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Verteporfin
维替泊芬, CL 318952, BPD-MA
T3112
129497-78-5
Verteporfin (BPD-MA) 是一种 YAP 抑制剂,抑制 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 也是一种光敏剂,用于光动力疗法。Verteporfin 还可以诱导细胞凋亡,抑制自噬。
Apoptosis
Autophagy
Photosensitizer
VDA
YAP
¥ 343
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AICAR
阿卡地新, NSC105823, AICAR (Acadesine), AICA Riboside, Acadesine
T1477
2627-69-2
AICAR (Acadesine) 是一种AMPK 激活剂。AICAR具有代谢调节、肌肉功能调节、抗癌作用、神经保护、抗衰老作用。
AMPK
Autophagy
Endogenous Metabolite
Mitophagy
YAP
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MYF-01-37
1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one
T22372
2416417-65-5
MYF-01-37 (1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one) 是共价TEAD 抑制剂,靶向 Cys380,能够可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
YAP
¥ 196
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ML-7 hydrochloride
ML-7盐酸盐, ML-7 HCl
T3050
110448-33-4
ML-7 hydrochloride (ML-7 HCl) 是一种可渗透细胞的、可逆的、有效的、ATP 竞争性的肌球蛋白轻链激酶(MLCK) 特异性抑制剂,IC50为300 nM。它还抑制平滑肌肌球蛋白轻链激酶、PKA 和 PKC。
Myosin
PKA
PKC
Serine/threonin kinase
YAP
¥ 125
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TED-347
T8421
2378626-29-8
TED-347 是不可逆的、共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50为 5.9 μM。它与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合(Ki:10.3 μM)。它可以抑制 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤作用。
YAP
¥ 543
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Lats-IN-1
T9053
1424635-83-5
Lats-IN-1 是一种 ATP 竞争性的、高效的Lats1和Lats2激酶抑制剂,能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。
YAP
¥ 518
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K-975
T9954
2563855-03-6
K-975是一种高选择性的具有口服活性的TEAD 抑制剂,可有效抑制TEAD 和YAP1/TAZ 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。
Others
YAP
¥ 497
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mCMY020
T208315
mCMY020 是一种有效的TEAD共价抑制剂,可以减少YAP(
Yes-associated protein
) 驱动的转录,选择性抑制Hippo通路缺陷癌细胞的增殖,适用于癌症研究。
YAP
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PROTAC TEAD degrader-1
T209844
PROTACTEAD degrader-1 (Compound 27) 是一种针对转录增强关联结构域 (TEAD) 的PROTAC降解剂。它可以通过泛素蛋白酶系统在293T细胞中选择性降解Flag TEAD2,且DC50为54.1 nM。该化合物在抑制NF2缺乏的NCI-H226细胞增殖中表现出IC50为0.21 μM,并调节yes相关蛋白 (YAP) 靶基因的表达。
PROTACs
YAP
待询
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TT-10
TAZ-K
T69760
2230640-94-3
TT-10 (TAZ-K) 作为YES相关蛋白(YAP)-转录增强因子结构域(TEAD)活性的激活剂,适用于心肌细胞丢失伴随心脏病研究。
YAP
¥ 348
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TAT-PDHPS1
T83938
TAT-PDHPS1是一种针对
Yes-associated protein
(YAP) 信号的肽抑制剂。它由内源性肽PDHPS1和能穿透细胞的肽序列TAT组成。PDHPS1与蛋白磷酸酶2磷酸酶激活因子(PTPA)结合, 激活蛋白磷酸酶2A (PP2A)。该激活促进YAP的磷酸化和抑制YAP靶向基因的表达。TAT-PDHPS1能够抑制体外卵巢癌细胞的增殖和小鼠皮下异种移植肿瘤模型中的卵巢肿瘤生长。
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YAP
¥ 2980
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