pfi-1

PFI-1 (PF-6405761) 是一种BET 抑制剂，能有效抑制 BRD4，IC50值为 0.22 μM。

Bromodomain inhibitor-13 （Compound 1）为PFI-3的衍生物，属于含溴结构域蛋白（BCP）抑制剂类。该化合物特别针对SMARCA2、SMARCA4、PB1(5)及PB1的第二个溴结构域（PB1(2)），其KD值分别达37 nM、53 nM、30 nM和190 nM。

BRG1-IN-1 (Compound 11d) 是BRG1的有效抑制剂。在体外使 GBM 细胞对 Temozolomide 的抗增殖和细胞死亡诱导增敏时，其疗效优于 PFI-3 。BRG1-IN-1增强 Temozolomide 对皮下 GBM 肿瘤生长的抑制作用。

SETD7-IN-1 (compound 7) 为 PFI-2 类似物，兼具组蛋白赖氨酸甲基转移酶SETD7的底物与抑制剂功能，展现出 0.96±0.10 µM 的 IC50 值。

PFI-6 is a selective and non-cytotoxic probe targeting the YEATS domain of MLLT1 (ENL YEATS1) and MLLT3 (AF9 YEATS3), with IC50 values of 140 nM for MLLT1 and 160 nM for MLLT3. It serves as a molecular tool to investigate the role of MLLT1 3 in diseases and genome validation studies [1].