nx-2127

NX-2127 (ETX2514 Triethylamine) 是一种口服有效的 BTK 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 具有有效的抗增殖活性，可抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖。NX-2127 有效催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 降解，作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 与免疫系统有关，刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。

(R)-Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2 作为PROTAC(R)-NX-2127中的E3泛素连接酶配体和连接子，主要应用于癌症研究领域。

(S)-Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2 是 NX-2127 的 E3 连接酶配体与连接子的偶联物。