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(5Z,2E)-CU-3 是一种具有有效性和选择性的 DGKα 同工酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM，通过对竞争ATP来抑制 DGKα，Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 具有选择性，靶向 DGKα 催化区域，但不作用于调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用，促进癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。

R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰基甘油激酶 （DGK） 抑制剂，也 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可阻断宿主细胞中的丝状病毒内化。R 59-022 可激活蛋白激酶 C (PKC)，抑制肠平滑肌的收缩力，增强由1-油酰基-2-乙酰甘油诱导的 O2-产生。

Dioctanoylglycol (ethane-1,2-diyl dioctanoate) 是二酰基甘油类似物，也是二酰基甘油激酶 (DGK) 抑制剂，其Ki=为58 μM。

R59949 是一种泛二酰甘油激酶(DGK)抑制剂，IC50为 300 nM。它通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶 C(PKC)。它强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。

R 59-022 hydrochloride (DKGI-I hydrochloride) 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50:2.8 µM),可抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。

BAY 2965501 是一种有效且具有的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKζ) 抑制剂，诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于研究癌症。

BMS-684 是一种选择性和高效性的 DGKα 抑制剂（IC50：15 nM），具有潜在的抗肿瘤活性，BMS-684 抑制 DGKα 激酶、DGKβ 和 DGKγ。BMS-684 可激活T细胞，可预防和治疗免疫相关疾病。

BMS-502 是一种二酰基甘油激酶 (DGK) α 和 ζ 的强效双重抑制剂， 诱导人和小鼠T细胞的免疫反应，阻断 T 细胞中细胞内检查点信号传导。BMS-502 以剂量依赖的方式刺激免疫反应，可用于研究与免疫相关的疾病。

DGK-IN-8 (Example 34) 是一种DGK抑制剂，对DGKα和ζ的IC50≤ 20 nM，可用于癌症研究。

DGK-IN-9 (Compound 15) 是一种口服有效并具选择性的DGKζ抑制剂，IC50为6.1 nM。在Jurkat-IL2 nanoluc细胞中，它能激活IL-2表达，EC50为153 nM。DGK-IN-9 可用于肿瘤研究。

DGK-IN-12是一种DGK抑制剂，可用于癌症研究。

DGK-IN-11 (Compound 1) 是二酰基甘油激酶 (DGK) 抑制剂，对DGKα和DGKγ具有抑制活性。其作用机制调节细胞内二酰基甘油水平，促进T细胞激活、细胞因子产生和增殖。DGK-IN-11 适用于癌症研究。

DGK-IN-13 是一种用于癌症研究的DGK抑制剂。

DGK-IN-1, an extracted T cell activator, holds potential in leveraging tumor immunity.

DGKα/ζ-IN-2 是一种高效、口服生物活性强且高度选择性的 DGKα/ζ 抑制剂，其 IC50 值分别为 23 nM (DGKα) 和 1.2 nM (DGKζ)。它对其他DGK亚型（如 DGKβ 和 DGKγ）显示出良好选择性。在 OT-1 小鼠模型中，DGKα/ζ-IN-2 在抗原呈递条件下展现出显著且剂量依赖性的免疫激活效果。DGKα/ζ-IN-2 可用于抗肿瘤免疫相关的研究。

DGKα&ζ-IN-1 (Compound II) 为DGK抑制剂，具有增强T细胞功能并与PD-1联用时显示协同效果，用于免疫及肿瘤治疗。

DGKζ-IN-4是一种inhibitor，可作为药物配方中的active ingredient。该化合物适用于治疗与immune cell activation相关联的cancer types或对抗PD-1 antibody/PD-L1 antibody治疗产生resistance的cancer。

DGKζ-IN-3为一种针对DGKζ (二酰基甘油激酶 zeta)的抑制剂，适用于治疗由DGKζ调节异常引起的液体和固体癌症。

DGKζ-IN-7 (compound 97) 作为一种口服DGKζ抑制剂，展示出了33.4 nM的IC50值。该化合物能够抑制IL-2的分泌，有助于癌症及自身免疫疾病研究。

DGKζ-IN-6 (compound 40) 作为一种口服活性DGKζ抑制剂，显示出45.5 nM的IC50值。它能够抑制IL-2的分泌，适用于癌症及自身免疫疾病的相关研究。

DGKζ-IN-10 (compound 349) 是一种DGKζ抑制剂，IC50值为 ≤200 nM。

DGKα-IN-9 (example 298) 属于DGKα抑制剂。

DGKζ-IN-9 (compound 73) 是一种针对DGKζ的抑制剂，其IC50值为 ≤200 nM。

DGKα-IN-10 是一种口服活性强、IC50为0.27 nM的效能极高的DGKα抑制剂。它能够诱导IL-2释放并促进T细胞增殖，在癌症研究中，例如结肠癌中，具有应用潜力。