性阻断剂。

ABBV-318可被当作治疗疼痛的小分子Nav1.7/ Nav1.8阻滞剂，对hNav1.7 和 hNav1.8具有抑制作用 ， IC50 值分别为 2.8 μM 和 3.8 μM。ABBV-318 可以用于研究与疼痛相关的疾病。

Suzetrigine（VX-548） 是一种具有口服活性和特异性的 NaV1.8 抑制剂。 Suzetrigine 具有镇痛活性，可用于研究急性疼痛和神经通。

Nav1.8-IN-4 是一种有效的 Nav1.8 通道抑制剂，具有潜在的镇痛活性。Nav1.8-IN-4 可用于疼痛和神经系统相关疾病。

Nav1.8-IN-1 (CHEMBL1270208) 是一种有效的 Na(v)1.8 钠通道抑制剂，可用于研究精神性疼痛及炎症性疼痛。

VX-150 是一种口服有效的，高选择性的 NaV1.8抑制剂。VX-150 在各种疼痛适应症中有研究的价值。

3'-Methoxydaidzein 是一种异黄酮和 Sodium Channel 双重抑制剂。3'-Methoxydaidzein 对NaV1.7、NaV1.8 和 NaV1.3有抑制作用，IC50 分别为 181 nM、397 nM 和 505 nM。 3'-Methoxydaidzein 对胶原诱导的血小板聚集具有特异性，IC50值分别为12.3和61.5µM。。3'-Methoxydaidzein 通过抑制电压门控钠通道发挥镇痛作用。 3'-Methoxydaidzein 具有抗氧化活性和抗血小板聚集活性。

PF-06305591是一种有效的、选择性的电压门钠通道NaV1.8的阻断剂（IC50=15 nM）。

PF01247324是一种选择性的、口服有效的Nav1.8通道阻断物，对人类重组Nav1.8 的IC50为196 nM。

QX-314 bromide是一种膜不渗透的钠离子通道阻滞剂，能够抑制TRPV1和NaV1.8的表达，引起TRPV1通道的感觉选择性阻断，具有抗炎作用，可用于研究胃食管反流（GERD）。

A-803467 是有效的、选择性的河豚毒素不敏感型Nav1.8 钠通道阻断剂 。它在炎症性疼痛和神经性疼痛模型中有缓解疼痛作用。它通过与 ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2) 转运蛋白的相互作用，增强了传统抗癌物的化疗敏感性。

Nav1.8-IN-16 (Compound (R)-40) 是一种口服有效且选择性的 hNaV 1.8 抑制剂 (IC50: 5.9 nM)。通过阻断 NaV1.8 通道，该化合物提供镇痛效果，同时对其他 NaV 亚型或 hERG 通道几乎没有影响。Nav1.8-IN-16 在术后疼痛和炎症性疼痛模型中展现了剂量依赖的镇痛效果，适用于疼痛研究。

Nav1.8-IN-6 (Compound 2j) 是一种新型的吡啶酮酰胺类Nav1.8 channel抑制剂，其在静息状态和半激活状态下的IC50值分别为513.33 nM和471.81 nM。Nav1.8-IN-6 展现出镇痛活性。

(S)-LTGO-33 是一个针对电压门控钠通道NaV1.8的小分子抑制剂，并可用于疼痛障碍的治疗研究。

Nav1.8-IN-20 (Compound I) 是一种有效的口服电压门控钠通道 Nav1.8 抑制剂，其 IC50 为 14 nM。该化合物可以阻断外周伤害性神经元中动作电位的产生和传导，具有镇痛效果。Nav1.8-IN-20 可用于包括急性疼痛、慢性疼痛、炎症性疼痛和神经性疼痛在内的多种疼痛类型研究。

PF-06305591 dihydrate 是具有出色的临床前体外 ADME 和安全性的，电压门控钠通道 NaV1.8的高选择性阻断剂 (IC50 = 15 nM)。

ICA-121431 (2,2-Diphenyl-N-[4-(thiazol-2-ylsulfamoyl) 是强效的、广谱的电压门控钠通道阻滞剂，对人 Nav1.1 和 Nav1.3 亚型具有等效选择性，IC50分别为 13 nM 和 23 nM。它对Nav1.2 的抑制作用较弱，IC50为240 nM，对 Nav1.4、Nav1.6、抗TTX 的人 Nav1.5、Nav1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性，IC50>10 μM。

Mambalgin 1 TFA, a selective inhibitor of ASIC1a (with IC50 values of 192 nM for human ASIC1a and 72 nM for the ASIC1a/1b dimer), preferentially binds to the channel in its closed/inactive state. It demonstrates selectivity for ASIC1a over a range of other channels, including ASIC2a, ASIC3, TRPV1, P2X2, 5-HT3, Nav1.8, Cav3.2, and Kv1.2. In vivo, Mambalgin 1 TFA effectively prolongs the latency of the withdrawal response in mouse tail-flick and paw-flick tests.

Analgesic agent-2为一选择性且活性的NaV1.8 Channel抑制剂，其IC50为50.18 nM，作用于稳定表达人NaV1.8的HEK293细胞，具有镇痛活性。

Ceratotoxin-1 (CcoTx1)为电压门控钠通道亚型的抑制剂，特别是对Nav1.1/β1、Nav1.2/β1、Nav1.4/β1和Nav1.5/β1具有不同程度的抑制效果，其IC50值分别为523 nM、3 nM、888 nM和323 nM。此外，Ceratotoxin-1对Nav1.8/β1亦有抑制作用。

VSTx-3是KV通道阻断剂，同时也是TTX敏感钠通道尤其是NaV1.8通道的有效阻断剂。具体而言，其对hNaV1.3通道的IC50为0.19 μM，对hNaV1.7通道的IC50为0.43 μM，对hNaV1.8通道的IC50为0.77 μM。