endometrial

PF-02413873 是一种非甾体孕酮受体的竞争性拮抗剂，Ki 为 2.6 nM。 PF-02413873 可用于治疗子宫内膜异位症等妇科疾病的研究。

Etonogestrel (Implanon) 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物，与靶器官中的孕酮受体和雌激素受体高亲和力地结合，可诱导FKBP51mRNA 和蛋白表达。它是一种甾体孕激素，用作激素避孕药。

Estradiol (E2) 是一种天然的类固醇性激素，对于女性生育能力和第二性征的维持至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 上调 IL-6 表达。

Nomegestrol acetate 是一种孕酮受体的完全激动剂，是一种高选择性孕激素。

Perphenazine dihydrochloride 是一种具有口服活性和高效性的多巴胺受体和组胺-1 受体拮抗剂,抑制 D2、D3 和 5-HT2A。Perphenazine dihydrochloride 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡，可用于研究精神分裂和宫内膜癌。

Medroxyprogesterone Acetate (Farlutin) 是广泛使用的合成类固醇，与雄激素，孕酮及糖皮质激素受体均有作用。

Megestrol acetate (BDH1298) 是具有口服活性的合成孕激素。它还具有抗雄激素特性，可用于治疗厌食症和恶病质。

Ulipristal acetate (CDB-2914) 是一种具有抗孕酮活性的选择性孕酮受体调节剂。它可抑制子宫平滑肌瘤病的生长。它通过抑制或延迟排卵和影响子宫内膜组织，可用作紧急避孕药。

EC359 是一种具有高效性和选择性的白血病抑制因子受体 (LIFR) 抑制剂，是一种有效的具有抗癌活性，阻断 LIF/LIFR 相互作用，可用于研究白血病和子宫内膜癌。

Gestonorone Capronate 是一种孕激素，在良性前列腺肥大和子宫内膜癌领域有研究价值。

Tanaproget是一种可口服和高亲和力的非甾体类孕激素受体 (PR,progesterone receptor) 激动剂，对hPR的IC50=1.7 nM。Tanaproget能够诱导碱性磷酸酶活性，下调子宫内膜MMP-3和MMP-7的分泌，可用于研究避孕和子宫内膜异位症。

Apitolisib (RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR(TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ的活性，IC50值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，抑制 mTOR，Ki 为 17 nM。它用于乳腺癌、前列腺癌、肾细胞癌和子宫内膜癌等实体癌的试验研究 。

4'-Hydroxytamoxifen TFA, 作为Tamoxifen的一个代谢物盐形态，对ER具有比Tamoxifen更高的亲和性。此化合物在人类子宫内膜腺癌细胞中能够诱导非凋亡细胞毒性。

CDD-2789 是一种高度选择性的 Activin receptor type 1 (ALK2, 又称 ACVR1) 小分子抑制剂，能够有效抑制ALK2/ALK1介导的SMAD1/5信号通路，阻挡BMP和activin A诱导的下游磷酸化。CDD-2789 在 NanoBRET 细胞模型中显示出对 ALK2 的抑制活性，IC50为 0.54 µM。CDD-2789 有潜力应用于ALK2相关疾病的研究，包括脑干胶质瘤 (DIPG)、室管膜瘤、子宫内膜癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌以及胰腺癌等。

Trimegestone, a highly effective oral progestogen, is used for endometrial protection, all doses inducing secretory endometrial transformation.

Tubulin/PARP-IN-1 (compound 14) 是一种双 PARP-微管蛋白抑制剂，具有抗子宫内膜癌的功效。该化合物对PARP和微管蛋白的抑制作用的IC50值分别为74 nM (PARP1)、109 nM (PARP2) 和 1.4 μM (Microtubule/Tubulin)。它能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis)，并导致细胞周期在G2/M期停滞。

IL4I1-IN-1 是一种选择性抑制白细胞介素 4 诱导蛋白 1 (IL4I1) 的化合物。它能够抑制 IL4I1 导致的苯丙氨酸氧化脱氨反应，从而减少苯丙酮酸、H2O2 和 NH3 的产生。IL4I1-IN-1 具有潜力用于研究与 IL4I1 高表达相关的癌症，例如子宫内膜癌、卵巢癌和三阴性乳腺癌。

GSK1059615 是一种 PI3Kα/β/δ/γ可逆的抑制剂，同时也抑制 mTOR，IC50值分别为 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM 和 12 nM，已用于研究淋巴瘤、实体瘤、子宫内膜癌、实体瘤癌和转移性乳腺癌治疗的试验。

17-Epiestriol is a metabolite of estrone .1It is formed from estroneviaa 16α-hydroxy estrone intermediate by reduction of the C-17 ketone. 17-Epiestriol binds to estrogen receptor α (ERα) and ERβ with relative binding affinities of 29 and 80 compared with 17β-estradiol .2 1.Brinton, L.A., Trabert, B., Anderson, G.L., et al.Serum estrogens and estrogen metabolites and endometrial cancer risk among postmenopausal womenCancer Epidemiol. Biomarkers Prev.25(7)1081-1089(2016) 2.Kuiper, G.G.J.M., Lemmen, J.G., Carlsson, B., et al.Interaction of estrogenic chemicals and phytoestrogens with estrogen receptor βEndocrinology139(10)4252-4263(1998)

ARN-21934 是高选择性的人拓扑异构酶 II α 抑制剂，具有血脑屏障通透性。依托泊苷抑制 DNA 松弛的IC50为120 μM，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的IC50为 2 μM。ARN-21934具有良好的体内药代动力学特性。

Jaceosidin 是从毛莲蒿中得到的一种黄酮类天然产物，可激活Bax，下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达，诱导癌细胞凋亡。它能够降低炎性因子水平，激活 NF-κB，抑制COX-2的表达，具有抗癌和抗炎作用。

Cridanimod can increase progesterone receptor (PR) expression, with potential antineoplastic adjuvant activity. Cridanimod is able to induce the expression of PR in endometrial cancer. In combination with a progestin, cancer cells could be eradicated thro

ENMD-1068 hydrochloride 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 hydrochloride 可通过抑制TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 hydrochloride 还能抑制子宫内膜细胞的增殖，并诱导病灶中上皮细胞的凋亡。ENMD-1068 hydrochloride 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。

Steroid sulfatase-IN-2 is an active inhibitor of steroid sulfatase (STS), demonstrating an IC50 value of 109.5 nM. Its potential application lies in hormone-dependent cancer research, specifically estrogen-dependent breast and endometrial cancer [1].