endometrial

PF-02413873 是一种非甾体孕酮受体的竞争性拮抗剂，Ki 为 2.6 nM。 PF-02413873 可用于治疗子宫内膜异位症等妇科疾病的研究。

Etonogestrel (Implanon) 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物，与靶器官中的孕酮受体和雌激素受体高亲和力地结合，可诱导FKBP51mRNA 和蛋白表达。它是一种甾体孕激素，用作激素避孕药。

Estradiol (E2) 是一种天然的类固醇性激素，对于女性生育能力和第二性征的维持至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 上调 IL-6 表达。

Perphenazine dihydrochloride 是一种具有口服活性和高效性的多巴胺受体和组胺-1 受体拮抗剂,抑制 D2、D3 和 5-HT2A。Perphenazine dihydrochloride 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡，可用于研究精神分裂和宫内膜癌。

Medroxyprogesterone Acetate (Farlutin) 是广泛使用的合成类固醇，与雄激素，孕酮及糖皮质激素受体均有作用。

Megestrol acetate (BDH1298) 是具有口服活性的合成孕激素。它还具有抗雄激素特性，可用于治疗厌食症和恶病质。

Ulipristal acetate (CDB-2914) 是一种具有抗孕酮活性的选择性孕酮受体调节剂。它可抑制子宫平滑肌瘤病的生长。它通过抑制或延迟排卵和影响子宫内膜组织，可用作紧急避孕药。

EC359 是一种具有高效性和选择性的白血病抑制因子受体 (LIFR) 抑制剂，是一种有效的具有抗癌活性，阻断 LIF LIFR 相互作用，可用于研究白血病和子宫内膜癌。

Gestonorone Capronate 是一种孕激素，在良性前列腺肥大和子宫内膜癌领域有研究价值。

Apitolisib (RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR(TORC1 2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ PI3Kγ的活性，IC50值为 5 nM 27 nM 7 nM 14 nM，抑制 mTOR，Ki 为 17 nM。它用于乳腺癌、前列腺癌、肾细胞癌和子宫内膜癌等实体癌的试验研究 。

4'-Hydroxytamoxifen TFA, 作为Tamoxifen的一个代谢物盐形态，对ER具有比Tamoxifen更高的亲和性。此化合物在人类子宫内膜腺癌细胞中能够诱导非凋亡细胞毒性。

Trimegestone, a highly effective oral progestogen, is used for endometrial protection, all doses inducing secretory endometrial transformation.

GSK1059615 是一种 PI3Kα β δ γ可逆的抑制剂，同时也抑制 mTOR，IC50值分别为 0.4 nM 0.6 nM 2 nM 5 nM 和 12 nM，已用于研究淋巴瘤、实体瘤、子宫内膜癌、实体瘤癌和转移性乳腺癌治疗的试验。

17-Epiestriol is a metabolite of estrone .1It is formed from estroneviaa 16α-hydroxy estrone intermediate by reduction of the C-17 ketone. 17-Epiestriol binds to estrogen receptor α (ERα) and ERβ with relative binding affinities of 29 and 80 compared with 17β-estradiol .2 1.Brinton, L.A., Trabert, B., Anderson, G.L., et al.Serum estrogens and estrogen metabolites and endometrial cancer risk among postmenopausal womenCancer Epidemiol. Biomarkers Prev.25(7)1081-1089(2016) 2.Kuiper, G.G.J.M., Lemmen, J.G., Carlsson, B., et al.Interaction of estrogenic chemicals and phytoestrogens with estrogen receptor βEndocrinology139(10)4252-4263(1998)

ARN-21934 是高选择性的人拓扑异构酶 II α 抑制剂，具有血脑屏障通透性。依托泊苷抑制 DNA 松弛的IC50为120 μM，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的IC50为 2 μM。ARN-21934具有良好的体内药代动力学特性。

Jaceosidin 是从毛莲蒿中得到的一种黄酮类天然产物，可激活Bax，下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达，诱导癌细胞凋亡。它能够降低炎性因子水平，激活 NF-κB，抑制COX-2的表达，具有抗癌和抗炎作用。

Cridanimod can increase progesterone receptor (PR) expression, with potential antineoplastic adjuvant activity. Cridanimod is able to induce the expression of PR in endometrial cancer. In combination with a progestin, cancer cells could be eradicated thro

ENMD-1068 hydrochloride 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 hydrochloride 可通过抑制TGF-β1 Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 hydrochloride 还能抑制子宫内膜细胞的增殖，并诱导病灶中上皮细胞的凋亡。ENMD-1068 hydrochloride 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。

Steroid sulfatase-IN-2 is an active inhibitor of steroid sulfatase (STS), demonstrating an IC50 value of 109.5 nM. Its potential application lies in hormone-dependent cancer research, specifically estrogen-dependent breast and endometrial cancer [1].

Melengestrol acetate 是孕酮的衍生物，充当皮质类固醇激素。 Melengestrol acetate 可以促进月经活动和妊娠维持的子宫内膜增殖延迟。

Zoptarelin doxorubicin, also known as AEZS-108, is an LHRH agonist. Zoptarelin doxorubicin is a peptide agonist of the gonadotropin releasing hormone-1 receptor (GnRH-1R) that is conjugated to the anthracycline antibiotic doxorubicin with potential antineoplastic activity. Zoptarelin doxorubicin binds to GnRH-1Rs, which may be highly expressed on endometrial and ovarian tumor cell membrane surfaces, and is internalized. Once inside the cell, the doxorubicin moiety of this agent intercalates into DNA and inhibits the topoisomerase II activity, which may result in the inhibition of tumor cell DNA replication and tumor cell proliferation

AEZS-112, also known as ZEN012, is an orally active small mol. anti-cancer drug which inhibits the polymn. of tubulin at low micromolar concns. AEZS 112 dose-dependently increased non-vital hypodiploid cells and the cytotoxic effect was least pronounced in G2 phase of the cell cycle, indicating cell death during mitosis, as detd. by FACS anal. AEZS 112 showed anti-tumor activity in human ovarian and endometrial cancer cell lines at low micromolar concns., which could not be abrogated by caspase inhibition and is therefore a good candidate for in vivo studies in these tumors.

Estradiol (β-Estradiol) hemihydrate 是主要女性性激素的类固醇激素。它能上调人类子宫内膜干细胞 (hEnSCs) 的神经标志物表达，促进神经分化，适用于癌症、神经退行性疾病和神经组织工程研究。

Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是口服有效且选择性的雌激素受体(estrogen receptor, ER)降解剂(SERD)，具纯拮抗性。该化合物能持续抑制ER依赖的基因转录与细胞生长，适用于研究ER阳性(ER+)晚期乳腺癌(aBC)与子宫内膜样癌(EEC)。