t-type calcium channel

Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 (dihydrochloride)) 是一种钙离子通道抑制剂，选择性作用于 T 型 Ca2+通道，对 T 型和 L 型通道的IC50分别为 2.7 和 18.6 μM。

1-Octanol (Octanol) 是一种饱和脂肪醇，是一种 T 型钙通道抑制剂，对天然 T 电流的IC50为 4 μM。它是一种具有类似柴油特性的极具吸引力的生物燃料。

Lomerizine dihydrochloride (KB-2796) 是双重 L 和 T 型电压门控钙通道拮抗剂。

Mibefradil is a calcium channel blocker with moderate selectivity for T-type Ca2+ channels (IC50s: 2.7 μM and 18.6 μM for T-type and L-type currents).

NNC 55-0396 是一种高特异性的 T 型钙通道阻滞剂，IC50 为 6.8 μM。 NNC 55-0396 可用于预防人类卵巢癌细胞增殖的研究。

Z944 是有效的 T 型钙通道拮抗剂，对跨模态和视觉识别记忆障碍有缓解作用。

Suvecaltamide (MK-8998) 是一种选择性的 T 型钙通道抑制剂。

TTA-A2 是一种选择性 T 型钙通道拮抗剂，是一种有效的抗惊厥药，可减少孕烷 X 受体的激活。它对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用，IC50 值分别为 89 和 92 nM。它可用于多种人类神经系统疾病的研究，包括睡眠障碍和癫痫。

T-Type calcium channel inhibitor 2 (compound 6g) 是一种 T 型钙通道的有效抑制剂，能够作用于 Cav3.1 (α1G) (IC50: 31.0 μM)、Cav3.2 (α1H) (IC50: 83.1 μM)、Cav3.3 (α1I) (α1H) (IC50: 69.3 μM)。T-Type calcium channel inhibitor 2 对 A549、HCT-116 细胞表现出细胞毒性，IC50s 分别为5.0、6.4 μM。

2-Nitrobenzoic acid (o-Nitrobenzoic acid) 是一种抗增殖化合物，对表达 T 型钙通道α1H 或其剪接变体δ25的 jurkat 细胞系显示出8.3μM 的 IC50。

Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的有效抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性，在癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究中具有价值。

Ethosuximide (Zarontin) 是一种抗癫痫药物，可改善多种神经退行性疾病模型的表型，且阻断低电压激活的 T 型钙通道。

Efonidipine (NZ-105) 是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，可阻断 T 型和 L 型钙通道。

Trimethadione (3,5,5,-Trimethyloxazolidine-2,4-dione) 是恶唑烷二酮类抗惊厥剂，也是一种 T 型钙通道阻滞剂，具有抗痛觉过敏作用，可用于研究失神发作。

TTA-Q6 是一种选择性 T 型 Ca2+ 通道拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性，可抑制肿瘤细胞摄取细胞外钙离子，诱导细胞内钙缺乏和内质网（ER）应激，用于治疗神经系统疾病。

ACT-709478 is a potent, selective T-type calcium channel blocker that is orally active and capable of penetrating the brain. It is currently utilized in research focusing on generalized epilepsies[1].

MK-8998 是一种T型钙通道拮抗剂，可能用于治疗精神分裂症。然而，在治疗急性精神病住院患者方面，根据第四周的PANSS评分，MK-8998未显示出有效性。

Z944是一种T型钙通道拮抗剂，潜在用途为治疗疼痛。在癫痫及非癫痫大鼠中，Z944能干扰前脉冲抑制。此外，Z944可以纠正斯特拉斯堡遗传性失神癫痫大鼠的交叉感觉和视觉识别记忆障碍。在神经痛大鼠模型中，Z944能恢复皮层同步性和丘脑皮层连通性。在杏仁核点燃模型中，Z944延缓了癫痫发作的进展。

Cav 3.1 blocker 1 (compound 12) 作为一种 T 型钙通道 (T-type calcium channel) 阻滞剂，其对 Cav3.1 的抑制效果达到 IC50为160 nM。它对 Cav 3.2 的抑制作用较弱，IC50为5000 nM，对 Cav 3.3 和 Cav 1.2 则无抑制效果（IC50>10000 nM）。

ABT-639 是一种有效的选择性 T 型钙通道阻滞剂。

Zonisamide-13C2,15N is intended for use as an internal standard for the quantification of zonisamide by GC- or LC-MS. Zonisamide is an antiepileptic agent.1 It selectively inhibits the repeated firing of sodium channels (IC50 = 2 μg ml) in mouse embryo spinal cord neurons and inhibits spontaneous channel firing when used at concentrations greater than 10 μg ml.2 In rat cerebral cortex neurons, zonisamide (1-1,000 μM) inhibits T-type calcium channels with a maximum reduction of 60% of the calcium current.3 Zonisamide inhibits H. pylori recombinant carbonic anhydrase (CA) and the human CA isoforms I, II, and V with Ki values of 218, 56, 35, and 21 nM, respectively.4,5 In mice, it has anticonvulsant activity against maximal electroshock seizure (MES) and pentylenetetrazole-induced maximal, but not minimal, seizures (ED50s = 19.6, 9.3, and >500 mg kg, respectively). Zonisamide (40 mg kg, p.o.) prevents MPTP-induced decreases in the levels of dopamine , but not homovanillic acid or dihydroxyphenyl acetic acid , and increases MPTP-induced decreases in the dopamine turnover rate in mouse striatum in a model of Parkinson's disease.6 Formulations containing zonisamide have been used in the treatment of partial seizures in adults with epilepsy. |1. Masuda, Y., Ishizaki, M., and Shimizu, M. Zonisamide: Pharmacology and clinical efficacy in epilepsy. CNS Drug Rev. 4(4), 341-360 (1998).|2. Rock, D.M., Macdonald, R.L., and Taylor, C.P. Blockade of sustained repetitive action potentials in cultured spinal cord neurons by zonisamide (AD 810, CI 912), a novel anticonvulsant. Epilepsy Res. 3(2), 138-143 (1989).|3. Suzuki, S., Kawakami, K., Nishimura, S., et al. Zonisamide blocks T-type calcium channel in cultured neurons of rat cerebral cortex. Epilepsy Res. 12(1), 21-27 (1992).|4. Nishimori, I., Vullo, D., Minakuchi, T., et al. Carbonic anhydrase inhibitors: Cloning and sulfonamide inhibition studies of a carboxyterminal truncated α-carbonic anhydrase from Helicobacter pylori. Bioorg. Med. Chem. Lett. 16(8), 2182-2188 (2006).|5. De Simone, G., Di Fiore, A., Menchise, V., et al. Carbonic anhydrase inhibitors. Zonisamide is an effective inhibitor of the cytosolic isozyme II and mitochondrial isozyme V: Solution and X-ray crystallographic studies. Bioorg. Med. Chem. Lett. 15(9), 2315-2320 (2005).|6. Yabe, H., Choudhury, M.E., Kubo, M., et al. Zonisamide increases dopamine turnover in the striatum of mice and common marmosets treated with MPTP. J. Pharmacol. Sci. 110(1), 64-68 (2009).

IAB15 是可用于癫痫研究的，T 型钙通道的有效抑制剂。

IAA65 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂 (T-type calcium channel)，IC50值为 18.9 μM。IAA65 可用于癫痫研究。

TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种 T 型钙通道的有效抑制剂。TTA-P2 能够有效的穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流，完全消除野生型和突变型 Cav3.1 通道的窗口电流。TTA-P2 具有潜力进行神经疾病的研究。