mesothelioma

Suberoyl bis-hydroxamic acid (SBHA) 是一种竞争性且可透过细胞的HDAC1和HDAC3抑制剂，ID50值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。它使肿瘤细胞易于凋亡并促进线粒体凋亡途径，可研究甲状腺髓样癌。

ODQ 是一种选择性可溶性的鸟苷酰环化酶抑制剂，可增强顺铂促人间皮瘤细胞凋亡的作用。

K-975是一种高选择性的具有口服活性的TEAD 抑制剂，可有效抑制TEAD 和YAP1/TAZ 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。

Dihydro-5-azacytidine FA （DHAC） 是一种嘧啶类似物， 具有抗肿瘤活性，可抑制细胞生长，抑制 DNA 甲基化 （DNA methylation），可用于研究恶性间皮瘤。

Pemetrexed disodium (LY-231514) 是一种叶酸拮抗剂，用于治疗非小细胞肺癌和恶性间皮瘤。它抑制胸苷酸合成酶，二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

Pemetrexed disodium heptahydrate (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂(antifolate) ,能够抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM，从而抑制前体嘌呤和嘧啶核苷酸的形成和癌细胞增殖，可用于研究胸膜间皮瘤和非小细胞肺癌（NSCLC）。

(E)-KPT330 是一种 CRM1 选择性核输出抑制剂。它抑制细胞核中的蛋白质运输并诱导间皮瘤细胞中的细胞周期停滞和凋亡。

NR6是一种新型、高效且高度选择性的ALDH1A3抑制剂。它能有效抑制间皮瘤多细胞球生长和中性粒细胞的招募。

1,2-Dipalmitoleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (16:1 PE) 是一种磷脂酰乙醇胺，能提高恶性胸膜间皮瘤细胞的PP2A和PTP1B活性，并诱导NCI-H28恶性胸膜间皮瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

TrkA-IN-9 (VMD-928) 是一种选择性、口服可用的原肌球蛋白受体激酶 A (TrkA) 抑制剂。它通过阻断神经生长因子 (NGF) 与 TrkA 的结合引发的下游信号通路，抑制细胞增殖和侵袭，促进癌细胞死亡。TrkA-IN-9 有潜力用于多种癌症的研究，包括前列腺癌、胸腺癌、间皮瘤、头颈部鳞状细胞癌、肺癌、卵巢癌和肝细胞癌。

LMB-100 是一种靶向 MSLN/Mesothelin 的人类免疫毒素。它能够引发全身性炎症反应和 CD8 T 细胞的募集。在人外周血单核细胞移植的间皮瘤小鼠模型以及人表达间皮素的同基因肺腺癌小鼠模型中，LMB-100 可以增强抗 PD-1 抗体的抗肿瘤效应。LMB-100 可应用于间皮瘤的研究。

Ifebemtinib (tosylate)（BI-853520 (tosylate); IN-10018 (tosylate)）是一种针对PTK2激酶的高选择性抑制剂，具有抗肿瘤活性。该化合物能够抑制前列腺癌细胞中FAK的自身磷酸化，并抑制体内球状体的形成及原位肿瘤的生长。Ifebemtinib (tosylate) 可用于实体瘤、乳腺癌和恶性胸膜间皮瘤等癌症研究。

Pemetrexed tromethamine is a chemotherapy drug used for pleural mesothelioma and non-small cell lung cancer.

JY-1-106 is a BH3 α-helix mimetic, inducing apoptosis in a subset of cancer cells (lung cancer, colon cancer and mesothelioma) by disrupting Bcl-xL and Mcl-1 protein-protein interactions with Bak.

MYF-03-176 is an orally active TEAD1/3/4 inhibitor with IC₅₀ values of 47/32/71 nM, respectively. It also inhibits TEAD transcriptional activity and cell growth in NCI-H226 cells, exhibiting antitumour activity in malignant pleural mesothelioma (MPM) cells with defective Hippo signalling and in mouse xenograft models.

MYF-03-69(TEAD-IN-3)是一种共价和不可逆的泛TEAD抑制剂，对TEAD1/TEAD2/TEAD3/TEAD4的IC50分别为385/143/558/173 nM。MYF-03-69能够抑制TEAD转录活性 (IC50 = 56 nM)，上调促凋亡基因BMF，抑制Hippo信号传导缺陷的间皮瘤癌细胞，可用于恶性胸膜间皮瘤 (MPM)。

VT101 is a TEAD Auto-palmitoylation inhibitor that Selectively Inhibit Proliferation and Tumor Growth of NF2-deficient Mesothelioma. VT101 inhibited the firefly luciferase reporter dose-dependently and had no 204 effect on the Renilla luciferase reporter.

VT-102 is a TEAD Auto-palmitoylation inhibitor that Selectively Inhibit Proliferation and Tumor Growth of NF2-deficient Mesothelioma. VT102 inhibited the firefly luciferase reporter dose-dependently and had no 204 effect on the Renilla luciferase reporter.

Lexatumumab (HGS-ETR 2) 是一种靶向 TRAIL 受体 2 的人激动性单克隆抗体，具有抗癌活性， 在恶性间皮瘤中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Lexatumumab 可用于研究恶性胸膜间皮瘤 (MPM)。

Anetumab 是一种新型全人源抗间皮素 IgG1抗体，是 Anetumab ravtansine的裸抗。Anetumab 可用于合成抗体-活性分子偶联物 Anetumab ravtansine。Anetumab 可用于研究治疗转移性胸膜间皮瘤。

Anti-Mesothelin Antibody（如 Amatuximab/MORAb-009）是一种针对间皮素 (Mesothelin/MSLN) 的嵌合型单克隆抗体。间皮素是一种糖基磷脂酰肌醇 (GPI) 锚定在细胞表面的糖蛋白，在间皮瘤、胰腺癌和卵巢癌等多种恶性肿瘤中高表达，但在正常组织中表达受限。该抗体能够高亲和力地结合间皮素，其作用机制主要包括：1. 阻断间皮素与 MUC16 (CA125) 的相互作用，从而抑制肿瘤细胞的粘附和转移；2. 通过抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 直接杀伤肿瘤细胞。在基础研究中，它被广泛用于评估针对间皮素靶点的治疗效能及抗体药物偶联物 (ADC) 的开发。

Anti-MSLN/Mesothelin (h7D9.v3) 是一款人源单克隆抗体 (mAb)，用于MSLN的靶向研究。Anti-MSLN/Mesothelin (h7D9.v3) 可应用于卵巢癌、间皮瘤和胰腺癌的研究。

YS110 是一种人源化抗CD26 (DPP4) IgG1单克隆抗体。YS110 通过小窝蛋白途径促进 CD26 的核转位，并通过延迟 G2/M 细胞周期转换来抑制肿瘤细胞增殖。此外，YS110 通过阻断 MERS CoV S1 与 CD26 的结合来抑制中东呼吸综合症冠状病毒 (MERS-CoV) 的感染，适用于研究恶性间皮瘤和中东呼吸综合症等癌症或感染。